Содержание

Кларимицин антибиотик

Кларитромицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛСР-002475/09-090810

Торговое название препарата: Кларитромицин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Международное непатентованное название: кларитромицин

Состав:
Активное вещество: кларитромицин — 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,4 мг, макрогол 4000 — 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид
Код ATX J01FA09

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.
Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г — 1-3 часа.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
  • Одонтогенные инфекции;
  • Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
  • Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм 3 .
  • Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
  • Первый триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Порфирия;
  • Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
  • Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза — 250 мг каждые 24 часа.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами:
Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.

Читать еще:  Лечатся ли аденоиды у детей

Передозировка
Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.
Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.
При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.
Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.
Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.
При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р

Кларитромицин

В состав таблеток Кларитромицин входит активный компонент кларитромицин, а также дополнительные компоненты: МКЦ, картофельный крахмал, прежелатинизированный крахмал, ПВП низкомолекулярный, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.

В состав капсул Кларитромицин также входит активное вещество кларитромицин, а также дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, полисорбат 80. Твердая капсула состоит из желатина, а также титана диоксида.

Форма выпуска

Антибиотик производится в виде таблеток и капсул. Таблетки желтые, покрытые оболочкой, форма двояковыпуклая, овальная. На изломе просматриваются два слоя. В упаковке содержится 7, 10 или 14 таблеток. Капсулы – белые, из желатина, твердые. Внутри содержится порошок или плотная белая (может быть желтоватой) масса. В упаковке содержится 7, 10 или 14 капсул.

Фармакологическое действие

Относится ЛС к группе макролидов широкого спектра воздействия. Под его воздействием в организме нарушается процесс синтеза белка микроорганизмов. Активное вещество связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом клетки микроба. Кларитромицин влияет на возбудителей, расположенных внутриклеточно, а также вне клеток. Демонстрирует активность по отношению к таким микроорганизмам:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы(Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (демонстрирующий чувствительность к Streptococcus pyogenes, метициллину), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhal is, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • анаэробные бактерии (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species, Peptococcus species);
  • внутриклеточные микроорганизмы(Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • активен относительно Toxoplasma species.

Кларитромицин также демонстрирует бактерицидную активность относительно ряда штаммов бактерий: Streptococcus pneumonia, H. pylori и Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активный компонент, попадая в организм, быстро абсорбируется. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не действует существенно на биодоступность лекарства. Больше чем на 90% связывается с белками плазмы. После того, как Кларитромицин был принят одноразово, отмечается два пика максимальной концентрации. Возникновение второго пика связано с тем, что вещество концентрируется в желчном пузыре и после этого поступает в кишечник, где всасывается.

Наибольшая концентрация при приеме внутрь 250 мг средства отмечается спустя 1–3 часа.

20% употребленной внутрь дозы гидроксилируется в печени, вследствие чего образуется основной метаболит — 14-гидроксикларитромицин. Это вещество демонстрирует выраженную противомикробную активность по отношению к Haemophilus influenzae. Этот метаболит — ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Если прием ведется регулярно по 250 мг средства в сутки, отмечаются концентрации активного вещества и его основного метаболита – соответственно 1 и 0,6 мкг/мл. Период полувыведения равен соответственно 3–4 и 5–6 часа. Кларитромицин накапливается в терапевтических концентрациях в коже, легких, мягких тканях.

Из организма выводится с мочой, а также с калом.

Показания к применению

Кларитромицин назначается для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных возбудителями, проявляющими чувствительность к кларитромицину. Определяются такие показания к применению препарата:

  • инфекционные болезни ЛОР-органов верхних и дыхательных путей (отит, тонзиллофарингит, синусит);
  • инфекционные болезни нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит — хронический и острый);
  • микобактериальные инфекции;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей (также применяется с целью профилактики этих болезней у больных СПИДом);
  • эрадикация Helicobacter pylori у людей, страдающих язвенной болезнью (применяется только в комбинации с другими средствами).

Противопоказания

Кларитромицин противопоказан при таких состояниях и болезнях:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • первый триместр беременности;
  • время лактации;
  • одновременный прием с Пимозидом, Терфенадином, Цизапридом.

Осторожно следует принимать таблетки или капсулы людям с печеночной или почечной недостаточностью.

Побочные действия

В процессе курса лечения могут проявиться такие побочные действия:

  • нервная система: головокружение, страх, головная боль, плохие сны, бессонница, ощущение тревожности; в редких случаях — галлюцинации, нарушения сознания, психоз;
  • пищеварение: рвота, тошнота, стоматит, гастралгия, холестатическая желтуха, глоссит, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз, в редких случаях проявляется псевдомембранозный энтероколит;
  • кроветворение, система гемостаза: в редких случаях – тромбоцитопения;
  • органы чувств: чувство шума в ушах, нарушение вкуса, отмечены единичные случаи потери слуха после того, как препарат был отменен;
  • аллергия: зуд и сыпь на коже, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
  • другие действия: проявление устойчивости микроорганизмов.

Инструкция по применению Кларитромицина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кларитромицин Тева предусматривает, что взрослые и дети после 12 лет принимают, в зависимости от диагноза, по 250–500 мг дважды в день. Терапия продолжается от 6 до 14 дней.

Если у пациента диагностирована тяжелая инфекция или по определенной причине невозможен пероральный прием средства, назначается кларитромицин в/в, доза составляет 500 мг в сутки. Прием препарата проводится на протяжении от 2 до 5 суток, после чего, по возможности, пациента переводят на пероральный прием лекарства. В общем, лечение продолжается до 10 дней.

Если средство назначают для лечения болезней, спровоцированных Mycobacterium avium, а также тяжелых инфекций (в том числе спровоцированных Haemophilus influenzae), показан прием по 0,5–1 г препарата дважды в день. Самая большая суточная доза составляет 2 г. Лечение может продолжаться около 6 месяцев.

Люди с ХПН получают однократно 250 мг средства в сутки, если диагностирована тяжелая инфекция, назначают по 250 мг дважды в сутки. Лечение может продолжаться до 14 дней.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента могут отмечаться проблемы с функцией ЖКТ, нарушения сознания, головные боли. В таком случае проводят промывание желудка и, если нужно, назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Нельзя применять Кларитромицин одновременно с Пимозидом, Терфенадином и Цизапридом.

Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов цитохрома P450, а также с Теофиллином, Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, Рифабутином, Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, Циклоспорином, Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, Дигоксином, Фенитоином концентрация этих лекарств в крови увеличивается.

Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина.

Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, Клиндамицином и Линкомицином.

Снижает скорость метаболизма Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии по типу «пируэт».

При применении одновременно с Омепразолом увеличивается значительно концентрация в плазме крови Омепразола и незначительно — Кларитромицина.

Если препарат применяется одновременно с Пимозидом, концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.

Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.

При применении одновременно с Флуоксетином вероятны токсические эффекты.

Условия продажи

Купить в аптеке можно по рецепту врача, специалист дает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь Кларитромицин от влаги и света, температура хранения – не больше 25 °C.

Беречь от доступа детей.

Срок годности

Сохранять лекарство можно 2 года. Не применять после этого срока.

Особые указания

Если у пациента диагностированы хронические болезни, ему обязательно необходимо контролировать ферменты сыворотки крови.

Осторожно средство назначают при приеме лекарств, метаболизм которых проходит в печени.

Отмечается перекрестная резистентность между антибактериальными препаратами, которые относятся к группе макролидов.

В процессе терапии антибиотиками нормальная микрофлора кишечника изменяется, поэтому следует учитывать вероятность проявления суперинфекции, спровоцированной резистентными микроорганизмами.

Следует учитывать, что проявление диареи в тяжелой форме может быть связана с псевдомембранозным колитом.

Детям для облегчения приема препарата может назначаться суспензия, активным веществом которой является кларитромицин.

Кларитромицин (Clarithromycin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы. На изломе должны быть видны два слоя.

Характеристика

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

Читать еще:  Какой противовирусный

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax . Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и всасыванием. Cmax при пероральном приеме 250 мг достигается через 1–3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома P450 CYP3A4 , CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4 , CYP3A5 и CYP3A7 .

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.

Показания препарата Кларитромицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина.

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие

Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС , метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.

Уменьшает абсорбцию зидовудина (между приемом ЛС необходим интервал не менее 4 ч).

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6–14 дней.

При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2–5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях ( в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0,5–1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.

У больных с ХПН ( Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/ 100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ , головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне ЛС , метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ .

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Комментарий

Препарат — в процессе регистрации.

Условия хранения препарата Кларитромицин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кларитромицин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кларитромицин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Кларитромицин – полусинтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кларитромицина действует бактериостатически и бактерицидно. Препарат активен в отношении:

  • Грамотрицательных бактерий – Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Грамположительных бактерий – Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
  • Анаэробных бактерий – Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens;
  • Внутриклеточных микроорганизмов – Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Кларитромицин по инструкции также активен в отношении Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii.

Зарегистрировано довольно много аналогов Кларитромицина, которые имеют такой же терапевтический эффект.

Форма выпуска

Кларитромицин выпускают в виде:

  • Овальных двояковыпуклых светло-желтых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг (Кларитромицин 500). Вспомогательные вещества – полакрилин калия, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. По 14 штук в упаковке;
  • Мелких светло-желтых гранул для приготовления суспензии Кларитромицина для приема внутрь во флаконах из темного стекла для приготовления 60 мл (1,5 мг) и 100 мл (2,5 мг) готовой суспензии.

Показания к применению Кларитромицина

По инструкции Кларитромицин применяют при различных инфекционных заболеваниях, чувствительных к действующему веществу:

  • Тонзиллофарингите;
  • Среднем отите;
  • Остром синусите;
  • Остром и хроническом (в фазе обострения) бронхите,
  • Бактериальной и атипичной пневмонии;
  • Различных инфекциях кожи и мягких тканей.

Кларитромицин применяют также для профилактики возникновения микобактериальных инфекций у больных СПИДом.

Противопоказания

Применение Кларитромицина противопоказано при:

  • Тяжелой недостаточности функции печени и гепатите (в анамнезе);
  • Порфирии;
  • Синдроме мальабсорбции глюкозы (галактозы), врожденной непереносимости фруктозы или дефиците фермента сахаразы-изомальтазы;
  • Повышенной чувствительности к кларитромицину или другим антибиотикам-макролидам.

Кларитромицин по инструкции не применяют в первом триместре беременности, детском возрасте до 6 месяцев, а также одновременно с цизапридом, терфенадином, пимозидом и астемизолом. Применение во втором и третьем триместрах беременности возможно строго по показаниям. Детям до 12 лет или с массой тела до 33 кг противопоказан примем Кларитромицина в виде таблеток.

Инструкция по применению Кларитромицина

При применении Кларитромицина таблетки, не разламывая, проглатывают целиком, запивая водой.

Обычно детям в возрасте старше 12 лет и взрослым назначают каждые 12 часов по 250 мг Кларитромицина.

Для лечения острого синусита и других тяжелых инфекций, вызванных Haemophilus influenzae, назначают каждые 12 часов по 1 таблетке Кларитромицина 500. Курс лечения составляет одну-две недели.

С целью эрадикации Н. pylori – дважды в сутки по 250-500 мг на протяжении недели, обычно в комбинации с другими лекарственными препаратами.

Для лечения и профилактики инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex, назначают каждые 12 часов по 1 таблетке Кларитромицина 500. Лечение обычно длительное, более полугода.

Детям младше 12 лет обычно назначают суспензию, дозу которой рассчитывают – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделенную на два приема. После приема суспензии рекомендуется давать немного жидкости. Крошечные гранулы, содержащиеся в суспензии, не следует разжевывать, поскольку они горькие на вкус.

Кларитромицин вводят перорально с помощью шприца-дозатора, вмещающего 5 мл суспензии, что соответствует 125 мг кларитромицина.

Шприц необходимо промывать после каждого использования. Средняя продолжительность курса лечения – от одной до двух недель.

Для приготовления суспензии флакон встряхивают, добавляют 1/4 часть от необходимых 42 мл воды и взбалтывают до полного растворения гранул. Затем добавляют остаток воды, чтобы объем суспензии достигал линии отметки на флаконе, и еще раз встряхивают.

Побочные действия

По отзывам Кларитромицин переносится лучше, чем эритромицин. При применении могут возникнуть различные побочные эффекты:

  • Диарея, тошнота, стоматит, рвота, боль в животе, глоссит; значительно реже по отзывам Кларитромицин вызывает псевдомембранозный колит, повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху;
  • Чувство страха, головокружение, бессонница или кошмарные сновидения, спутанность сознания;
  • Крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, временные изменения вкусовых ощущений.

Лечение антибиотиками обычно изменяет нормальную флору кишечника и, по отзывам о Кларитромицине, в отдельных случаях возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Аналоги Кларитромицина – Азиклар, Клеримед, Кларбакт, Лекоклар, Кларимисин, Клацид и Клацид CP, Фромилид, Фромилид Уно, Кламед, Клабел, Биноклар, Клабакс, Кларикар, Клерон, Кларицид. Эти препараты имеют то же действующее вещество и оказывают такой же терапевтический эффект. Различие в названиях обусловлено различными торговыми марками, которые выпускают эти лекарственные препараты.

Читать еще:  Как лечить фарингит в домашних

Клацид, аналог Кларитромицина, является оригиналом для данной группы препаратов.

Условия хранения

Кларитромицин отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток, покрытых пленочной оболочкой – 5 лет, гранул для приготовления суспензии – 2 года.

Кларитромицин (Clarithromycin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кларитромицин

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.4 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 14.5 мг, крахмал кукурузный — 10.5 мг, кроскармеллоза натрия — 6.4 мг, тальк — 6.4 мг, кальция стеарат — 3.2 мг, полисорбат 80 — 1.6 мг.

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки).

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и микобактерий, кроме M. tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения Cmax при пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита —14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0.6 мкг/мл, соответственно; T1/2— 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; T1/2— 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46%, с каловыми массами — 40.2 и 29.1 %, соответственно.

Показания препарата Кларитромицин

  • инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
  • инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
  • распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ликвидация H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения — 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.

Имеются сообщения о редких случаях развития парастезии.

Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

Противопоказания к применению

  • одновременный прием дериватов спорыньи;
  • при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин; У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: при передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сут.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector