Антибиотики классификация по происхождению

45.Классификация антибиотиков по происхождению и спектру действия.

Классификация по происхождению

Антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium(пенициллин), родаCephalosporium(цефалоспорины).

Антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80% всех антибиотиков. Среди актиномицетов основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина, эритромицина, левомицетина.

Антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Чаще всего с этой целью используют представителей рода BacillusиPseudomonas. Примерами антибиотиков данной являются полимиксины, бацитрацины, грамицидин.

Антибиотики животного происхождения; из рыбьего жира получают эктерицид, из молок рыб – экмолин, из эритроцитов – эритрин.

Антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, которые выделяют лук, чеснок, сосна, ель, сирень, другие растения. В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например, ромашка, шалфей, календула.

Классификация п спектру действия

.Спектром действия антибиотика называют набор микроорганизмов, на которые антибиотик способен оказывать влияние. В зависимости от спектра действия антибиотики могут быть:

1)влияющие преимущественно на грамположительные микроор-

ганизмы (бензилпенициллин, эритромицин);

2) влияющие преимущественно на грамотрицательные микроор-

ганизмы (уреидопенициллины, монобактамы);

3)широкого спектра действия (тетрациклины, аминогликозиды)

4)противотуберкулёзные антибиотики (стрептомицин, рифампи-

5)противогрибковые антибиотики (нистатин, грамицидин);

6)антибиотики, влияющие на простейших (трихомицин,метронидазол,тетрациклины);

7)противоопухолевые антибиотики (адриамицин, оливомицин).

46.Классификация антибиотиков по источнику получения.Способы получения.

По способу получения.

1. Биосинтетические (природные). Получают биосинтетически, путем культивирования микроорганизмов-продуцентов на специальной питательной среде при сохранении стерильности, оптимальной температуре, аэрации.

2. Полусинтетические продукты модификации молекул: получают присоединением к аминогруппе различных радикалов. Оксациллин относится к препаратам 1 поколения и имеет менее широкий спектр действия, чем ампициллин относящийся к препаратам 2-3 поколения. Известно множество полусинтетических цефалоспоринов.

3. Синтетические (получают путем химического синтеза)К ним относятся сульфаниламиды, производные хинолона ,производные нитрофурана.

Химиотерапевтическая активность сульфаниламидных препаратов впервые была обнаружена в 1935 г. немецким врачом и исследователем Г. Домагком.Впоследствии на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине. Синтез различных модификаций сульфаниламидов осуществлялся в направлении создания более эффективных, продолжительно действующих и менее токсичных препаратов.За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью. Кроме того, в связи с многолетним, часто бесконтрольным и неоправданным применением сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

Способы полученияВ настоящее время различают три способа получения антибиотиков: биологический, метод получения полусинтетических препаратов и синтез химических соединений — аналогов природных антибиотиков.

1. Биологический синтез. Одним из главных условий получения антибиотика в большом количестве является продуктивность штамма, поэтому используются наиболее продуктивные мутанты «диких штаммов», полученные методом химического мутагенеза. Продуцент выращивают в жидкой оптимальной среде, в которую и поступают продукты метаболизма, обладающие антибиотическими свойствами. Антибиотики, находящиеся в жидкости, выделяют, используя ионообменные процессы, экстракцию или растворители. Определение активности антибиотика в основном производится микробиологическими методами с использованием чувствительных тест-микробов. За Международную единицу активности антибиотика (ЕД) принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата пенициллина Международная единица активности равна 0,6 мкг.

2. Полусинтетические антибиотики. Их готовят комбинированным способом: методом биологического синтеза получают основное ядро молекулы нативного антибиотика, а методом химического синтеза, путем частичного изменения химической структуры — полусинтетические препараты.

Большим достижением является разработка метода получения полусинтетических пенициллинов. Методом биологического синтеза было извлечено ядро молекулы пенициллина — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая обладала слабой антимикробной активностью. Путем присоединения к молекуле 6-АПК бензильной группы созданбензилпенициллин, который теперь получают и методом биологического синтеза. Широко применяемый в медицине под названием пенициллин, бензилпенициллин обладает сильной химиотерапевтической активностью, но активен лишь в отношении грамположительных микробов и не действует на, устойчивые микроорганизмы, особенно стафилококки, образующие фермент — р-лактамазу. Бензилпенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах, поэтому его нельзя применять перорально (он разрушается в желудочно-кишечном тракте).

Другие полусинтетические пенициллины: метициллин (Meticillin) — применяется для лечения инфекций, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками, так как не разрушается под действием фермента — (3-лактамазы; оксациллин (Oxacillin) — устойчив к кислой среде, поэтому его можно применять внутрь; ампициллин — задерживает размножение не только грамположительных, но и грамотрицательных бактерий (возбудителей брюшного тифа, дизентерии и др.).

Полусинтетические препараты получают также на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты (7-АЦК). Производные 7-АЦК: цефалотин (Cefalotin), цефалоридин (Сеfaloridinum) не дают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину. Получены и другие полусинтетические антибиотики, например рифампицин (Rifampicinum) — эффективный противотуберкулезный препарат.

3. Синтетические антибиотики. Изучение химической структуры антибиотиков дало возможность получать их методом химического синтеза. Одним из первых антибиотиков, полученных таким методом, был левомицетин. Большие успехи в развитии, химии привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков. К пролонгированным препаратам относятся экмоновоциллин (Ecmonovocillinum), бициллин 1,3,5.

По спектру действия все антибиотики принято классифицировать на антибактериальные, антигрибковые и противоопухолевые.

Антибактериальные антибиотики угнетают развитие бактерий. Существуют антибиотики узкого спектра действия, которые угнетают рост только грамположительных или грамотрицательных бактерий (например, полимиксин (Polymyxin) и др.), и антибиотики широкого спектра, которые угнетают рост как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. К антибиотикам широкого спектра относятся беталактамиды, составляющие группу, в которую входят пенициллины и цефалоспорины. Основу молекул этих антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. Они обладают следующими свойствами: бактерицидный тип действия, высокая токсичность в отношении грамположительных микробов, быстрое наступление антибактериального эффекта и хорошая переносимость макроорганизмом, даже при длительном применении. В эту группу входят биосинтетические пенициллины, полусинтетические пенициллины, действующие на грамположительные микробы, и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины с широким спектром действия.

Тетрациклины — группа антибиотиков широкого спектра действия, в которую входят природные антибиотики (тетрациклин, окситетрациклин и др.) и их полусинтетические производные.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

По способу получения антибиотики делят на:

3 полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Антибиотики по происхождению делят на следующие основные группы:

1. синтезируемые грибами (бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины и др.);

2. актиномицетами (стрептомицин, эритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактериями (грамицидин, полимиксины и др.);

4. животными (лизоцим, экмолин и др.);

5. выделяемые высшими растениями (фитонциды, аллицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетические и полусинтетические (левомецитин, метициллин, синтомицин ампициллин и др.)

Антибиотики по направленности (спектру) действия относят к следующим основным группам:

1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, — природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) — тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;

3) противотуберкулезные — стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогрибковые — нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;

5) действующие на простейших – доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действующие на гельминтов — гигромицин В, айвермектин;

7) противоопухолевые — актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.;

8) противовирусные препараты – ремантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) иммуномодуляторы – циклоспорин антибиотик.

По спектру действия – числу видов микроорганизмов, на которые, действуют антибиотики:

· препараты влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);

· препараты влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, монобактамы);

· препараты широкого спектра действия, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды, тетрациклины, стрептомицин, неомицин);

Антибиотики относят к следующим основным классам химических соединений:

1. бета-лактамные антибиотики, основу молекулы составляют бета-лактамное кольцо: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки — оксациллин, а также препараты широкого спектра действия — ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины — большая группа высокоэффективных антибиотиков (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.), обладающих различным спектром антимикробного действия;

2. аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом), молекулы — природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. тетрациклины природные и полусинтетические, основу их молекулы составляют четыре конденсированных шестичленных цикла — (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролиды содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, — (эритромицин, олеандомицин — основные антибиотики группы и их производные);

5. анзамицины имеют своеобразную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо (наиболее важное практическое значение имеет рифампицин — полусинтетический антибиотик);

6. полипептиды в своей молекуле содержат несколько сопряжённых двойных связей — (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);

7. гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин и др.);

8. линкозамиды — клиндамицин, линкомицин;

9. антрациклины — одна из основных групп противоопухолевых антибиотиков: доксорубицин (адриамицин) и его производные, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.

По механизму действия на микробные клетки антибиотиков разделяют на бактерицидные (быстро приводящие к гибели клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и деление клеток) (таблица 1)

Таблица 1. — Типы действия антибиотиков на микрофлору.

Антибиотики. Основные классификации антибиотиков. Классификация по химическому строению. Механизм антимикробного действия антибиотиков.

Антибиотики — группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладаю­щих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных ве­ществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено не­сколько разных принципов.

По способу получения их делят:

• на природные;
• синтетические;
• полусинтетические (на начальном этапе получают естествен­ным путем, затем синтез ведут искусственно).

• по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
• бактерии (полимиксины);
• высшие растения (фитонциды);
• ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия:

• антибактериальные;
• противогрибковые;
• противоопухолевые.

По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на кото­рые действуют антибиотики:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся:

• на бета-лактамные антибиотики;
• аминогликозиды;
• тетрациклины;
• макролиды;
• линкозамиды;
• гликопептиды;
• полипептиды;
• полиены;
• антрациклиновые антибиотики.

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

• пенициллины

группа природных и полусинтетических анти­биотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

. биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);

• аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);

. полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­тойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую оче­редь стафилококковым;

• цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибио­тики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кисло­ты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,

т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:

1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;

• 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
• 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
• 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
• монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
• карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяе­мый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).

Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:

• синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
• полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункцио­нальное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются:

• природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
• полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидв содержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или не­сколькими углеводными остатками. К ним относятся:
• эритромицин;
• олеандомицин;
• рокситромицин (рулид);
• азитромицин (сумамед);
• кларитромицин (клацид);
• спирамицин;
• диритромицин.

К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фар­макологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские ис­точники и фармацевтические фирмы — производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:

• ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
• тейкопланин (таргоцид);
• даптомицин.

Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:

• грамицидин;
• полимиксины М и В;
• бацитрацин;
• колистин.

Препараты группы поливное в своей молекуле содержат не­сколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:

• амфотерицин В;
• нистатин;
• леворин;
• натамицин.

К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухоле­вые антибиотики:

• доксорубицин;
• карминомицин;
• рубомицин;
• акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в на­стоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая ки­слота (фузидин), рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и дру­гих химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.

Механизм антимикробного действия антибиотиков

По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

• ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
• вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
• подавляющие белковый синтез;
• ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

• бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
• гликопептиды — ванкомицин, клиндамицин.

Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках живот­ных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой ток­сичностью для макроорганизма, и их можно применять в вы­соких дозах (мегатерапия).

К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматиче­ской мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:

• полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной проти­вогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероид­ными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
• полипептидные антибиотики.

Самая многочисленная группа антибиотиков — подавляющие бел­ковый синтез. Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибо­сом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице ри­босом — тетрациклины). В эту группу входят:

• аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угне­тая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нару­шать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может об­ладать противовирусным действием);
• макролиды;
• тетрациклины;
• хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибо­сомы.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из анти­биотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блоки­рует синтез белка на уровне транскрипции.

Классификация антибиотиков

Антибиотики – вещества растительного, животного или микробного происхождения, способные вызывать гибель или подавлять рост микроорганизмов.

Классификация антибиотиков основывается на нескольких принципах.

Классификация антибиотиков по происхождению:

• природные;
• полусинтетические,
• которые получают естественным путем в начале процесса, а затем синтезируют искусственно;
• синтетические.

Большинство антибиотиков природного происхождения продуцируются актиномицетами и плесневыми грибами. Но их можно получать из немицелиальных бактерий (полимиксины), тканей рыб и животных (эктерицид, эритрин), высших растений (фитонциды).

Классификация антибиотиков по направленности действия:

Классификация антибиотиков по широте спектра действия, которую определяют виды микроорганизмов, поддающиеся воздействию антибиотиков:

• узкого спектра действия (линкомицин, циклосерин, клиндамицин, бензилпенициллин). Применение препаратов узкого спектра действия в ряде случаев бывает предпочтительнее, поскольку они не подавляют нормальную микрофлору;
• широкого спектра действия (макролиды, цефалоспорины 3-го поколения).

Классификация антибиотиков по химическому строению:

• Бета-лактамные антибиотики, молекулярную основу которых составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

— пенициллины — полусинтетические и природные антибиотики, молекула которых включает 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец — бета-лактамного и тиазолидонового. Среди пенициллинов выделяют:

— аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, бекампициллин),

— биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин),

-полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (метициллин, оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин, диклоксациллин), главное преимущество которых заключается в устойчивости к микробным бета-лактамазам, в основном, стафилококковым.

— цефалоспорины — полусинтетические и природные антибиотики, которые продуцированы на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержат цефемовое (тоже бета-лактамное) кольцо.

По структуре цефалоспорины схожи с пенициллинами. Они подразделяются на препараты:

— первого поколения: цефалотин, цепорин, цефалексин;

— второго поколения: цефамезин, цефазолин (кефзол), цефамандол (мандол);

— третьего поколения: цефотаксим (клафоран), цефуроксим (кетоцеф), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтазидим (фортум), цефтриаксон (лонгацеф);

— четвертого поколения: цефпиром (кейтен, цефром), цефепим.

— Монобактамы — азтреонам (небактам, азактам).

— Карбопенемы – имипинем и меропенем (меронем). Имипинем используется только в сочетании со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы – циластатином.

• Аминогликозиды содержат аминосахара, которые соединены гликозидной связью с остальной частью молекулы (агликоновым фрагментом). К ним относятся:

— гентамицин (гарамицин), стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин, тобрамицин (тобра), сизомицин;

— полусинтетические аминогликозиды — амикацин (амикин), спектиномицин, нетилмицин (нетиллин).

• Тетрациклины – молекулярную основу которых, составляет многофункциональное гидро-нафтаценовое соединение, имеющее родовое название тетрациклин. К ним относят:

-полусинтетические тетрациклины — хлортетрин, метациклин, доксициклин (вибрамицин), ролитетрациклин, миноциклин;

— природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин).

• Ø Макролиды в своей молекуле содержат макроциклическое лактоновое кольцо, которое связано с углеводными остатками — одним или несколькими. Среди них выделяют: олеандомицин, эритромицин, азитромицин (сумамед), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), диритромицин, спирамицин.
• Линкозамиды – имеют биологические и фармакологические свойства близкие к макролидам. К ним относят клиндамицин и линкомицин. Ряд медицинских источников и фармацевтических фирм — производителей химиопрепаратов относят их к группе макролидов, хотя в химическом отношении это иные препараты.
• Гликопептиды содержат в своей молекуле замещенные пептидные соединения. К этой группе относят: тейкопланин (таргоцид), ванкомицин (ванкацин, диатрацин), даптомицин.
• Полипептиды содержат в своей молекуле остатки полипептидных соединений. К этой группе относят: бацитрацин, грамицидин, колистин, полимиксины М и В.
• Полиены в своей молекуле содержат сопряженные двойные связи. К этой группе относят: нистатин, натамицин, леворин, амфотерицин В.
• Антрациклинновые антибиотики, к которым относят противоопухолевые антимикробные препараты — карминомицин, доксорубицин, акларубицин, рубомицин.

Существует также антибиотики, которые широко применяются в настоящее время, но не относятся ни к одной из упомянутых групп: фузидиевая кислота (фузидин), фосфомицин, рифампицин.

Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов)

Настоящим изданием мы продолжаем серию «Конспект лекций. В помощь студенту», в которую входят лучшие конспекты лекций по дисциплинам, изучаемым в гуманитарных вузах. Материал приведен в соответствие с учебной программой курса «Медицинская микробиология». Используя данную книгу при подготовке к сдаче экзамена, студенты смогут в предельно сжатые сроки систематизировать и конкретизировать знания, приобретенные в процессе изучения этой дисциплины; сосредоточить свое внимание на основных понятиях, их признаках и особенностях; сформулировать примерную структуру (план) ответов на возможные экзаменационные вопросы. Данная книга не является альтернативой учебникам для получения фундаментальных знаний, но служит пособием для успешной сдачи экзаменов.

Оглавление

• Вопрос 1. Основы микробиологии. Классификация микроорганизмов
• Вопрос 2. Особенности морфологии микроорганизмов
• Вопрос 3. Необязательные структурные компоненты бактериальной клетки
• Вопрос 4. Питание и особенности метаболизма бактерий
• Вопрос 5. Особенности белкового и углеводного обмена у бактерий
• Вопрос 6. Рост и размножение. Генетика бактерий
• Вопрос 7. Функциональные единицы генома. Изменчивость бактериальной клетки
• Вопрос 8. Нормальная микрофлора тела человека
• Вопрос 9. Нормальная микрофлора кожи и верхних дыхательных путей
• Вопрос 10. Микробиоценоз верхних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 11. Микробиоценоз средних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 12. Микробиоценоз мочеполовой системы
• Вопрос 13. Дисбактериоз
• Вопрос 14. Лечение дисбактериозов
• Вопрос 15. Понятие о химиотерапии
• Вопрос 16. Классификация химиопрепаратов по химическому строению
• Вопрос 17. Классификация антибиотиков
• Вопрос 18. Механизм действия антибиотиков. Осложнения антимикробной терапии

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

Вопрос 17. Классификация антибиотиков

1. Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на:

• полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются:

но их можно получить и из:

• высших растений (фитонциды)

• тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

2. Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся на:

• Бета-лактамные антибиотики – основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

– пенициллины – это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

биосинтетические (пенициллин G – бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),

полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

– цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:

1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения – цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

3-го поколения – цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения – цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.

– монобактамы – азтреонам (азактам, небактам);

– карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином – имипинем/циластатин (тиенам);

• Аминогликозиды – они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);

• Тетрациклины – основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины – тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины – метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;

• Макролиды – препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;

• Линкозамиды – к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы – производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;

• Гликопептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;

• Полипептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

• Полиены – препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;

• Антрациклинновые антибиотики – к ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп – фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.

Оглавление

• Вопрос 1. Основы микробиологии. Классификация микроорганизмов
• Вопрос 2. Особенности морфологии микроорганизмов
• Вопрос 3. Необязательные структурные компоненты бактериальной клетки
• Вопрос 4. Питание и особенности метаболизма бактерий
• Вопрос 5. Особенности белкового и углеводного обмена у бактерий
• Вопрос 6. Рост и размножение. Генетика бактерий
• Вопрос 7. Функциональные единицы генома. Изменчивость бактериальной клетки
• Вопрос 8. Нормальная микрофлора тела человека
• Вопрос 9. Нормальная микрофлора кожи и верхних дыхательных путей
• Вопрос 10. Микробиоценоз верхних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 11. Микробиоценоз средних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта
• Вопрос 12. Микробиоценоз мочеполовой системы
• Вопрос 13. Дисбактериоз
• Вопрос 14. Лечение дисбактериозов
• Вопрос 15. Понятие о химиотерапии
• Вопрос 16. Классификация химиопрепаратов по химическому строению
• Вопрос 17. Классификация антибиотиков
• Вопрос 18. Механизм действия антибиотиков. Осложнения антимикробной терапии

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов (Александр Седов) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.