Классификация по происхождению антибиотиков

Антибиотики. Основные классификации антибиотиков. Классификация по химическому строению. Механизм антимикробного действия антибиотиков.

Антибиотики — группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладаю­щих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных ве­ществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено не­сколько разных принципов.

По способу получения их делят:

• на природные;
• синтетические;
• полусинтетические (на начальном этапе получают естествен­ным путем, затем синтез ведут искусственно).

• по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
• бактерии (полимиксины);
• высшие растения (фитонциды);
• ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия:

• антибактериальные;
• противогрибковые;
• противоопухолевые.

По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на кото­рые действуют антибиотики:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся:

• на бета-лактамные антибиотики;
• аминогликозиды;
• тетрациклины;
• макролиды;
• линкозамиды;
• гликопептиды;
• полипептиды;
• полиены;
• антрациклиновые антибиотики.

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

• пенициллины

группа природных и полусинтетических анти­биотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

. биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);

• аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);

. полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­тойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую оче­редь стафилококковым;

• цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибио­тики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кисло­ты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,

т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:

1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;

• 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
• 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
• 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
• монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
• карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяе­мый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).

Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:

• синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
• полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункцио­нальное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются:

• природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
• полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидв содержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или не­сколькими углеводными остатками. К ним относятся:
• эритромицин;
• олеандомицин;
• рокситромицин (рулид);
• азитромицин (сумамед);
• кларитромицин (клацид);
• спирамицин;
• диритромицин.

К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фар­макологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские ис­точники и фармацевтические фирмы — производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:

• ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
• тейкопланин (таргоцид);
• даптомицин.

Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:

• грамицидин;
• полимиксины М и В;
• бацитрацин;
• колистин.

Препараты группы поливное в своей молекуле содержат не­сколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:

• амфотерицин В;
• нистатин;
• леворин;
• натамицин.

К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухоле­вые антибиотики:

• доксорубицин;
• карминомицин;
• рубомицин;
• акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в на­стоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая ки­слота (фузидин), рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и дру­гих химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.

Механизм антимикробного действия антибиотиков

По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

• ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
• вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
• подавляющие белковый синтез;
• ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

• бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
• гликопептиды — ванкомицин, клиндамицин.

Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках живот­ных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой ток­сичностью для макроорганизма, и их можно применять в вы­соких дозах (мегатерапия).

К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматиче­ской мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:

• полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной проти­вогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероид­ными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
• полипептидные антибиотики.

Самая многочисленная группа антибиотиков — подавляющие бел­ковый синтез. Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибо­сом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице ри­босом — тетрациклины). В эту группу входят:

• аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угне­тая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нару­шать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может об­ладать противовирусным действием);
• макролиды;
• тетрациклины;
• хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибо­сомы.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из анти­биотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блоки­рует синтез белка на уровне транскрипции.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

По способу получения антибиотики делят на:

3 полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Антибиотики по происхождению делят на следующие основные группы:

1. синтезируемые грибами (бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины и др.);

2. актиномицетами (стрептомицин, эритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактериями (грамицидин, полимиксины и др.);

4. животными (лизоцим, экмолин и др.);

5. выделяемые высшими растениями (фитонциды, аллицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетические и полусинтетические (левомецитин, метициллин, синтомицин ампициллин и др.)

Антибиотики по направленности (спектру) действия относят к следующим основным группам:

1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, — природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) — тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;

3) противотуберкулезные — стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогрибковые — нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;

5) действующие на простейших – доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действующие на гельминтов — гигромицин В, айвермектин;

7) противоопухолевые — актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.;

8) противовирусные препараты – ремантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) иммуномодуляторы – циклоспорин антибиотик.

По спектру действия – числу видов микроорганизмов, на которые, действуют антибиотики:

· препараты влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);

· препараты влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, монобактамы);

· препараты широкого спектра действия, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды, тетрациклины, стрептомицин, неомицин);

Антибиотики относят к следующим основным классам химических соединений:

1. бета-лактамные антибиотики, основу молекулы составляют бета-лактамное кольцо: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки — оксациллин, а также препараты широкого спектра действия — ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины — большая группа высокоэффективных антибиотиков (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.), обладающих различным спектром антимикробного действия;

2. аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом), молекулы — природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. тетрациклины природные и полусинтетические, основу их молекулы составляют четыре конденсированных шестичленных цикла — (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролиды содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, — (эритромицин, олеандомицин — основные антибиотики группы и их производные);

5. анзамицины имеют своеобразную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо (наиболее важное практическое значение имеет рифампицин — полусинтетический антибиотик);

6. полипептиды в своей молекуле содержат несколько сопряжённых двойных связей — (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);

7. гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин и др.);

8. линкозамиды — клиндамицин, линкомицин;

9. антрациклины — одна из основных групп противоопухолевых антибиотиков: доксорубицин (адриамицин) и его производные, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.

По механизму действия на микробные клетки антибиотиков разделяют на бактерицидные (быстро приводящие к гибели клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и деление клеток) (таблица 1)

Таблица 1. — Типы действия антибиотиков на микрофлору.

Группы антибиотиков. Классификация препаратов, свойства, описание. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

• Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
• Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
• Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
• Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

• Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
• Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
• Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
• Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
• Производные диоксиаминофенилпропана.
• Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
• Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
• Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
• Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

45.Классификация антибиотиков по происхождению и спектру действия.

Классификация по происхождению

Антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium(пенициллин), родаCephalosporium(цефалоспорины).

Антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80% всех антибиотиков. Среди актиномицетов основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина, эритромицина, левомицетина.

Антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Чаще всего с этой целью используют представителей рода BacillusиPseudomonas. Примерами антибиотиков данной являются полимиксины, бацитрацины, грамицидин.

Антибиотики животного происхождения; из рыбьего жира получают эктерицид, из молок рыб – экмолин, из эритроцитов – эритрин.

Антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, которые выделяют лук, чеснок, сосна, ель, сирень, другие растения. В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например, ромашка, шалфей, календула.

Классификация п спектру действия

.Спектром действия антибиотика называют набор микроорганизмов, на которые антибиотик способен оказывать влияние. В зависимости от спектра действия антибиотики могут быть:

1)влияющие преимущественно на грамположительные микроор-

ганизмы (бензилпенициллин, эритромицин);

2) влияющие преимущественно на грамотрицательные микроор-

ганизмы (уреидопенициллины, монобактамы);

3)широкого спектра действия (тетрациклины, аминогликозиды)

4)противотуберкулёзные антибиотики (стрептомицин, рифампи-

5)противогрибковые антибиотики (нистатин, грамицидин);

6)антибиотики, влияющие на простейших (трихомицин,метронидазол,тетрациклины);

7)противоопухолевые антибиотики (адриамицин, оливомицин).

46.Классификация антибиотиков по источнику получения.Способы получения.

По способу получения.

1. Биосинтетические (природные). Получают биосинтетически, путем культивирования микроорганизмов-продуцентов на специальной питательной среде при сохранении стерильности, оптимальной температуре, аэрации.

2. Полусинтетические продукты модификации молекул: получают присоединением к аминогруппе различных радикалов. Оксациллин относится к препаратам 1 поколения и имеет менее широкий спектр действия, чем ампициллин относящийся к препаратам 2-3 поколения. Известно множество полусинтетических цефалоспоринов.

3. Синтетические (получают путем химического синтеза)К ним относятся сульфаниламиды, производные хинолона ,производные нитрофурана.

Химиотерапевтическая активность сульфаниламидных препаратов впервые была обнаружена в 1935 г. немецким врачом и исследователем Г. Домагком.Впоследствии на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине. Синтез различных модификаций сульфаниламидов осуществлялся в направлении создания более эффективных, продолжительно действующих и менее токсичных препаратов.За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью. Кроме того, в связи с многолетним, часто бесконтрольным и неоправданным применением сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

Способы полученияВ настоящее время различают три способа получения антибиотиков: биологический, метод получения полусинтетических препаратов и синтез химических соединений — аналогов природных антибиотиков.

1. Биологический синтез. Одним из главных условий получения антибиотика в большом количестве является продуктивность штамма, поэтому используются наиболее продуктивные мутанты «диких штаммов», полученные методом химического мутагенеза. Продуцент выращивают в жидкой оптимальной среде, в которую и поступают продукты метаболизма, обладающие антибиотическими свойствами. Антибиотики, находящиеся в жидкости, выделяют, используя ионообменные процессы, экстракцию или растворители. Определение активности антибиотика в основном производится микробиологическими методами с использованием чувствительных тест-микробов. За Международную единицу активности антибиотика (ЕД) принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата пенициллина Международная единица активности равна 0,6 мкг.

2. Полусинтетические антибиотики. Их готовят комбинированным способом: методом биологического синтеза получают основное ядро молекулы нативного антибиотика, а методом химического синтеза, путем частичного изменения химической структуры — полусинтетические препараты.

Большим достижением является разработка метода получения полусинтетических пенициллинов. Методом биологического синтеза было извлечено ядро молекулы пенициллина — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая обладала слабой антимикробной активностью. Путем присоединения к молекуле 6-АПК бензильной группы созданбензилпенициллин, который теперь получают и методом биологического синтеза. Широко применяемый в медицине под названием пенициллин, бензилпенициллин обладает сильной химиотерапевтической активностью, но активен лишь в отношении грамположительных микробов и не действует на, устойчивые микроорганизмы, особенно стафилококки, образующие фермент — р-лактамазу. Бензилпенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах, поэтому его нельзя применять перорально (он разрушается в желудочно-кишечном тракте).

Другие полусинтетические пенициллины: метициллин (Meticillin) — применяется для лечения инфекций, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками, так как не разрушается под действием фермента — (3-лактамазы; оксациллин (Oxacillin) — устойчив к кислой среде, поэтому его можно применять внутрь; ампициллин — задерживает размножение не только грамположительных, но и грамотрицательных бактерий (возбудителей брюшного тифа, дизентерии и др.).

Полусинтетические препараты получают также на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты (7-АЦК). Производные 7-АЦК: цефалотин (Cefalotin), цефалоридин (Сеfaloridinum) не дают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину. Получены и другие полусинтетические антибиотики, например рифампицин (Rifampicinum) — эффективный противотуберкулезный препарат.

3. Синтетические антибиотики. Изучение химической структуры антибиотиков дало возможность получать их методом химического синтеза. Одним из первых антибиотиков, полученных таким методом, был левомицетин. Большие успехи в развитии, химии привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков. К пролонгированным препаратам относятся экмоновоциллин (Ecmonovocillinum), бициллин 1,3,5.

По спектру действия все антибиотики принято классифицировать на антибактериальные, антигрибковые и противоопухолевые.

Антибактериальные антибиотики угнетают развитие бактерий. Существуют антибиотики узкого спектра действия, которые угнетают рост только грамположительных или грамотрицательных бактерий (например, полимиксин (Polymyxin) и др.), и антибиотики широкого спектра, которые угнетают рост как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. К антибиотикам широкого спектра относятся беталактамиды, составляющие группу, в которую входят пенициллины и цефалоспорины. Основу молекул этих антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. Они обладают следующими свойствами: бактерицидный тип действия, высокая токсичность в отношении грамположительных микробов, быстрое наступление антибактериального эффекта и хорошая переносимость макроорганизмом, даже при длительном применении. В эту группу входят биосинтетические пенициллины, полусинтетические пенициллины, действующие на грамположительные микробы, и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины с широким спектром действия.

Тетрациклины — группа антибиотиков широкого спектра действия, в которую входят природные антибиотики (тетрациклин, окситетрациклин и др.) и их полусинтетические производные.

Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов)

Настоящим изданием мы продолжаем серию «Конспект лекций. В помощь студенту», в которую входят лучшие конспекты лекций по дисциплинам, изучаемым в гуманитарных вузах. Материал приведен в соответствие с учебной программой курса «Медицинская микробиология». Используя данную книгу при подготовке к сдаче экзамена, студенты смогут в предельно сжатые сроки систематизировать и конкретизировать знания, приобретенные в процессе изучения этой дисциплины; сосредоточить свое внимание на основных понятиях, их признаках и особенностях; сформулировать примерную структуру (план) ответов на возможные экзаменационные вопросы. Данная книга не является альтернативой учебникам для получения фундаментальных знаний, но служит пособием для успешной сдачи экзаменов.

Оглавление

• Вопрос 1. Основы микробиологии. Классификация микроорганизмов
• Вопрос 2. Особенности морфологии микроорганизмов
• Вопрос 3. Необязательные структурные компоненты бактериальной клетки
• Вопрос 4. Питание и особенности метаболизма бактерий
• Вопрос 5. Особенности белкового и углеводного обмена у бактерий
• Вопрос 6. Рост и размножение. Генетика бактерий
• Вопрос 7. Функциональные единицы генома. Изменчивость бактериальной клетки
• Вопрос 8. Нормальная микрофлора тела человека
• Вопрос 9. Нормальная микрофлора кожи и верхних дыхательных путей
• Вопрос 10. Микробиоценоз верхних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 11. Микробиоценоз средних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 12. Микробиоценоз мочеполовой системы
• Вопрос 13. Дисбактериоз
• Вопрос 14. Лечение дисбактериозов
• Вопрос 15. Понятие о химиотерапии
• Вопрос 16. Классификация химиопрепаратов по химическому строению
• Вопрос 17. Классификация антибиотиков
• Вопрос 18. Механизм действия антибиотиков. Осложнения антимикробной терапии

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

Вопрос 17. Классификация антибиотиков

1. Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на:

• полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются:

но их можно получить и из:

• высших растений (фитонциды)

• тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

2. Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся на:

• Бета-лактамные антибиотики – основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

– пенициллины – это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

биосинтетические (пенициллин G – бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),

полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

– цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:

1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения – цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

3-го поколения – цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения – цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.

– монобактамы – азтреонам (азактам, небактам);

– карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином – имипинем/циластатин (тиенам);

• Аминогликозиды – они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);

• Тетрациклины – основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины – тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины – метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;

• Макролиды – препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;

• Линкозамиды – к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы – производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;

• Гликопептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;

• Полипептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

• Полиены – препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;

• Антрациклинновые антибиотики – к ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп – фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.

Оглавление

• Вопрос 1. Основы микробиологии. Классификация микроорганизмов
• Вопрос 2. Особенности морфологии микроорганизмов
• Вопрос 3. Необязательные структурные компоненты бактериальной клетки
• Вопрос 4. Питание и особенности метаболизма бактерий
• Вопрос 5. Особенности белкового и углеводного обмена у бактерий
• Вопрос 6. Рост и размножение. Генетика бактерий
• Вопрос 7. Функциональные единицы генома. Изменчивость бактериальной клетки
• Вопрос 8. Нормальная микрофлора тела человека
• Вопрос 9. Нормальная микрофлора кожи и верхних дыхательных путей
• Вопрос 10. Микробиоценоз верхних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 11. Микробиоценоз средних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 12. Микробиоценоз мочеполовой системы
• Вопрос 13. Дисбактериоз
• Вопрос 14. Лечение дисбактериозов
• Вопрос 15. Понятие о химиотерапии
• Вопрос 16. Классификация химиопрепаратов по химическому строению
• Вопрос 17. Классификация антибиотиков
• Вопрос 18. Механизм действия антибиотиков. Осложнения антимикробной терапии

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.