Содержание

Гроприназол инструкция к применение

Гроприносин ® (Groprinosin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Иммуностимулирующее средство, обладающее противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Гроприносин ® блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов. Второй компонент повышает доступность препарата Гроприносин ® для лимфоцитов. Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При назначении препарата Гроприносин ® в качестве вспомогательного ЛС при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отеки, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (>90%) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг Cmax инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 ч после приема. Инозин пранобекс состоит из инозина и соли пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 ч с момента приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1–3 ч после приема препарата внутрь. В результате метаболизма пара-ацетамидобензойной кислоты образуется орто-ацилглюкуронид; N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC пара-ацетамидобензойной кислоты ≥88%, AUC N,N-диметиламино-2-пропанола — ≥77%. Кумуляция препарата в организме не обнаружена. Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении Css при приеме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой пара-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T1/2 — 50 мин, T1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола — 3–5 ч. Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 ч.

Показания препарата Гроприносин ®

иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусом Herpes simplex (тип I и тип II, генитальный герпес и герпес прочей локализации);

подострый склерозирующий панэнцефалит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность;

период кормления грудью;

детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

С осторожностью: при одновременном назначении с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином; при острой печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан беременным и женщинам, кормящим грудью, т.к. безопасность препарата не исследовалась.

Побочные действия

Побочные действия определяются следующим образом: часто — >1/100 и 1/1000 и ® .

Гроприносин ® следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), т.к. это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение препарата Гроприносин ® с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T1/2 . Таким образом, при совместном применении препарата Гроприносин ® с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды, через равные промежутки времени (8 или 6 ч) 3–4 раза в сутки.

Взрослые: от 6 до 8 табл. в сутки, в 3–4 приема.

Дети от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут, в 3–4 приема.

Взрослые и дети при тяжелых инфекционных заболеваниях: дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сут, в 4–6 приемов. Максимальная суточная доза у взрослых составляет 3–4 г в сутки, у детей — 50 мг/кг/сут.

При острых заболеваниях: лечение обычно продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжить в течение 1–2 дней или более, в зависимости от показаний.

При хронических рецидивирующих заболеваниях: лечение у взрослых и детей проводится курсами продолжительностью 5–10 дней с интервалами 8 дней. Длительность поддерживающего лечения может составлять до 30 дней, при этом доза может быть снижена до 500–1000 мг/сут.

Лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса, у взрослых и детей: следует провести несколько курсов продолжительностью 5–10 дней до исчезновения симптомов. Для сокращения количества рецидивов рекомендуется проводить поддерживающее лечение по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней.

Особые группы пациентов

Пожилые. Необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. У пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

Дети. Применяется у детей старше 3 лет.

Почечная и печеночная недостаточность. На фоне лечения препаратом Гроприносин ® следует каждые 2 нед проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 нед при длительных курсах лечения препаратом.

Передозировка

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Перед началом лечения следует проконсультироваться с врачом.

Гроприносин ® , как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении препарата одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

Гроприносин ® следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами. Влияние препарата Гроприносин ® на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/ПЭ-алюминиевой фольги по 10 шт. 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша». 05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Владелец РУ: ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гроприносин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гроприносин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гроприносин

В составе 1 таблетки Гроприносина (Groprinosin) содержится:

  • инозин пранобекс — 500 мг (активное вещество);
  • вспомогательные вещества: повидон К25, стеарат магния, крахмал картофельный.

Форма выпуска

Таблетки Гроприносин белые (иногда почти белые), имеют продолговатую форму и риску на одной стороне. Данный препарат выпускается по 10 таблеток в блистере, к картонной упаковке может быть 2 или 5 блистеров.

Читать еще:  Кагоцел таблетки инструкция

Фармакологическое действие

Лекарство используется как иммуностимулирующее и противовирусное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гроприносин является иммуностимулирующим препаратом, обладающим так же противовирусным действием. Данный препарат эффективен благодаря содержащемуся в нем инозину, а второй его компонент (соль пара-ацетамидобензойной кислоты) способен увеличивать уровень доступности инозина для лимфоцитов. Он блокирует размножение частиц вируса.

Гроприносин так же может назначаться в качестве дополнительного лечебного средства при поражении вирусом Herpes simplex кожного покрова и слизистых оболочек. В таком случае наблюдается более быстрое заживление, уменьшается тяжесть и длительность заболевания при наружном применении препарата.

Таблетки быстро и на более чем 90% всасываются, имею высокую биологическую доступность. Через 1 час достигается максимальная концентрация активного вещества в плазме, период полураспада составляет около 50 минут. Действие препарата начинается примерно через 30 минут после его принятия и длится 6 часов.

Показания к применению

Гроприносин следует принимать в следующих случаях:

  • при возникновении следующих инфекционных заболеваний: грипп, корь, аденовирусные и риновирусные инфекции, парагрипп, острые респираторные заболевания, бронхит вирусной этиологии, паротит эпидемический;
  • при заболеваниях, спровоцированных вирусом Herpes simplex типа I или типа II (герпес кожного покрова лица, губ, рук, слизистой оболочки рта, офтальмогерпес), вирусом Varicella zoster;
  • при хронических рецидивах возникновения инфекций мочеполовой системы и дыхательных путей у пациентов, имеющих ослабленный иммунитет (хламидиоз и др.).

Противопоказания

Гроприносин имеет следующие противопоказания:

С особой осторожностью лекарство можно применять одновременно с ингибиторами ксантиноксидазы, зидовудином, диуретиками, а так же при острой печеночной недостаточности.

Побочные действия

Применение данного препарата может вызывать некоторые побочные эффекты:

  • утомляемость, головокружение, головная боль, иногда – бессонница, нервозность, сонливость;
  • сыпь,зуд;
  • обострениеподагры, боль в суставах;
  • тошнота, снижение аппетита, рвота, иногда – запор, диарея;
  • аллергические реакции;
  • полиурия;
  • повышение уровня концентрации кислоты мочевой в моче и крови.

Инструкция по применению Гроприносина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, после еды, запивать его необходимо небольшим количеством воды 3-4 раза в день через равное количество времени (6-8 ч.).

Инструкция для взрослых: 6-8 таблеток, употреблять 3-4 раза в день.

Инструкция по Гроприносину для детей от 3 до 12 лет: 3-4 употребления по 50 мг/кг в день.

При тяжелых инфекциях можно увеличить дозу. Для взрослых максимальная доза в сутки составляет 3-4 г. в 4-6 приемов, для детей – 50 мг/кг в день.

При острых заболеваниях курс длится от 5 до 14 дней, курс необходимо продолжить еще на 2-3 дня для профилактики и после исчезновения симптомов.

При рецидивирующих хронических болезнях сеанс лечения может составлять 5-10 суток с возможными интервалами в 8 суток. Общая длительность лечения составляет 30 дней, при этом можно снизить дозу до 500 мг в сутки.

При лечении инфекций, которые вызваны вирусом герпеса, для детей и взрослых проводится курс длительностью 5-10 лечебных дней до исчезновения симптомов. Для снижения возможности рецидива, рекомендуется проводить дополнительные курсы по 1 таблетке дважды на протяжении суток в течение 30 дней.

Гроприносин 500 детям до 3 лет категорически противопоказан. Для пожилых людей суточная доза такая же, как и людей среднего возраста. При лечении Гроприносином людей, страдающим почечной и печеночной недостаточностью, следует раз в 14 дней проводить процедуру проверки контроля уровня вхождения мочевой кислоты в сыворотку крови и мочу. При более продолжительном лечении препаратом каждые 4 недели рекомендуют контролировать активность печеночных ферментов.

Передозировка

При исследованиях случаев передозировки не наблюдалось. Передозировка может привести к повышенному уровню концентрации мочевой кислоты в кровяной сыворотке и мочи. В таком случае рекомендована симптоматическая терапия и промывание желудка.

Взаимодействие

Иммуностимулирующий эффект лекарство может быть снижен при одновременном употреблении с антидепрессантами. При совместном употреблении с зидовудином может потребоваться коррекция величины его дозы. С повышенной осторожностью следует применять Гроприносин одновременно с ингибиторами ксантиноксдазы или петлевыми диуретиками.

Условия продажи

В аптеках препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Таблетки рекомендуют хранить при температуре не более чем 30 °С в месте, недоступном для детей.

Гроприносин. Инструкция по применению 500 мг для детей, взрослых. Цена, аналоги

Гроприносин 500 мг относится к группе иммуностимулирующих препаратов и обладает выраженным противовирусным действием. Он может назначаться как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении. Применять Гроприносин рекомендуется строго по инструкции, самостоятельная корректировка доз недопустима.

Для чего нужен Гроприносин

Гроприносин является эффективным средством для повышения и укрепления иммунитета. А также способствует уничтожению вирусной инфекции в организме.

С учетом свойств, препарат часто назначается для устранения следующих патологий:

  1. Активизация иммунной защиты и повышение сопротивляемости к болезням вирусной этиологии.
  2. Уничтожение вируса герпеса (1 и 2 типа) на кожных и слизистых покровах.
  3. Для борьбы с инфекционными заболеваниями вирусной природы (грипп, вирусный бронхит, корь).
  4. Уничтожает вирус Varicella zoster. Данный возбудитель провоцирует развитие ветряной оспы и опоясывающего лишая. И способствует восстановлению иммунитета после данных заболеваний.
  5. Устранения инфекции папилломавируса и кондилом.
  6. Используется в комплексной терапии вирусных патологий мочеполовой и легочной систем.
  7. Замедляет развитие подострого склерозирующего панэнцефалита (при заболевании нарушается функционирование центральной нервной системы, патология не излечима, но можно затормозить разрушение клеток головного мозга).

Препарат облегчает симптоматику простудных заболеваний (озноб, головная боль, повышенная температура) и рекомендован при появлении первых признаков. Также средство рекомендовано для профилактики, в период обострения простудных болезней.

Состав Гроприносин

В состав Гроприносин входят:

  1. Активный элемент — инозин пранобекс (500 мг), способствует укреплению иммунитета и уничтожению вирусных инфекций.
  2. Вспомогательные элементы: крахмал, необходим для придания нужной плотности препарату; магниевая соль нормализует функционирование нервных клеток, сердечно сосудистой и эндокринной систем; повидон К25 способствует выводу токсических продуктов метаболизма.

Сочетание элементов придает препарату нужную форму и высокую эффективность.

В какой форме выпускается

Гроприносин производится в таблетированной продолговатой форме, выпуклой с 2 сторон. Таблетки имеют белый оттенок и риску для удобства деления на 2 равные части. Расфасован препарат в блистеры по 10 шт. В картонной упаковке содержится по 2,3 и 5 пластин (по 20,30 и 50 таблеток).

Средняя стоимость медикамента по России:

  • упаковка с содержанием 20 табл. – 500 руб.;
  • упаковка с содержанием 30 табл. – 700 руб.;
  • упаковка с содержанием 50 табл. – 1100 руб.

Цена меняется в зависимости от региона и поставщика препарата. Разнообразие выпуска по количеству таблеток, позволяет подобрать нужную упаковку, в зависимости от курса лечения.

Фармакокинетика

Гроприносин (инструкция по применению 500 мг препарата указывает на то, что это основная единица измерения количества препарата, базируется на фармакодинамике и фармакокинетике) обладает одновременно иммуностимулирующим и противовирусным действием, которое обусловлено активным элементом.

Таблетки обладают низкой токсичностью, поэтому назначаются пациентам с хроническим нарушением функционирования сердечно сосудистой системы.

Действие активного элемента:

  • ускоряет выработку антител (уничтожают чужеродные клетки, в том числе и вирусы) и макрофагов (поглощают погибшие клетки вирусов и их токсины) организмом, что способствует быстрому выздоровлению;
  • изменяет клеточное строение вирусов, это препятствует их дальнейшему размножению;
  • активизирует функционирование лимфоузлов, что усиливает иммунную защиту организма;
  • при комплексном лечении герпеса заживление ран происходит быстрее, предотвращается развитие новых пузырьков и снижается риск развития рецидива.

Уменьшение симптомов, после употребления таблеток, отмечается через 30 мин. При этом действие терапевтического эффекта составляет 6 часов. Максимальное количество препарата в крови достигается через 1 час. Выводится средство из организма полностью, через почки, спустя 48 часов.

Применение Гроприносина позволяет ускорить процесс выздоровления, в комплексном лечении. При профилактическом приеме способствует укреплению иммунитета и предотвращает развитие болезни или осложнений после нее.

Применение Гроприносина

Применение таблеток разрешено после назначения специалистом. Врач определяет вид заболевания, тяжесть патологии, а также, в зависимости от возраста, назначает суточную дозировку и нужный курс терапии. Самостоятельная корректировка доз влечет искажение результатов лечения.

Таблетки можно употреблять в целом, измельченном или растворенном виде. Изменение формы препарата не влияет на эффективность. Для снижения вероятности развития побочных эффектов препарат нужно употреблять после приема пищи. Назначенную суточную дозу необходимо делить на 3–4 приема (назначает врач) и употреблять через равные промежутки времени.

Читать еще:  Двухсторонний гайморит лечение

При случайном пропуске приема таблетки рекомендуется выпить средство сразу, при обнаружении. Дальнейший отсчет времени ведется с последнего приема препарата. Средняя суточная доза таблеток зависит от веса пациента. При заболеваниях средней тяжести необходимо 1 кг умножить на 50 мг активного элемента.

При тяжелых патологиях доза на 1 кг увеличивается до 100 мг. Длительность терапии составляет от 5 дней. Прием таблеток продолжается еще 2 дня после устранения симптомов болезни, но курс не должен превышать 14 дней. При необходимости повтора лечения требуется делать перерыв между курсами 8 дней.

Для детей до 3-х лет

Прием Гроприносина в возрасте от 0 до 3 лет запрещен. После 3 лет, при весе более 15 кг, расчет дозировки производится по кг. Если вес ребенка в 3 года составляет менее 15 кг, необходимо заменить препарат аналогом.

Для детей до 12-ти лет

Гроприносин (инструкция по применению 500 мг медикамента указывает, что существует зависимости от разовой дозы, в связи с отличиями по видам патологии) даже для профилактики, представленные ниже дозировки, нуждаются в корректировке педиатром.

Курс и дозировка Гроприносина при различных патологиях, для детей от 3 до 12 лет:

ГРОПРИНОЗИН ® таблетки (GROPRINOSIN ® tablets)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Гропринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплемента. Препарат усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2.

Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает выработку интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов.

Инозин пранобекс подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика. Всасывание. При пероральном применении инозина пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) в ЖКТ и попадает в кровь.

Распределение. Когда препарат и его компоненты вводили животным, материал, меченный радиоактивным изотопом, выявляли в таких органах (в порядке убывания специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, головной мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. После приема внутрь 1 г инозина пранобекса, меченного радиоактивным изотопом, у человека были выявлены такие плазменные уровни для 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетамидобензойной кислоты соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Во время исследований переносимости у человека максимальное повышение уровня мочевой кислоты после приема дозы (как показатель инозина в препарате) не является линейным и может варьировать в пределах 10% в течение 1–3 ч.

Выведение. Суточное выведение с мочой 4-ацетамидобензойной кислоты и ее основного метаболита в равновесных условиях при дозе 4 г/сут составляло около 85% принятой дозы. 95% радиоактивности от 1-диметиламино-2-пропанола в моче восстанавливалось в неизмененном виде 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксид). Т½ составляет 3,5 ч для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 мин для 4-ацетамидобензойной кислоты. Основные метаболиты инозина пранобекса у человека — это N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и o-ацилглюкуронид для 4-ацетамидобензойной кислоты. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина до мочевой кислоты, эксперименты с инозина пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное — в виде обычных метаболитов — ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Определение в моче в условиях равновесного состояния 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляло >90% ожидаемых значений р-ра. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составляло >76%. Плазменные значение AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥88%, 4-ацетамидобензойной кислоты — ≥77.

вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями:

  • вирусные респираторные инфекции;
  • папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондилломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
  • острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
  • вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
  • подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния больного.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), максимальная суточная доза — 4 г.

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет: 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых) за 3–4 приема в сутки, максимальная суточная доза — 4 г. Для облегчения приема таблетку можно растолочь и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением.

Продолжительность лечения. Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной для острых заболеваний, и следует продолжать принимать эту дозу в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз в случае необходимости, в зависимости от состояния больного, по рекомендации врача.

Хронические заболевания: препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:

  • бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней заболевания;
  • с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
  • заболевания с тяжелыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондилломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), применять по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии, или хирургического лечения в соответствии со следующими схемами:

  • для лечения пациентов из группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применять в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии;
  • для лечения пациентов из группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или высоким риском рецидива) препарат применять 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

  • наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем;
  • химиотерапией;
  • хроническим алкоголизмом;
  • длительное применение пероральных контрацептивов (от 2 лет);
  • уровень фолатов в эритроцитах

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому из вспомогательных веществ препарата;
  • подагра;
  • гиперурикемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

единственной постоянной побочной реакцией при применении инозина пранобекса у взрослых и детей является временное повышение уровней мочевой кислоты в плазме крови и в моче, которые возвращаются к исходным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота случаев побочных реакций определяется так: часто (≥1/100 до

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

поскольку во время лечения препаратом Гропринозин возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, препарат противопоказано применять у больных с подагрой, гиперурикемией, а также следует с осторожностью применять у пациентов с мочекаменной болезнью и со сниженной функцией почек. При применении препарата более 3 мес целесообразно ежемесячно контролировать лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминазы, креатинин), уровень мочевой кислоты в плазме крови, проводить анализ крови.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию препаратом Гропринозин следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск развития нефролитиаза.

Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемые исследования состояния плода и нарушения фертильности у людей отсутствуют. Неизвестно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Применяют у детей в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не исследовали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат Гропринозин может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не следует принимать препарат Гропринозин одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует применять с ингибиторами ксантиноксидазы (например аллопуринол) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты с мочой, включая мочегонные препараты, тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (такими как фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Инозина пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи передозировки не выявлены. При передозировке может возникать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче. Симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 13.11.2019 г. Версия для печати

Гропринозин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Гропринозин (Groprinosin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Действующее вещество — инозин пранобекс — обладает способностью подавлять синтез и-РНК вирусов (прямое противовирусное действие), активизировать синтез цитокинов и повышать фагоцитарную активность макрофагов (иммуномодулирующий эффект).
Оказывает влияние на трансформацию пре — Т-лимфоцитов, стимулирует митоз и пролиферацию В — и Т- лимфоцитов, стимулирует синтез цитокинов и лимфокинов, нормализует соотношение между субпопуляциями лимфоцитов, восстанавливая тем самым иммунорегуляторный индекс. Опосредованное противовирусное действие связано с активизацией образования интерферона.
Гропринозин способствует активизации натуральных киллеров и макрофагов. Стимулирует синтез интерлейкина-1 и интерлейкина-2, повышает чувствительность мембранных рецепторов и их способность реагировать на факторы хемотаксиса и цитокины.

При наличии вируса герпеса (как І, так и ІІ типа) существенно ускоряется выработка специфических антигерпетических антител, что способствует уменьшению объективных и субъективных проявлений инфекции, продлевает период ремиссии.
Оказывая комплексное влияние на иммунную систему, Гропринозин способствует уменьшению вирусной нагрузки, увеличивает синтез эндогенного интерферона, что приводит к повышению устойчивости организма к вирусным инфекциям.

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина — активного компонента, являющегося метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом — вспомогательного компонента, повышающего доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1:3.
Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активизирует сниженный синтез mRNK белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в следующих механизмах: включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной mRNK и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц (IMP), приводящая к почти трехкратному увеличению их плотности.
Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями CD4+/CD8+ и образование Т-клеток памяти.

Инозина пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс также регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует также синтез интерлейкина-1 (1B-1), микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN γ) и снижение продукции интерлейкина-4 (IL-4). При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Препарат также предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика

Препарат имеет высокую биологическую доступность, после приема внутрь быстро всасывается, Cmax инозина в плазме крови достигается через 1 ч; через 2 ч эта концентрация снижается до неопределяемого уровня. T½ составляет 50 мин. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и длится до 6 ч. Инозин пранобекс быстро метаболизируется и выводится почками.

Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови иногда может повышаться. Второй метаболит (1-(диметиламин)-2-пропанол-(4-ацетамидобензоат) выводится почками в форме глюкуронидов и частично в неизмененном виде.
Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение метаболитов наступает через 48 ч.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее часто отмечают кратковременное незначительное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, вызванное метаболизмом инозина, которое нормализуется через несколько дней после окончания применения препарата.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозин пранобекса в течение 3 мес или дольше, а также в постмаркетинговый период и которые классифицируются как часто (>1% случаев), нечасто ( 1%)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие.
Со стороны ЖКТ: тошнота с рвотой или без, боль в надчревной области.
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, кожная сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, ЩФ или азота мочевины в крови.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.
Нечасто ( <1%)
Со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).
Очень редко ( <0,01%)
Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек).
Со стороны ЖКТ: отсутствие аппетита.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector