Содержание

Acidi ascorbinici

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аскорбиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Аскорбиновая кислота

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакология

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Применение вещества Аскорбиновая кислота

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения ( в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51 Cr).

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).

Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Читать еще:  Гланды лечение

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС .

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС , бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ , угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД , гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ , содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Аскорбиновая кислота

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Аскорбиновая кислота (витамин С) – лекарственный препарат, относящийся к группе синтетических витаминов.

Форма выпуска и состав

Кислота аскорбиновая – действующее вещество витаминных средств, форма выпуска которых может быть следующей:

  • Драже по 0,05 г (по 50 и 200 шт. в банках полимерных);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,05 г (по 3 мл в ампулах с растворителем, 5 ампул в пачке картонной);
  • Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (в пакетиках по 2,5 г);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, в 1 мл – 0,05 г. Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций (в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 ампул в упаковке);
  • Таблетки по 25, 50, 75, 100 или 200 мг (по 10 шт. в парафинированной бумаге, в безъячейковых контурных упаковках; по 50 шт. (50 мг) в банках темного стекла);
  • Таблетки жевательные по 50 мг (10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Показания к применению

Применение Аскорбиновой кислоты рекомендовано в случае гипо- и авитаминоза C (повышенной потребности в витамине C) при: несбалансированном рационе, парентеральном питании, напряженной умственной и физической деятельности, реконвалесценции после тяжелых заболеваний, цинге, алкоголизме, курении, ожоговой болезни, длительном переохлаждении, продолжительной лихорадке, гипертиреозе, хронических инфекциях, заболеваниях и оперативном лечении ЖКТ (персистирующей диарее, резекции тонкого кишечника, пептической язве, гастрэктомии), травмах, туберкулезе, беременности (особенно многоплодной, а также на фоне никотиновой или лекарственной зависимости) и в период лактации, искусственном вскармливании и интенсивном росте, хронической интоксикации препаратами Fe, идиопатической метгемоглобинемии, продолжительном стрессовом состоянии, восстановлении в послеоперационном периоде.

В лабораторной практике препарат используют совместно с натрия хроматом 51Сr для маркировки эритроцитов.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения средства в любых дозировках является гиперчувствительность к кислоте аскорбиновой.

Длительное употребление в дозах более 0,5 г запрещено при следующих заболеваниях:

  • Сахарный диабет;
  • Гипероксалурия;
  • Нефроуролитиаз;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Талассемия;
  • Гемохроматоз.

Аскорбиновую кислоту в любых дозировках следует принимать с осторожностью (желательно под наблюдением врача) при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сахарном диабете, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии и почечнокаменной болезни.

Способ применения и дозировка

Аскорбиновую кислоту принимают внутрь, а также внутримышечно или внутривенно в следующих рекомендованных дозах:

  • Для взрослых: профилактическая – 0,05-0,1 г в сутки; лечебная – от 0,05 до 0,1 г 3-5 раз в сутки;
  • Для детей: профилактическая – 0,025 г 3 раза в сутки; лечебная – по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки;
  • Во время беременности и лактации при дефиците витамина C в рационе: по 0,3 г в сутки, длительность применения – около 2 недель, затем по 0,1 г в целях профилактики гиповитаминоза на протяжении всего периода беременности и кормления ребенка грудным молоком.

Внутримышечно или внутривенно Аскорбиновую кислоту назначают в дозе от 1 до 3 мл 5% раствора.

Курс лечения препаратами, содержащими витамин C, зависит от характера заболевания и назначается лечащим врачом.

Побочные действия

Применение Аскорбиновой кислоты может стать причиной следующих осложнений:

  • Центральная нервная система: чувство усталости, головокружение (при быстром внутривенном введении), головная боль, повышенная возбудимость, бессонница (при продолжительном потреблении в количестве более 1 г в сутки);
  • Мочевыделительная система: умеренная поллакиурия (при дозе более 600 мг/сутки), нефролитиаз (из кальция оксалата), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек (при длительном применении больших доз);
  • Сердечно-сосудистая система: снижение проницаемости капилляров с возможным ухудшением трофики тканей, повышением АД, гиперкоагуляцией, развитием микроангиопатий (при продолжительном применении в значительных дозах);
  • Пищеварительная система: раздражение слизистой оболочки ЖКТ (при приеме внутрь), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении таблеток жевательных или рассасывании пероральных форм);
  • Иммунная система: аллергические проявления (гиперемия кожи, кожная сыпь);
  • Местные реакции: возможно – болезненные ощущения в местах внутримышечного введения раствора;
  • Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), повышение гемолиза эритроцитов (при длительном употреблении более 1 г Аскорбиновой кислоты в сутки), прерывание беременности в результате гиперэстрогенемии (при внутривенном введении значительных доз препарата).

Следствием приема данного витаминного препарата могут быть такие лабораторные показатели, как: тромбоцитоз, гипопротромбинемия, гипокалиемия, глюкозурия, нейтрофильный лейкоцитоз, эритропения.

Во всех случаях проявления побочных действий рекомендуется симптоматическая терапия и форсированный диурез.

Особые указания

В процессе лечения необходим контроль показателей АД и функции надпочечников, поскольку витамин C стимулирует синтез кортикостероидных гормонов.

При повышенном содержании железа (Fe) в организме принимать Аскорбиновую кислоту допускается только в минимальных дозах.

Необходимо учитывать, что прием витамина C может стать причиной искажения результатов лабораторного тестирования, таких как содержание сахара в крови и моче, активность лактатдегидрогеназы и трансаминаз, а также билирубина в печеночных пробах.

Не следует принимать витамин C без назначения врача, особенно женщинам в период беременности и лактации.

Препараты, в которых основное действующее вещество – кислота аскорбиновая: Аддитива Витамин C, Асвитол Асковит, Витамин C Роствит, Сетебе 500, Цевикап, Целаскон, Цитравит и др.

Близкое по механизму действия средство, относящееся к одной фармподгруппе: Упсавит витамин C таблетки жевательные.

Сроки и условия хранения

Условия и сроки хранения различны для каждой из форм выпуска Аскорбиновой кислоты и указаны на упаковках.

Кислота аскорбиновая

Аскорбиновая кислота

Латинское название вещества Аскорбиновая кислота

Acidum ascorbinicum (род. Acidi ascorbinici)

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота

Витамины и витаминоподобные средства

Характеристика вещества Аскорбиновая кислота

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Читать еще:  Антибиотики при отите среднего уха у детей

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакология

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит витамина C, метаболическое, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное.

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 47.7 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, вода д/и до 1 мл.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — треи картонные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — треи картонные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — треи картонные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — треи картонные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

Фармакокинетика

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Показания активных веществ препарата Аскорбиновая кислота

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в, интравагинально.

Для профилактики дефицитных состояний — 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

Местные реакции: при интравагинальном применении — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Прочие: ощущение жара.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Читать еще:  Заложен нос соплей нет что делать

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.

Аскорбиновая кислота — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание
Драже зеленовато-желтого или желтого цвета правильной шарообразной формы. Поверхность драже должна быть ровной, гладкой, однородной по окраске.

Фармакотерапевтическая группа
Средство, регулирующее метаболические процессы.
Витаминный препарат.

Код ATX A11GA01

Фармакологические свойства
Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Показания к применению
Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С;
В качестве вспомогательного средства: геморрагический диатез, носовые, маточные, легочные и другие кровотечения, на фоне лучевой болезни; передозировка антикоагулянтов, инфекционные заболевания и интоксикации, заболевания печени, нефропатия беременных, болезнь Аддисона, вяло заживающие раны и переломы костей. дистрофии и другие патологические процессы. Препарат назначают при повышенных физических и умственных нагрузках, в период беременности и грудного вскармливания, в период выздоровления после тяжелых длительных заболеваний.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия. Прогрессирующие злокачественные заболевания, беременность.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь после еды.
Для профилактики: взрослым по 0,05-0,1 г (1-2 драже) в день, детям с 5 лет по 0,05 г (1 драже) в день.
Для лечения: взрослым по 0,05-0,1 г (1-2 драже) 3-5 раз в день, детям с 5 лет по 0,050,1 г (1-2 драже) 2-3 раза в день.
В период беременности и грудного вскармливания по 0,3 г (6 драже) в день в течение 1015 дней, далее по 0,1 г (2 драже в день) в день.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах -гипероксалатурия и образование мочевых камней из кальция оксалата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах -повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гипервитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз -задержка натрия (Na + ) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn 2+ ), меди (Сu 2+ ).

Передозировка
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы).
При появлении любых побочных эффектов следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во П-П триместрах беременности — около 60 мг.
Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Форма выпуска
По 200 драже в банки полимерные БП-60-Х или БП-60, или «БП-60- X с пробкой».
В пробку (футляр) банки «БП-60 X с пробкой» вкладывается инструкция по медицинскому применению без вкладывания банки в пачку.
Полимерную банку БП-60-Х или БП-60 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
1 год 6 месяцев.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта

Производитель и организация, принимающая претензии:
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», 450077 г.Уфа, ул. Худайбердина, 28.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector