Как хранить рибавирин

Рибавирин-СЗ

Рибавирин-СЗ – это препарат (капсулы), относится к фармакологической группе противовирусные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Противовирусный препарат Рибавирин активен в отношении вирус герпеса, гепатита С, парагриппа, ньюкаслской болезни, эпидемического паротита, оспы, болезни Марека, онкогенных РНК-вирусов, реовирусов. Действует Рибавирин внутриклеточно, фосфорилируясь до метаболитов, которые выступают конкурентными ингибиторами ИМФДГ, РНК-полимеразы, гуанилил-трансферазы и-РНК. Это приводит подавлению синтеза белка и вирусной РНК, снижению концентрации внутриклеточного гуанозинтрифосфата. Рибавирин выступает как ингибитор репликации вирионов и прекращает размножение вирусов.

Показания к применению

Рибавирин для перорального применения используют в терапии хронического гепатита С:

– при обострении после терапии интерфероном α;

– у больных, не получавших интерферон α;

– при отсутствии терапевтического ответа от терапии интерфероном α.

Форма для парентерального применения используется при геморрагической лихорадке, в комплексной терапии бешенства.

Способ применения

При гепатите С Рибавирин назначают в суточной дозе 1000-1200 мг/сутки (500-600 мг×2 раза). Длительность лечения индивидуальная, в среднем – 0,5-1 год. При наличии вируса генотипа 1 минимальный курс составляет год и более. У не лечившихся больных, при рецидивном течении и при отсутствии терапевтического ответа при монотерапии интерфероном курс – 6мес. и более. Режим дозирования и сроки лечения определяет врач.

Побочные действия

Нежелательные эффекты приема препарата Рибавирин следующие:

Рибавирин — официальная инструкция по применению

Торговое название: Рибавирин

Международное непатентованное название:

Химическое название: 1-(3-0-рибофуранозил-1 Н-1,2,4-триазол-З-карбоксамид

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. По внешнему виду соответстуют требованиям ГФ XI.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J05AB04]

Фармакологические свойства
Рибавирин — синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Фармакодинамика
Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов. Наиболее чувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek’s illness. Нечувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl’s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) — 647 -802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 — триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T½) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т½ составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % — за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).

Показания к применению
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b): у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II6-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью
Женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0.8-1.2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно, по 3 млн.ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2Ь — подкожно, 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг — 1.2 г в сутки (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина — 0.8 г в сутки (0.4 г утром и 0.4 г вечером); 65-85 кг — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); более 85 кг (0.6 г утром и 0.6 г вечером).
Длительность лечения — 24 — 48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 — 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).

Читать еще:  Как заболеть быстро в школе

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.

Передозировка
Возможно усиление выраженности побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического значения).
При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b — синергизм действия.
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения.
Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза.
Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).

Особые указания
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл приём препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувсвительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.

Форма выпуска
Таблетки по 0,2 г.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
В случае упаковки для стационаров: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50, 100, 200, 500, 1000 таблеток в пластиковый контейнер или банку полимерную. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок или контейнеров вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
ООО «Пранафарм», Россия, 443068, Самара ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81.

Цены в интернет-аптеках:

Рибавирин – противовирусное лекарственное средство, обладающее широким спектром активности против различных ДНК- и РНК-вирусов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рибавирина:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтым оттенком цвета, с фаской и риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 3 или 6 упаковок);
  • Капсулы: №0, кремового цвета; содержимое – смесь порошка и гранул или порошок белого, или белого с желтоватым оттенком цвета; возможно наличие уплотнения содержимого по форме капсулы, распадающееся при надавливании (по 5, 6 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1-10 упаковок; по 10, 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180 или 200 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: рибавирин – 200 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Корпус и крышечка капсулы: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: рибавирин – 200 мг;
  • Дополнительные компоненты: кальция стеарат, повидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению

Препарат рекомендован к применению для лечения хронического гепатита C в сочетании с пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b. Рибавирин используют у пациентов: ранее не принимавших пегинтерферон альфа-2b или интерферон альфа-2b; при обострении, после проведения монотерапии пегинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b; у пациентов, невосприимчивых к монотерапии данными препаратами.

Противопоказания

  • Инфаркт миокарда;
  • Хроническая сердечная недостаточность II б-III стадии;
  • Анемия в тяжелой форме;
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина – менее 50 мл/мин);
  • Декомпенсированный цирроз печени;
  • Печеночная недостаточность;
  • Аутоиммунные заболевания (включая аутоиммунный гепатит);
  • Заболевания щитовидной железы, не поддающиеся лечению;
  • Тяжелая депрессия, сопровождающаяся суицидальными намерениями;
  • Период грудного вскармливания и беременность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (следует применять препарат с крайней осторожностью из-за высокой вероятности возникновения осложнений):

  • Тромбоэмболия легочной артерии;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Хроническая сердечная недостаточность I-II a стадии;
  • Декомпенсированный сахарный диабет (со склонностью к приступам кетоацидоза);
  • Заболевания щитовидной железы (включая гипертиреоз);
  • Нарушения свертываемости крови, тромбофлебит;
  • Гемоглобинопатия (в т.ч. серповидно-клеточная анемия, талассемия);
  • Склонность к суициду, депрессия (включая указания в анамнезе);
  • Миелодепрессия;
  • Сопутствующая ВИЧ-инфекция (при комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии усугубляется угроза развития молочнокислого ацидоза);
  • Пожилой возраст.
Читать еще:  Как быстро вылечить кашель у детей

С особой осторожностью следует использовать средство женщинам репродуктивного возраста ввиду нежелательного наступления беременности.

Способ применения и дозировка

Рибавирин принимают внутрь, таблетки и капсулы, не разжевывая проглатывают целиком, запивая водой, во время еды.

Рекомендуемая разовая доза препарата – 400-600 мг; кратность приема – 2 раза в сутки (в утреннее и вечернее время). Одновременно вводят подкожно 3 раза в неделю интерферон альфа-2b по 3 млн. МЕ или 1 раз в неделю пегинтерферон альфа 2b в дозе 0,0015 мг/кг.

При комбинированной терапии дозы рибавирина устанавливают с учетом веса пациента. Рекомендуемые суточные дозы при сочетании с интерфероном альфа-2b:

  • До 75 кг – 1000 мг (400 мг утром и 600 мг вечером);
  • Более 75 кг – 1200 мг (по 600 мг утром и вечером).

Рекомендуемые суточные дозы при сочетании с пегинтерфероном альфа-2b:

  • До 65 кг – 800 мг (по 400 мг утром и вечером);
  • 65-85 кг – 1000 мг (400 мг утром и 600 мг вечером);
  • Более 85 кг – 1200 мг (по 600 мг утром и вечером).

Курс может варьировать от 24 до 48 недель (для пациентов, ранее не лечившихся – не менее 24 недель, при наличии вируса генотипа 1 – 48 недель).

При рецидиве заболевания, а также при невосприимчивости к монотерапии интерфероном альфа продолжительность лечения Рибавирином – от 6 месяцев (минимальный курс) до 1 года (в зависимости от переносимости препарата, клинической картины и терапевтического эффекта).

Побочные действия

  • Пищеварительная система: извращение вкуса, запор, рвота, абдоминальная боль, диарея, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, гипербилирубинемия, кровотечение из десен, глоссит, стоматит, метеоризм, панкреатит;
  • Нервная система: возбуждение, нервозность, эмоциональная лабильность, беспокойство, раздражительность, депрессия, астения, бессонница, недомогание, общая слабость, головокружение, головная боль, спутанное сознание, агрессивное поведение; редко – гипестезия, гиперестезия, парестезии, обморок, тремор, повышение тонуса гладких мышц, суицидальная наклонность;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия; крайне редко – апластическая анемия;
  • Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, сердцебиение, бради- или тахикардия, остановка сердца;
  • Дыхательная система: ринит, синусит, средний отит, бронхит, одышка, фарингит, кашель, диспноэ;
  • Мочеполовая система: простатит, меноррагия, аменорея, дисменорея, снижение либидо, приливы;
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия;
  • Аллергические реакции: анафилаксия, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипертермия, крапивница, эритема, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация;
  • Органы чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, поражение слезной железы, шум в ушах, нарушение/потеря слуха;
  • Прочие: лимфаденопатия, потливость, грибковая инфекция, гриппоподобный сидром, вирусная инфекция, жажда, боль в грудной клетке, гипотиреоз, сухость кожи, нарушение структуры волос, алопеция, выпадение волос.

В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных реакций, лечение – симптоматическое.

Особые указания

В период терапии Рибавирином, а также на протяжении 7 месяцев после ее завершения, пациентам обоего пола детородного возраста необходимо использовать надежные контрацептивные средства (в связи с тератогенностью препарата).

Перед началом курса, а также на второй и четвертой неделе приема, и регулярно в процессе дальнейшего лечения, требуется проводить клинический анализ крови с определение концентрации креатинина, электролитов, функциональных проб печени, подсчетом числа тромбоцитов и лейкоцитарной формулы.

Максимальное уменьшение концентрации гемоглобина, как правило, отмечается спустя 4-8 недель после начала курса. При фиксировании уровня гемоглобина ниже 110 г/л, суточную дозу рибавирина следует временно уменьшить на 400 мг, при уровне гемоглобина ниже 100 г/л – сократить на ½ от исходной дозы. В большинстве случаев рекомендуемая корректировка дозы способствует восстановлению концентрации гемоглобина.

При снижении уровня гемоглобина ниже 85 г/л от приема препарата требуется отказаться.

Ввиду возможного ухудшения деятельности почек у пациентов преклонного возраста перед началом лечения необходимо определить клиренс креатинина.

При появлении острых реакций гиперчувствительности в виде крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека, анафилаксии, использование Рибавирина следует незамедлительно прекратить.

Транзиторные высыпания не являются основанием для отмены курса.

Пациентам, испытывающим в период терапии сонливость, усталость, дезориентацию, рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинированном использовании рибавирина с другими лекарственными средствами:

  • Пегинтерферон альфа-2b, интерферон альфа-2b – отмечается синергизм действия;
  • Симетикон, лекарственные препараты, содержащие соединения магния и алюминия – уменьшается биодоступность рибавирина;
  • Ставудин, зидовудин – возможно снижение их фосфорилирования и, как следствие, возникновение ВИЧ-виремии (может потребоваться корректировка схемы лечения);
  • Абакавир, диданозин (фосфорилированные метаболиты пуриновых нуклеозидов) – возрастает их концентрация и усугубляется угроза появления молочного ацидоза.

Препарат не влияет на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.

Пища, содержащая большое количество жиров, способствует увеличению биодоступности рибавирина.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности капсул – 3 года, таблеток – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Рибавирин (Ribavirin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рибавирин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат — сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов — респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов — вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.

К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы — Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы — энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Показания активных веществ препарата Рибавирин

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Наружно в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными формами рибавирина для приема внутрь и парентерального применения: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, различной локализации, в т.ч. в области гениталий; опоясывающий герпес (в составе комплексной терапии).

Читать еще:  Кламокс антибиотик

Рибавирин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ribavirin

Код ATX: J05AB04

Действующее вещество: рибавирин (ribavirin)

Производитель: Озон, ООО (Россия), Пранафарм (Россия), Валента Фармацевтика, ОАО (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Фармпроект, АО (Россия), ВЕРТЕКС, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 87 руб.

Рибавирин – препарат выраженного противовирусного действия, широкого спектра активности против различных ДНК- и РНК-содержащих вирусов; синтетический аналог нуклеозидов.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрические с фаской и риской, от белого до желтовато-белого цвета (по 10 или 20 шт. в упаковках ячейковых контурных, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 или 100 контурных упаковок в картонной пачке; по 100 или 200 шт. в банках полимерных, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок в картонной пачке; по 50 шт. в банках полимерных, 1,2, 5, 10, 20, 30 или 50 банок в картонной пачке; для стационаров – от 1000 до 50 000 таблеток в упаковке);
  • Капсулы: № 0, крышечка и корпус кремового цвета; содержимое – порошок либо смесь гранул и порошка от белого до желтовато-белого цвета; уплотнение содержимого по форме капсулы допустимо, при надавливании образование распадается (по 5 или 6 шт. в блистерах, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контейнерах полимерных, 1, 5, 10, 20 контейнеров в картонной пачке; по 10 шт. в блистерах, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 или 800 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. во флаконах, 1, 5, 10 или 20 флаконов в картонной пачке; по 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 шт. в контейнерах полимерных, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: рибавирин – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, повидон.

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: рибавирин – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат (молочный сахар), магния стеарат;
  • Корпус и крышечка капсулы: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рибавирин после приема внутрь легко проникает в клетки, пораженные вирусом, и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин три-, ди- и монофосфат – метаболиты, которые обладают выраженным противовирусным эффектом (особенно рибавирин трифосфат).

Механизм действия препарата установлен не до конца, но точно известно, что он подавляет ИМФ-дегидрогеназу (инозин монофосфат дегидрогеназу), вследствие чего значительно снижается уровень внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что сопровождается ингибированием синтеза вирусной РНК и вируса специфических белков. Рибавирин подавляет репликацию новых вирусов, благодаря чему снижается вирусная нагрузка. Синтез РНК препарат ингибирует селективно, т. е. не подавляет его в нормально функционирующих клетках.

Рибавирин эффективен в отношении многих РНК и ДНК вирусов. Наиболее чувствительными к его действию являются ДНК вирусы virus of Marek’s illness, Simplex herpes virus и poks-virus, РНК вирусы RNA tumoral viruses, reoviruses, paramyxovirus (Nucasl’s illness, epidemic parotitis, parainfluenza), influenza А и В.

Нечувствительными к действию препарата являются ДНК вирусы Varicella Zoster, cow smallpox и pseudorabies, РНК вирусы Semlicy Forest, rhinovirus и enteroviruses.

Рибавирин обладает активностью в отношении вируса гепатита C, но механизм его действия не выяснен полностью. Предположительно, рибавирин трифосфат, накапливающийся по мере фосфорилирования, конкурентно ингибирует образование гуанозин трифосфата, чем снижает синтез вирусных РНК. Также считается, что механизм действия рибавирина и альфа интерферона против вируса гепатита C объясняется усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

После приема внутрь рибавирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность составляет > 45%. Вещество распределяется в плазме, эритроцитах и секрете слизистой дыхательных путей. Метаболит рибавирин трифосфат в большом количестве накапливается в эритроцитах, к 4-му дню приема препарата достигает плато и сохраняется в течение нескольких недель.

Объем распределения составляет примерно 647–802 л. Период полураспределения – 3,7 ч. С белками плазмы связывается незначительно.

При приеме препарата курсом рибавирин в больших количествах накапливается в плазме. Соотношение показателей его биологической доступности (площади под кривой «концентрация – время», или AUC) при повторном и однократном приеме равно 6. При длительном приеме препарата более 67% концентрации может быть обнаружено в цереброспинальной жидкости.

Максимальной концентрации в плазме (Cmax) достигает в течение 1–1,5 ч. Время достижения терапевтической плазменной концентрации зависит от величины минутного объема крови.

Средняя величина максимальной плазменной концентрации составляет

5 мкмоль/л в конце первой недели приема препарата в дозе 200 мг каждые 8 часов,

11 мкмоль/л в конце первой недели приема препарата в дозе 400 мг каждые 8 часов.

Рибавирин метаболизируется в печени путем фосфорилирования с образованием активных метаболитов рибавирин ди-, моно- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Препарат медленно выводится из организма. После однократного приема 200 мг рибавирина период полувыведения (Т½) из плазмы составляет 1–2 ч, из эритроцитов – до 40 дней. После окончания курса терапии Т½ – примерно 300 ч.

Рибавирин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, с калом – порядка 10%. За первые сутки в неизмененном виде выводится около 7%, за двое суток – около 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью из-за снижения истинного клиренса увеличиваются Cmax и AUC. При печеночной недостаточности (классы A, B и C по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетические параметры рибавирина не меняются.

В случае приема препарата с пищей, содержащей жиры, Cmax и AUC рибавирина увеличиваются на 70%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рибавирин показан к применению при хроническом гепатите C (ХГС) в следующих случаях:

  • Комплексная терапия с пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b у пациентов, ранее не лечившихся этими препаратами;
  • Обострение заболевания вследствие курса монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b;
  • Невосприимчивость пациентов к монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b.

Противопоказания

  • Тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IIб-III степени;
  • Инфаркт миокарда;
  • Тяжелая анемия;
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Аутоиммунные заболевания (включая аутоиммунный гепатит);
  • Декомпенсированный цирроз печени;
  • Заболевания щитовидной железы, не поддающиеся лечению;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Детский и юношеский возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность.

Относительные (Рибавирин следует принимать с осторожностью):

  • Декомпенсированный сахарный диабет, в т.ч. сопровождающийся приступами кетоацидоза;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • Тромбоэмболии легочной артерии;
  • ХСН I-IIa степени;
  • Болезни щитовидной железы, включая тиреотоксикоз;
  • Нарушения свертываемости крови, миелодепрессия, тромбофлебит, гемоглобинопатия (включая талассемию и серповидно-клеточную анемию);
  • Депрессия, склонность к суициду (данные в анамнезе включительно);
  • ВИЧ-инфекция (повышен риск развития молочнокислого ацидоза на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии);
  • Репродуктивный возраст у женщин, т.к. нежелательно наступление беременности;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Рибавирина: способ и дозировка

Таблетки и капсулы Рибавирин принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая, одновременно с приемом пищи.

Рекомендуемый режим дозирования: 800-1200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утро и вечер), в комплексе с интерфероном альфа-2b – по 3 млн МЕ подкожно 3 раза в неделю или пэгинтерфероном альфа 2b – по 1,5 мкг/кг подкожно 1 раз в неделю.

Суточная доза рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b, в зависимости от массы тела пациента:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector