Аскорутиновая кислота

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аскорбиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Аскорбиновая кислота

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакология

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В₁, В₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. C_max после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Применение вещества Аскорбиновая кислота

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения ( в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51 Cr).

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).

Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС .

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС , бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ , угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД , гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ , содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Аскорбиновая кислота — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание
Драже зеленовато-желтого или желтого цвета правильной шарообразной формы. Поверхность драже должна быть ровной, гладкой, однородной по окраске.

Фармакотерапевтическая группа
Средство, регулирующее метаболические процессы.
Витаминный препарат.

Код ATX A11GA01

Фармакологические свойства
Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Показания к применению
Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С;
В качестве вспомогательного средства: геморрагический диатез, носовые, маточные, легочные и другие кровотечения, на фоне лучевой болезни; передозировка антикоагулянтов, инфекционные заболевания и интоксикации, заболевания печени, нефропатия беременных, болезнь Аддисона, вяло заживающие раны и переломы костей. дистрофии и другие патологические процессы. Препарат назначают при повышенных физических и умственных нагрузках, в период беременности и грудного вскармливания, в период выздоровления после тяжелых длительных заболеваний.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия. Прогрессирующие злокачественные заболевания, беременность.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь после еды.
Для профилактики: взрослым по 0,05-0,1 г (1-2 драже) в день, детям с 5 лет по 0,05 г (1 драже) в день.
Для лечения: взрослым по 0,05-0,1 г (1-2 драже) 3-5 раз в день, детям с 5 лет по 0,050,1 г (1-2 драже) 2-3 раза в день.
В период беременности и грудного вскармливания по 0,3 г (6 драже) в день в течение 1015 дней, далее по 0,1 г (2 драже в день) в день.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах -гипероксалатурия и образование мочевых камней из кальция оксалата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах -повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гипервитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз -задержка натрия (Na + ) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn 2+ ), меди (Сu 2+ ).

Передозировка
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы).
При появлении любых побочных эффектов следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во П-П триместрах беременности — около 60 мг.
Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Форма выпуска
По 200 драже в банки полимерные БП-60-Х или БП-60, или «БП-60- X с пробкой».
В пробку (футляр) банки «БП-60 X с пробкой» вкладывается инструкция по медицинскому применению без вкладывания банки в пачку.
Полимерную банку БП-60-Х или БП-60 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
1 год 6 месяцев.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта

Производитель и организация, принимающая претензии:
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», 450077 г.Уфа, ул. Худайбердина, 28.

Аскорбиновая кислота

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Аскорбиновая кислота (витамин С) – лекарственный препарат, относящийся к группе синтетических витаминов.

Форма выпуска и состав

Кислота аскорбиновая – действующее вещество витаминных средств, форма выпуска которых может быть следующей:

• Драже по 0,05 г (по 50 и 200 шт. в банках полимерных);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,05 г (по 3 мл в ампулах с растворителем, 5 ампул в пачке картонной);
• Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (в пакетиках по 2,5 г);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, в 1 мл – 0,05 г. Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций (в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 ампул в упаковке);
• Таблетки по 25, 50, 75, 100 или 200 мг (по 10 шт. в парафинированной бумаге, в безъячейковых контурных упаковках; по 50 шт. (50 мг) в банках темного стекла);
• Таблетки жевательные по 50 мг (10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Показания к применению

Применение Аскорбиновой кислоты рекомендовано в случае гипо- и авитаминоза C (повышенной потребности в витамине C) при: несбалансированном рационе, парентеральном питании, напряженной умственной и физической деятельности, реконвалесценции после тяжелых заболеваний, цинге, алкоголизме, курении, ожоговой болезни, длительном переохлаждении, продолжительной лихорадке, гипертиреозе, хронических инфекциях, заболеваниях и оперативном лечении ЖКТ (персистирующей диарее, резекции тонкого кишечника, пептической язве, гастрэктомии), травмах, туберкулезе, беременности (особенно многоплодной, а также на фоне никотиновой или лекарственной зависимости) и в период лактации, искусственном вскармливании и интенсивном росте, хронической интоксикации препаратами Fe, идиопатической метгемоглобинемии, продолжительном стрессовом состоянии, восстановлении в послеоперационном периоде.

В лабораторной практике препарат используют совместно с натрия хроматом 51Сr для маркировки эритроцитов.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения средства в любых дозировках является гиперчувствительность к кислоте аскорбиновой.

Длительное употребление в дозах более 0,5 г запрещено при следующих заболеваниях:

• Сахарный диабет;
• Гипероксалурия;
• Нефроуролитиаз;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Талассемия;
• Гемохроматоз.

Аскорбиновую кислоту в любых дозировках следует принимать с осторожностью (желательно под наблюдением врача) при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сахарном диабете, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии и почечнокаменной болезни.

Способ применения и дозировка

Аскорбиновую кислоту принимают внутрь, а также внутримышечно или внутривенно в следующих рекомендованных дозах:

• Для взрослых: профилактическая – 0,05-0,1 г в сутки; лечебная – от 0,05 до 0,1 г 3-5 раз в сутки;
• Для детей: профилактическая – 0,025 г 3 раза в сутки; лечебная – по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки;
• Во время беременности и лактации при дефиците витамина C в рационе: по 0,3 г в сутки, длительность применения – около 2 недель, затем по 0,1 г в целях профилактики гиповитаминоза на протяжении всего периода беременности и кормления ребенка грудным молоком.

Внутримышечно или внутривенно Аскорбиновую кислоту назначают в дозе от 1 до 3 мл 5% раствора.

Курс лечения препаратами, содержащими витамин C, зависит от характера заболевания и назначается лечащим врачом.

Побочные действия

Применение Аскорбиновой кислоты может стать причиной следующих осложнений:

• Центральная нервная система: чувство усталости, головокружение (при быстром внутривенном введении), головная боль, повышенная возбудимость, бессонница (при продолжительном потреблении в количестве более 1 г в сутки);
• Мочевыделительная система: умеренная поллакиурия (при дозе более 600 мг/сутки), нефролитиаз (из кальция оксалата), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек (при длительном применении больших доз);
• Сердечно-сосудистая система: снижение проницаемости капилляров с возможным ухудшением трофики тканей, повышением АД, гиперкоагуляцией, развитием микроангиопатий (при продолжительном применении в значительных дозах);
• Пищеварительная система: раздражение слизистой оболочки ЖКТ (при приеме внутрь), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении таблеток жевательных или рассасывании пероральных форм);
• Иммунная система: аллергические проявления (гиперемия кожи, кожная сыпь);
• Местные реакции: возможно – болезненные ощущения в местах внутримышечного введения раствора;
• Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), повышение гемолиза эритроцитов (при длительном употреблении более 1 г Аскорбиновой кислоты в сутки), прерывание беременности в результате гиперэстрогенемии (при внутривенном введении значительных доз препарата).

Следствием приема данного витаминного препарата могут быть такие лабораторные показатели, как: тромбоцитоз, гипопротромбинемия, гипокалиемия, глюкозурия, нейтрофильный лейкоцитоз, эритропения.

Во всех случаях проявления побочных действий рекомендуется симптоматическая терапия и форсированный диурез.

Особые указания

В процессе лечения необходим контроль показателей АД и функции надпочечников, поскольку витамин C стимулирует синтез кортикостероидных гормонов.

При повышенном содержании железа (Fe) в организме принимать Аскорбиновую кислоту допускается только в минимальных дозах.

Необходимо учитывать, что прием витамина C может стать причиной искажения результатов лабораторного тестирования, таких как содержание сахара в крови и моче, активность лактатдегидрогеназы и трансаминаз, а также билирубина в печеночных пробах.

Не следует принимать витамин C без назначения врача, особенно женщинам в период беременности и лактации.

Препараты, в которых основное действующее вещество – кислота аскорбиновая: Аддитива Витамин C, Асвитол Асковит, Витамин C Роствит, Сетебе 500, Цевикап, Целаскон, Цитравит и др.

Близкое по механизму действия средство, относящееся к одной фармподгруппе: Упсавит витамин C таблетки жевательные.

Сроки и условия хранения

Условия и сроки хранения различны для каждой из форм выпуска Аскорбиновой кислоты и указаны на упаковках.

Витамин C (аскорбиновая кислота) — «враг инфекций»

Впервые витамин С (аскорбиновая кислота) был получен из лимонного сока в 1923 году, синтезировали в 1933 году, и уже пять лет спустя было осуществлено промышленное производство аскорбиновой кислоты.

Витамин C относят к водорастворимым, поэтому он в организме не накапливается, и его запасы должны восполняться извне. Аскорбинка разрушается от высоких температур, света и кислорода. Поэтому при всех видах готовки большая его часть разрушается, это необходимо учитывать и чаще кушать свежие продукты.

Роль витамина С

Витамин С, являясь мощным антиоксидантом, предохраняет организм от бактерий и вирусов, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, укрепляет иммунную систему и усиливает действие других антиоксидантов, таких как селен и витамин Е. Прием ударной дозы витамина С поможет преодолеть любое простудное заболевание, ускорит заживление ран.

Также витамин С оказывает влияние на синтез ряда гормонов, в том числе антистрессовых, регулирует процессы кроветворения и нормализует проницаемость капилляров, участвует в синтезе белка коллагена, что необходимо для роста клеток тканей, костей и хрящей организма, улучшает способность организма усваивать кальций, выводит токсины, регулирует обмен веществ.

Витамин С давно известен как лекарство для больных цингой. А по последним данным он еще и обладает антираковыми свойствами, снижает интоксикацию организма у алкоголиков и наркоманов, и даже замедляет процесс старения организма.

Суточная потребность в витамине C:

Физиологическая потребность в Витамине С, мг в сутки:

Аскорбиновая кислота (50 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл

Одна ампула содержит:

активное вещество: кислота аскорбиновая – 50 мг в 1 мл или 100 мг в 2 мл;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Аскорбиновая кислота.

Код АТХ А11GА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы − 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 — 20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем − во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Лекарственное средство, обладающее активностью витамина С, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Регулирует транспорт ионов водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и др. медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Показания к применению

— лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).

— клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в т.ч. парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно с лечебной целью по 0,05 — 0,15 г (1 -3 мл 50 мг/мл раствора), максимальная разовая доза − 0,20 г (4 мл), суточная − 1 г (20 мл). Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес – 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года – 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет – 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет – 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки. Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: при быстром в/в введении − головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) − головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз − гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз − снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий), миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия.

Местные реакции: болезненность в месте в/м введения.

Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) − угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипервитаминоз, задержка Na+ и жидкости, нарушение обмена Zn2+ и Cu2+, при внутривенном введении в больших дозах — угроза прерывания беременности.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— введение больших доз − гиперкоагуляция,

— склонность к тромбозам,

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Снижает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) − производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимума ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II — III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».

Минимальная ежедневная потребность в период лактации − 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточная для профилактики дефицита у грудного ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, тромбоэмболических осложнений, нефролитиаза.

Меры помощи включают отмену препарата и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или по 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеиваютэтикеткой-бандеролью.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 10 ампул по 1 или 2 мл помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона полиграфического.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,