Содержание

Активное вещество кагоцел

Кагоцел ® (Kagocel ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого с коричневым оттенком до светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с вкраплениями коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Основным механизмом действия лекарственного препарата Кагоцел ® (далее по тексту — Кагоцел) является способность индуцировать продукцию интерферонов. Кагоцел вызывает образование в организме человека т.н. поздних интерферонов, являющихся смесью альфа- и бета-интерферонов, обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел вызывает продукцию интерферонов практически во всех популяциях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы Кагоцела титр интерферонов в сыворотке крови достигает максимальных значений через 48 ч.

Интерфероновый ответ организма на введение кагоцела характеризуется продолжительной (до 4–5 сут) циркуляцией интерферонов в кровотоке. Динамика накопления интерферонов в кишечнике при приеме внутрь кагоцела не совпадает с динамикой титров циркулирующих интерферонов. В сыворотке крови продукция интерферонов достигает высоких значений лишь через 48 ч после приема кагоцела, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферонов отмечается уже через 4 ч.

Препарат Кагоцел, при назначении в терапевтических дозах, нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении препаратом Кагоцел достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профилактических целях препарат может применяться в любые сроки, в т.ч. и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

Фармакокинетика

Через 24 ч после введения в организм препарат Кагоцел накапливается, в основном, в печени, в меньшей степени в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфоузлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание кагоцела в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через ГЭБ . В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде.

При ежедневном многократном введении кагоцела Vd препарата колеблется в широких пределах во всех исследованных органах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах. При приеме внутрь в общий кровоток попадает около 20% введенной дозы препарата. Всосавшийся препарат циркулирует в крови, в основном, в связанной с макромолекулами форме: с липидами — 47%, с белками — 37%. Несвязанная часть препарата составляет около 16%.

Выведение: из организма препарат выводится, в основном, через кишечник: через 7 сут после введения из организма выводится 88% введенной дозы, в т.ч. 90% — через кишечник и 10% — почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

Показания препарата Кагоцел ®

профилактика и лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 лет;

лечение герпеса у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием необходимых клинических данных Кагоцел противопоказан в период беременности и лактации.

Побочные действия

Возможно развитие аллергических реакций.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами и антибиотиками (аддитивный эффект).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения гриппа и ОРВИ взрослым назначают в первые 2 дня по 2 табл. 3 раза в день, в последующие 2 дня — по 1 табл. 3 раза в день. Всего на курс лечения — 18 табл., длительность курса — 4 дня.

Профилактика гриппа и ОРВИ у взрослых проводится 7-дневными циклами: 2 дня по 2 табл. 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от 1 нед до нескольких месяцев.

Для лечения герпеса у взрослых назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 5 дней. Всего на курс лечения — 30 табл., длительность курса — 5 дней.

Для лечения гриппа и ОРВИ детям от 3 до 6 лет назначают в первые 2 дня по 1 табл. 2 раза в день, в последующие 2 дня — по 1 табл. 1 раз в день. Всего на курс — 6 табл., длительность курса — 4 дня.

Для лечения гриппа и ОРВИ детям от 6 лет назначают в первые 2 дня по 1 табл. 3 раза в день, в последующие 2 дня — по 1 табл. 2 раза в день. Всего на курс — 10 табл., длительность курса — 4 дня.

Профилактика гриппа и ОРВИ у детей от 3 лет проводится 7-дневными циклами: 2 дня по 1 табл. 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от 1 нед до нескольких месяцев.

Передозировка

При случайной передозировке рекомендуется назначить обильное питье, вызвать рвоту.

Особые указания

Для достижения лечебного эффекта прием препарата следует начинать не позднее 4-го дня от начала заболевания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами, механизмами не изучено.

Форма выпуска

Таблетки, 12 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Производитель

1. ООО «НИАРМЕДИК ПЛЮС». 125252, Россия, Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, 12.

Адрес места производства: 123098, Россия, Москва, ул. Гамалеи, 18, стр. 4, 10, 11, 18, 33.

2. ООО «Хемофарм». 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

3. ООО «НИАРМЕДИК ФАРМА». 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4, оф. 402.

Адрес места производства: 249008, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, в р-не дер. Маланьино, Киевское ш., стр. 6.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «НИАРМЕДИК ПЛЮС». 125252, Россия, Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, 12.

Претензии потребителей направлять по адресу: 125252, Россия, Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, 12.

Тел./факс: (495) 385-80-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кагоцел ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кагоцел ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Чем нас лечат: Кагоцел. Аргументы «за» и «против» антивирусного препарата

Хорошо ли лечит противовирусный препарат Кагоцел, почему его рекомендует Правительство России, но не знает Всемирная организация здравоохранения, можно ли заподозрить врачей в подтасовке результатов исследования и будут ли проведены испытания препарата по международным стандартам, рассказывает Indicator.Ru.

В сентябре 2016 года, по оценкам DSM Group, Кагоцел попал на первую строчку в списке топ-20 самых продаваемых лекарств России, составив 0,97% от всех продаж фармацевтических препаратов. Товарооборот Кагоцела ежегодно измеряется в миллиардах рублей. Что действительно работает в этой схеме: активное вещество препарата или маркетинг?

Из чего же, из чего?

Кагоцел — российский препарат, который рекомендуют для борьбы с гриппом, ОРВИ и герпесом. Его действующее вещество должно стимулировать выработку в организме человека интерферонов — белков, которые выделяются в ответ на появление вирусов, бактерий и присутствие опухолевых клеток. С помощью интерферонов клетки «предупреждают» друг друга об опасности, советуя соседям укрепить свою оборону.

Как указано на сайте препарата (раздел «Безопасность»), Кагоцел — это химическое вещество, при синтезе которого к молекулам карбоксиметилцеллюлозы (производному целлюлозы) прочно присоединяются молекулы госсипола.

Госсипол — природный полифенол, желтый пигмент, получаемый из хлопчатника

Там же указывается, что госсипол проявляет «противовирусную, противоопухолевую, антиоксидантную и иммуномодулирующую активность». Однако в свободном состоянии вещество токсично, а также подавляет сперматогенез. Впрочем, эту проблему ученым удалось обойти: для нейтрализации госсипола производители использовали карбоксиметилцеллюлозу, которая призвана предотвратить канцерогенное и токсическое действие препарата, а также возможное бесплодие. Согласно исследованиям на беременных мышах, крысах и человеческих лимфоцитах, такое сочетание человеку вредить не должно.

Интерфероны также применяются в медицине для создания препаратов для борьбы с аутоиммунными заболеваниями, в терапии рака и других областях, прежде всего для лечения вирусных инфекций. В этих сферах тестируют эффективность и соединений госсипола.

В списках (не) значился

С 2005 года Кагоцел отпускается без рецепта врача. С 2010 года препарат состоит в «Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», утвержденном Правительством РФ.

Среди лекарств, утвержденных Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), Кагоцел не встречается. Возможно, дело тут в том, что в список включают препараты, зарегистрированные во многих странах мира, чтобы рекомендации ВОЗ были актуальны в как можно большем числе стран. Всего в списке рекомендованных ВОЗ противовирусных препаратов присутствует четыре наименования, при этом стандарты лечения в каждой стране устанавливаются самостоятельно. При этом Кагоцел присутствует в Анатомо-терапевтически-химической системе классификации (системе АТХ), рекомендованной ВОЗ для международных исследований использования лекарственных препаратов.

В других списках, например в Кохрейновской библиотеке медицинских обзоров, посвященных эффективности различных препаратов и способов лечения, Кагоцел не упоминается.

Среди научных статей об исследовании эффективности Кагоцела, которые можно отыскать в международных базах PubMed или MEDLINE, подавляющее большинство опубликовано в российских научных журналах с низким импакт-фактором. Так, одна из самых обстоятельных статей с экспериментальными данными опубликована в журнале «Клиническая фармакология и терапия», который в 2007 году (через пять лет после публикации) имел импакт-фактор 0,201.

Читать еще:  Иглоукалывание при рините

Казалось бы, какая разница, где и на каком языке опубликована статья, лишь бы препарат работал. Однако нужно учесть, что статей, которые публикуются на национальных языках, для ученых из других стран, можно сказать, не существует. Часть статей, представленных на сайте компании и адресованных, как там указано, «специалистам», написаны не в научном, а в публицистическом стиле. Создается впечатление, что основная их цель — привлечь внимание, а не предоставить убедительную доказательную базу. Среди них также встречаются обзоры, использующие ссылки авторов преимущественно на самих себя, то есть на те же русскоязычные работы.

Существуют и статьи, представляющие только математическую модель или испытание на уровне клеток (нужно ли объяснять, что для доказательства клинической эффективности необходимы также достоверные данные об испытаниях и на уровне организма, причем человеческого).

Они существуют!

Было бы лукавством умолчать о тех статьях, которые все же опубликованы на английском в зарубежных изданиях и находятся по запросу «kagocel» в системе PubMed. Одна из них опубликована в Journal of Interferon & Cytokine Research, импакт-фактор которого по состоянию на 2015 год равен 2,135. Эта статья — обзор под названием «Российский опыт в скрининге, анализе и клиническом применении новых индукторов интерферонов». Экспериментов во время составления этого материала не проводилось, он основан на информации других исследований (русскоязычных и в низкорейтинговых журналах).

На это можно возразить, что российские журналы в принципе плохо интегрированы в международную науку, отсюда и низкие рейтинги. Но выносить российский опыт в особенную нишу тогда, когда наука уже давно стала международной, и демонстрировать немногочисленные достижения на фоне общего горделивого изоляционизма какой-либо страны выглядит по меньшей мере нелепо.

Другой обзор, опубликованный уже в Current Pharmaceutical Design (импакт-фактор 2,86), также не содержит экспериментальных данных и представляет собой «краткое описание наиболее популярных индукторов интерферонов (веществ, стимулирующих выработку интерферонов, — прим. Indicator.Ru)». Кагоцел в обеих этих работах упоминается не один, а в списке из нескольких (во втором случае — более чем 20) индукторов выработки интерферонов, для многих из которых эффективность научно доказана.

Еще две работы опубликованы на английском языке в Bulletin of Experimental Biology and Medicine. Это издание представляет собой переводную версию сразу двух русскоязычных журналов («Бюллетень экспериментальной биологии и медицины» и «Клеточные технологии в биологии и медицине») и имеет импакт-фактор 0,488. В одной статье речь идет о том, что препарат Ридостин эффективнее, чем Кагоцел, а в другой — о влиянии Кагоцела на количество мультипотентных стромальных клеток (тех, которые могут превратиться в разные клетки костной ткани, хряща или стать жировыми) и работу генов цитокинов (сигнальных молекул, которые запускают множество реакций, могут дать клетке команду расти или заставить ее умереть) в клетках мышей. Обе работы проведены на уровне культуры клеток.

Совсем недавнее исследование было опубликовано в журнале «Терапевтический архив» (импакт-фактор 0,693) в ноябре 2016 года. В этом исследовании принимали участие почти 19 000 людей из четырех стран (Россия, Грузия, Молдавия и Армения) старше 18 лет с диагнозом ОРВИ или грипп. В ходе работы ученые рассмотрели по три визита каждого пациента к врачу, промежутки между которыми не регламентировались, а каждый врач лечил согласно принятой в его стране методике. В заключение исследования ученые сделали вывод о положительном влиянии препарата на течение гриппа и ОРВИ.

Лечение по мере необходимости

То, что статьи об эффективности препарата, который производители называют революционным, не принимают в крупные зарубежные журналы, не результат фармацевтического лобби или политического бойкота отечественных разработок. Для того чтобы статью об исследовании приняли к публикации в международном научном журнале хорошего уровня, необходимо придерживаться существующих стандартов и методологии исследования. Например, при сравнении исследуемого лекарственного средства с плацебо ни пациенты, ни врачи не должны знать, какая группа получает настоящее лекарство, а какая должна довольствоваться «пустышкой», чтобы у исследователей не было соблазна намеренно (или возможности ненамеренно) исказить статистику результатов.

В этих статьях можно встретить выражение «простое слепое плацебо-контролируемое исследование». До принятия новых стандартов в 2010 году, то есть в период проведения работы, такое исследование «засчитывалось» как достаточное, но в нем кроется подвох. «Простое слепое» означает, что о том, кому что дают, пациенты не знают, а врачи — знают. Учитывая, что обе группы при этом получали препараты пенициллинового ряда и симптоматическое лечение гриппа «по мере необходимости», вполне можно заподозрить врачей в умышленной подтасовке или неосознанной выдаче получавшим лечение Кагоцелом чуть больших доз других медикаментов, вызванной желанием получить лучший результат. Справедливости ради стоит сделать оговорку: в этой работе критериями улучшения состояния пациента считаются не размытые показатели вроде «общее улучшение самочувствия», а количественные, объективные параметры, такие как температура тела пациентов и наличие воспалительных процессов в носоглотке.

Однако этого недостаточно для того, чтобы безоговорочно признать эффективность препарата, на ход испытания которого могли скрыто воздействовать врачи. Чтобы оградить себя от всех подозрений в фальсификации, необходимо следовать общепринятым правилам клинических испытаний и проводить двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, которое действует на многие научные работы отрезвляюще, как полночь на Золушку.

Кроме того, выявлять, что какой-то препарат в довольно заполненной предложениями нише эффективнее плацебо — труд бессмысленный. Международные нормы (например, Хельсинкская декларация Всемирной медицинской ассоциации) предписывают в таких случаях сравнивать новый препарат с уже имеющимися. Ведь не нужно создавать лекарство, которое помогает лучше отсутствия лечения, когда на рынке присутствует множество аналогов с доказанной эффективностью. Критикует научное сообщество и недостаточно четко прописанную информацию о выборке, где не представлены достаточно подробные сведения о поле, возрасте и других данных испытуемых. Так, в одной из статей упоминается и измерение уровня интерферонов, и ЭКГ, и другие параметры, однако сами данные представлены довольно скупо.

Запятая вместо точки

На пресс-конференции, посвященной инновационному развитию Калужской области (там находится завод, производящий препарат), корреспондент Indicator.Ru поинтересовался у представителей «НИАРМЕДИК ПЛЮС», почему компания не проводит исследования, которые позволили бы препарату выйти на международный рынок за пределами стран СНГ.

Владимир Нестеренко, генеральный директор компании, ответил, что выходу компании на международный рынок ничто не мешает: «Мы в процессе. Для того чтобы любому производителю, российскому и не только, выйти на международный рынок, необходимо сделать соответствующее правилам международного GMP (Good Manufacturing Practic, Надлежащая производственная практика, — система норм и правил, регулирующая производство лекарственных средств, медицинских устройств и средств диагностики, — прим. Indicator.Ru) производство и произвести на нем и субстанцию, и конечный продукт. Без этого, даже если у вас очень хороший продукт и он сделан нормально с точки зрения той страны, где он произведен, ничего не получится. Много всяких бюрократических тонкостей».

«Мы сознательно пошли на то, чтобы вложить большие деньги и построить в Калужской области свой фармацевтический завод, который удовлетворяет и европейскую бюрократическую систему, и FDA (Food and Drud Administration, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США), подобную ей американскую. Теперь мы вынуждены повторить тот долгий путь, который мы уже прошли, сделать на нашем производстве свою субстанцию, исследовать снова доклинику, потом опять провести клинические испытания. Это долгий путь, который займет 5-7 лет, и мы собираемся его пройти», – заявляет Владимир Нестеренко.

Информацию о том, начались ли исследования препарата и если начались, то чем закончатся, нужно будет ждать еще несколько лет. Поэтому Indicator.Ru не может ни порекомендовать препарат, ни сделать обратного: на данный момент Кагоцел не предоставил достаточно убедительных аргументов ни для первого, ни для второго.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

ИНСТРУКЦИЯ

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ СРЕДСТВА: Кагоцел® (Kagocel®)
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: нет.
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: Натриевая соль сополимера (1→4)- 6- 0- карбоксиметил -β- D-глюкозы, (1→4)- β-D- глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24, 29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7, 10-диметил-4, 13-ди(2-пропил)- 19,22,26,30,31 — пентаоксагептацикло [23.3.2.2 16.20 .0 5.28 .0 8.27 .0 9.18 .0 12.17 ] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27), 9(18),10, 12(17), 13,15-декаена.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: Таблетки.
СОСТАВ: Активное вещество: Кагоцел® 12 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 10мг, кальций стеарат — 0.65мг, Лудипресс (состав: лактозы моногидрат, повидон (Коллидон 30), кросповидон (Коллидон CL)) – до получения таблетки массой 100 мг.
ОПИСАНИЕ: Таблетки от белого с коричневатым оттенком до светло-коричневого цвета круглые двояковыпуклые с вкраплениями коричневого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противовирусное средство.
КОД АТХ: [J05AX]

ФАРМАКОДИНАМИКА
Основным механизмом действия Кагоцела® является способность индуцировать продукцию интерферонов. Кагоцел® вызывает образование в организме человека так называемых поздних интерферонов, являющихся смесью α- и β-интерферонов, обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел® вызывает продукцию интерферонов практически во всех популяциях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы Кагоцела® титр интерферонов в сыворотке крови достигает максимальных значений через 48 часов. Интерфероновый ответ организма на введение Кагоцела® характеризуется продолжительной (до 4-5 суток) циркуляцией интерферонов в кровотоке. Динамика накопления интерферонов в кишечнике при приеме внутрь Кагоцела® не совпадает с динамикой титров циркулирующих интерферонов. В сыворотке крови продукция интерферонов достигает высоких значений лишь через 48 часов после приема Кагоцела®, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферонов отмечается уже через 4 часа.
Кагоцел®, при назначении в терапевтических дозах, нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.
Наибольшая эффективность при лечении Кагоцелом® достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профилактических целях препарат может применяться в любые сроки, в том числе и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

Читать еще:  Аромамасла антибактериальные

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Через 24 часа после введения в организм Кагоцел® накапливается, в основном, в печени, в меньшей степени в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфоузлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание Кагоцела® в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через гематоэнцефалический барьер. В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде.
При ежедневном многократном введении Кагоцела® объем распределения колеблется в широких пределах во всех исследованных органах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах. При приеме внутрь в общий кровоток попадает около 20% введенной дозы препарата. Всосавшийся препарат циркулирует в крови, в основном, в связанной с макромолекулами форме: с липидами — 47%, с белками — 37%. Несвязанная часть препарата составляет около 16%.
Выведение: из организма препарат выводится, в основном, через кишечник: через 7 суток после введения из организма выводится 88% введенной дозы, в том числе 90% — через кишечник и 10% — почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Кагоцел® применяют у взрослых и детей в возрасте от 3 лет в качестве профилактического и лечебного средства при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), а также как лечебное средство при герпесе у взрослых.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— Беременность и период лактации;
— Возраст до 3 лет;
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

«Кагоцéл» (Kagocel) — российский препарат противовирусного действия. Относится к группе индукторов интерферона, стимулирующих в организме человека продукцию собственного интерферона. Основное действующее вещество — сополимер госсипола (одного из пигментов хлопчатника, природного полифенола, в свободном виде обладающего токсичностью) с карбоксиметилцеллюлозой [1]

Химическое название: Натриевая соль сополимера (1→4)- 6- 0- карбоксиметил — β- D-глюкозы, (1→4)- β- D- глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24, 29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7, 10-диметил-4, 13-ди(2-пропил)- 19,22,26,30,31 — пентаоксагеп-тацикло [23.3.2.216.20.05.28.08.27.09.18.012.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27), 9(18),10, 12(17), 13,15-декаена)

Содержание

Препарат разработан в НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Н. Ф. Гамалеи РАМН под руководством академика Ершова Ф. И. и Нестеренко В. Г. В 2000—2003 гг. в НИИ гриппа РАМН в Петербурге и НИИ вирусологии им. Д. И. Ивановского РАМН в Москве были проведены первые клинические испытания препарата, и в 2003 г. препарат был зарегистрирован под международным названием «Кагоцел». В 2005 году компанией ООО «НИАРМЕДИК ПЛЮС» было налажено производство и дистрибуция Кагоцела как безрецептурного препарата в аптеках г. Москвы и Московской области.

Клинические испытания

Клинические испытания Кагоцела проводились НИИ гриппа РАМН (С.-Петербург), НИИ вирусологии им. Д. И. Ивановского РАМН (Москва) [2] , Военно-медицинской академии им. С. М. Кирова (С.-Петербург) [3] . В исследованиях приняли участие 1100 пациентов. Были проведены рандомизированные слепые плацебо-контролируемые многоцентровые исследования терапевтической эффективности препарата. [3]

В результатах клинических исследований отмечено снижение заболеваемости гриппом/ОРВИ в основной группе по сравнению с контрольной в 3,4 раза; уменьшение числа осложненных форм в 2 раза, снижение циркуляции респираторных вирусов в коллективах, а также отсутствие побочных эффектов и хорошая переносимость препарата.

Кагоцел — лауреат ряда российских и международных наград: БРЭНД ГОДА / EFFIE 2011 [4] , победитель Всероссийского открытого конкурса профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция» в номинациях «Препарат года» и «Вектор года» [5] . В ходе общенационального голосования премии народного доверия «Марка № 1 в России-2012» в категории «Противовирусное средство» россияне проголосовали за Кагоцел. [6]

Механизм действия препарата

Основным механизмом действия Кагоцела является способность стимулировать выработку в организме семейства собственных белков — интерферонов (альфа и бета), обеспечивающих противовирусный и иммуномодулирующий эффекты препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основным механизмом действия Кагоцела является способность индуцировать продукцию интерферона. Кагоцел вызывает образование в организме человека так называемого позднего интерферона, являющегося смесью α- и β-интерферонов, обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел вызывает продукцию интерферона практически во всех популяциях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы Кагоцела титр интерферона в сыворотке крови достигает максимальных значений через 48 часов [7] . Интерфероновый ответ организма на введение Кагоцела характеризуется продолжительной (до 4-5 суток) циркуляцией интерферона в кровотоке. Динамика накопления интерферона в кишечнике при приеме внутрь Кагоцела не совпадает с динамикой титров циркулирующего интерферона. В сыворотке крови продукция интерферона достигает высоких значений лишь через 48 часов после приема Кагоцела, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферона отмечается уже через 4 часа.

Фармакокинетика

Через 24 часа после введения в организм Кагоцел накапливается, в основном, в печени, в меньшей степени в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфоузлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание Кагоцела в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через гематоэнцефалический барьер. В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде.

При ежедневном многократном введении Кагоцела объем распределения колеблется в широких пределах во всех исследованных органах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах. При приеме внутрь в общий кровоток попадает около 20 % введенной дозы препарата. Всосавшийся препарат циркулирует в крови, в основном, в связанной с макромолекулами форме: с липидами — 47 %, с белками — 37 %. Несвязанная часть препарата составляет около 16 %.

Выведение: из организма препарат выводится, в основном, через кишечник: через 7 суток после введения из организма выводится 88 % введенной дозы, в том числе 90 % — через кишечник и 10 % — почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

Кагоцел, при назначении в терапевтических дозах, нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении Кагоцелом достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профилактических целях препарат может применяться в любые сроки, в том числе и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

Показания к применению

В качестве профилактического и лечебного средства при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), а также как лечебное средство при герпесе у взрослых.

В качестве профилактического и лечебного средства при гриппе и других ОРВИ у детей в возрасте от 3 лет.

Профилактика гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ)

При однократном применении препарата Кагоцел интерфероны циркулируют в организме в течение 1 недели, что позволяет проводить не только лечение, но и профилактику гриппа и ОРВИ. В профилактических целях Кагоцел может применяться в любые сроки, в том числе и непосредственно после контакта с источником инфекции.

Схема приема Кагоцела: Профилактика гриппа и ОРВИ у детей в возрасте с 3 лет проводится 7-дневными циклами: два дня — по 1 таблетке 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от одной недели до нескольких месяцев.

Профилактика гриппа и ОРВИ у взрослых проводится 7-дневными циклами: два дня — по 2 таблетки 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от одной недели до нескольких месяцев.

Лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ)

Схема приема Кагоцела: Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают в первые два дня — по 1 таблетке 2 раза в день, в последующие два дня — по одной таблетке 1 раза в день. Всего на курс — 6 таблеток, длительность курса — 4 дня.

Детям в возрасте от 6 лет назначают в первые два дня — по 1 таблетке 3 раза в день, в последующие два дня — по одной таблетке 2 раза в день. Всего на курс — 10 таблеток, длительность курса — 4 дня.

Взрослым назначают в первые два дня — по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие два дня — по одной таблетке 3 раза в день. Всего на курс — 18 таблеток, длительность курса — 4 дня.

Кагоцел рекомендован Минздравсоцразвития РФ к профилактике гриппа у взрослых и лечению взрослых больных среднетяжелыми и тяжелыми формами гриппа, вызванного вирусом типа А/Н1N1 РФ. Временные методические рекомендации «Схемы лечения и профилактики гриппа, вызванного высокопатогенным вирусом типа А H1N1 для взрослых».

Лечение герпеса

Препарат рекомендован [источник не указан 22 дня] для лечения герпетической инфекции у взрослых по следующей схеме:

Лечение герпеса (у взрослых): по 2 таблетки 3 раза в день. Длительность курса — 5 дней. Всего на курс лечения — 30 таблеток.

Стоит обратить внимание на необходимость правильного и эффективного лечения герпетической инфекции, которое возможно только в сотрудничестве с квалифицированным врачом.

Безопасность препарата

Субстанция Кагоцел — оригинальное запатентованное отечественное лекарственное средство, которое представляет собой гетерополимер, получаемый из очищенных компонентов растительного сырья (карбоксиметилцеллюлозы и госсиполуксусной кислоты) путем химического синтеза. В ходе синтеза молекула госсипола подвергается химической модификации и ковалентными связями прочно связывается с молекулами целлюлозного полимера. Таким образом, госсипол химически модифицирован, и в препарате находится в иммобилизованном виде, что приводит к значительному снижению его токсичности.

В процессе метаболизма в организме молекулы госсипола из молекулярного комплекса в свободном виде не высвобождаются.

Нормативной документацией на Кагоцел® предусмотрен строгий контроль за отсутствием в субстанции и в готовых таблетках несвязанного госсипола.

Проведенные в соответствии с требованиями Минздравсоцразвития РФ при регистрации лекарственного средства исследования острой и хронической токсичности субстанции и препарата Кагоцел на лабораторных животных показали, что его введение через рот в дозах, многократно превышающих терапевтические, не приводило к гибели или каким-либо существенным отклонениям от нормы в состоянии животных. [8]

Согласно общепринятой в токсикологии классификации токсических веществ (по Hodge и Sterner) Кагоцел относится к классу мало токсичных веществ, для которых установлено, что введение препарата через рот экспериментальным животным в дозе до 5 г/кг массы тела не вызывает гибели животных. Исследование субхронической токсичности на молодых крысятах показало, что введение субстанции Кагоцел в дозах до 100 мг/кг массы тела в течение 4-х недель не вызвало патологических изменений у экспериментальных животных [8] .

Читать еще:  Дышать над луком

В ходе специальных исследований возможного отрицательного действия Кагоцела на репродуктивные функции при оценке влияния на течение беременности у крыс и на постнатальное развитие, было установлено, что Кагоцел в дозе 100 мг/кг массы тела, вводимый ежедневно в течение всей беременности, не проявил отрицательного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие эмбрионов и на послеродовое развитие потомства. В исследованиях репродуктивной токсичности на крысах обоего пола было показано, что вводимый в желудок Кагоцел в дозах до 100 мг/кг массы тела, не оказывал отрицательного действия на генеративную функцию животных, регистрируемую по числу наступивших беременностей, и не влиял на развитие потомства, как во время внутриутробного периода, так и в период постнатального развития [9] .

За период с 2000 по 2012 г. неоднократные, проводимые по разрешению Минздравсоцразвития РФ клинические плацебо-контролируемые исследования с участием в общей сложности более 2000 как взрослых пациентов, так и детей в возрасте от 3-х лет, не выявили побочных эффектов при применении лекарственного препарата Кагоцел. С учетом результатов многочисленных доклинических и клинических исследований Минздравсоцразвития РФ таблетки Кагоцел разрешены к приему детьми в возрасте от 3 лет и старше и для него установлена безрецептурная форма отпуска из аптек.

На протяжении более 10 лет свободного обращения на фармацевтическом рынке, препарат Кагоцел получили более 5 млн пациентов. На настоящий момент органами здравоохранения и производителем, осуществляющим установленный требованиями Минздравсоцразвития фармаконадзор за производимым и распространяемым препаратом, не зарегистрировано ни одного случая серьезной побочной реакции Кагоцел продемонстрировал высокий профиль безопасности и получил широкое признание со стороны как пациентов, так и медицинских работников России, Украины и Белоруссии.

Согласно используемой технологии производства препарата содержание химически модифицированного связанного госсипола в субстанции Кагоцел не превышает 3 % по массе. Таким образом, одна таблетка Кагоцел* (содержит 12 мг субстанции) включает менее 0,36 мг связанного госсипола. С учетом максимальной рекомендованной дозы приема препарата Кагоцел® с лечебной целью для взрослого (2 таблетки 3 раза в день) в суточной дозе препарата связанного малотоксичного производного госсипола содержится не более 2,16 мг.

Европейская комиссия по безопасности продуктов питания (EFSA) [10] установила минимальные значения приемлемой дозы ADI и допустимой дозы TDI свободного госсипола в отношении возможного отрицательного влияния на сперматогенез на уровне 0,12 мг / кг и 0,35 мг / кг массы тела соответственно. Таким образом, допустимые безвредные суточные показатели поступления в организм свободного госсипола составляют для взрослого человека в среднем от 8,4 до 24,5 мг. Как указано выше, максимальная суточная доза препарата Кагцоел в расчете на связанный госсипол составляет 2,16 мг или 0,33 мг/кг массы тела взрослого человека. Следовательно, в пересчете на госсипол (который, как указано выше, находится в препарате Кагоцел в сявзанном нетоксичном виде), в день в организм при приеме таблеток препарата может поступить его количество, которое не менее, чем в 4 раза ниже разрешенной международными нормами суточной дозы свободного госипола.

Поэтому применение препарата Кагоцел является безопасным с точки зрения отрицательного воздействия на репродуктивные функции женщин и мужчин.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, возраст до 3 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Кагоцел: вся правда о лекарственном препарате.

Кагоцел – противовирусное средство.

Кагоцел – противовирусное средство, которое применяется для профилактики и лечения простуды и гриппа, а также для лечения герпеса.

Согласно статистике Кагоцел входит в пятерку самых продаваемых в России лекарств. Почему же тогда этот активно продвигаемый препарат не значится в списке медикаментов, разрешенных к применению ВОЗ?

В медицинском сообществе уже который год не утихают споры по поводу этого лекарственного препарата. Весомая часть медиков считает, что от приема Кагоцела больше вреда, чем пользы. Тем не менее, это сомнительное средство в России включено в перечень ЖВНЛП и разрешено к применению Минздравом.

Производитель Кагоцела.

Производитель Кагоцела – компания «Ниармедик». Осенью 2011 года она подписала соглашение о производстве и реализации препарата с компанией «Роснано», председателем правления которой являлся А. Чубайс.

Общий бюджет проекта оценили в более чем 4 млрд рублей, включая софинансирование со стороны «Роснано» в объёме 1,2 млрд рублей. Продвижением этого препарата занималась Татьяна Голикова во время нахождения на должности федерального министра здравоохранения

В результате, на фоне активной маркетинговой политики и агрессивной рекламы продажи противовирусного препарата взлетели до небес. Агрессивная маркетинговая политика включала также рассылку материалов, подписанных руководством предприятия-производителя, в которых содержались угрозы преследовать в суде любого, кто публично выскажет сомнение в эффективности препарата.

Госсипол – действующее вещество Кагоцела.

Госсипол – природный полифенол, желтый пигмент, получаемый из хлопчатника. Госсипол подавляет сперматогенез, и в свое время испытывался в Китае в качестве контрацептивного средства у мужчин.

В 1929 году в Китае проводилось исследование семейных пар, которые использовали сырое хлопковое масло для приготовления пищи. В результате было выявлено, что эти пары имели меньше детей, чем те, кто не использовал сырое хлопковое масло. Так было установлено, что входящий в состав сырого хлопкового масла пигмент госсипол обладает контрацептивным эффектом.

На основе этих открытий госсипол стали изучать как средство контрацепции для мужчин. Особенно актуальным это свойство оказалось для Китая, где в течение многих лет осуществлялась государственная программа регулирования численности населения.

В 1978-80 гг. в Китае было проведено широкомасштабное клиническое исследование, в котором участвовало свыше 8000 добровольцев. В ходе испытаний добровольцы получали высокую дозу госсипола (20 мг) ежедневно в течение 75 дней, а затем переходили на поддерживающую дозу (40-50 мг) в неделю. В результате таких исследований контрацептивный эффект госсипола был подтвержден.

Более чем у 95% добровольцев утрачивалась способность к зачатию, причем у подавляющего большинства мужчин она восстанавливалась после завершения приема госсипола.

В ходе испытаний был зафиксирован следующий процент побочных действий: у 0,75% мужчин развилась гипокалиемия, а у 20% мужчин, принимавших госсипол регулярно в течение более 1 года, обнаружилось необратимое бесплодие.

В другом международном исследовании приняли участие 151 добровольцев, которые принимали госсипол в меньшей дозе (7,5 мг и 12 мг) ежедневно в течение 12 – 16 недель. В результате исследования был установлен антифертильный эффект госсипола примерно у 80% мужчин, при этом такие дозировки не вызывали гипокалиемии, а сперматогенез у всех здоровых мужчин восстанавливался после прекращения приема госсипола.

Однако, в 1998 году ВОЗ рекомендовала остановить дальнейшие исследования госсипола. Исследовательская группа ВОЗ, рассмотрев результаты исследований госсипола, пришла к заключению, что риск от его применения превышает пользу, в связи с чем его использование в чистом виде в качестве контрацептива было запрещено.

Клинические исследования Кагоцела.

По информации производителя препарата, госсипол, входящий в состав Кагоцела, подвергается химической модификации, в результате которой молекула госсипола прочно связывается с молекулами целлюлозного полимера ковалентными связями. В результате такой модификации госсипол находится в иммобилизованном виде, что приводит к значительному снижению его токсичности.

Однако, по данным представителей комитета РАМН и ОСДМ, эффективность данного препарата не доказана. Каких-либо испытаний, в том числе и двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний препарата по 2019 год не проводилось. Соответственно, по европейским и американским медицинским стандартам и законодательству, такой препарат не может использоваться в медицинской практике.

Именно поэтому Кагоцел не значится в списке медикаментов, разрешенных к применению ВОЗ.

Единственные клинические исследования на препарат Кагоцел проводились в 2000-2003 гг. в НИИ гриппа РАМН (С.-Петербург), НИИ вирусологии им. Д. И. Ивановского РАМН (Москва), Военно-медицинской академии им. С. М. Кирова (С.-Петербург) с участием 1100 добровольцев. Однако эти исследования были проведены без соблюдения современных норм и на недостаточной выборке для создания достоверного вывода.

Кроме того эти исследования подверглись критике за нарушение законодательства относительно исследования на военнослужащих и лицах с психическими заболеваниями.

«… те исследования, которые проводились, малочисленны и недостаточны для качественной оценки эффективности, а значит, его эффект не доказан с научной точки зрения, равно как до сих пор не доказана его безопасность.» – Председатель формулярного комитета РАМН Павел Воробьёв.

Сам производитель Кагоцела ссылается на ряд экспериментов, проведенных на крысах и морских свинках, при этом достоверных испытаний, подтверждающих безопасность для человека, проведено не было.

Производитель заявляет, что Кагоцел эффективен даже при запоздалом лечении, не приводя при этом никаких клинических испытаний. При этом точный механизм действия препарата на сегодняшний день неизвестен.

Также, производитель утверждает, что госсипол не высвобождается из препарата вследствие наличия прочной ковалентной связи с карбоксиметилцеллюлозой, что опять-таки, ничем не подтверждено, но допускает разрыв этой связи в «особых условиях». Между тем данные о фармакокинетике «Кагоцела» позволяют предположить, что ковалентная связь недостаточно прочная и высвобождение госсипола может происходить в организме.

В инструкции по применению производитель указывает, что Кагоцел «не накапливается в организме», и этим противоречит фармакокинетике на этот препарат, где указано, что 88% препарата выводится из организма лишь спустя 1 неделю.

Далее, касательно содержания госсипола в препарате производитель утверждает, что он прочно связан полимерной матрицей по условиям производства в таблетках и не может превысить 3 % от массы активного вещества (то есть не более 0,36 мг в одной таблетке). Поэтому суточное поступление в организм связанного госсипола в составе таблеток не превышает 2,16 мг для взрослого человека или 0,7—1 мг для ребёнка.

Опираясь на эти данные, производитель заявляет, что Кагоцел относится к классу малотоксичных веществ. Так ли это на самом деле, никто не знает.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector