Валацикловир ампулы

Валацикловир (Valaciclovir)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Валацикловир

Химическое название

L-Валина 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси]этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Валацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Валацикловир

Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

Фармакология

Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК . Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ , у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг C_mах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней C_mах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. T_max составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, C_mах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

T_1/2 валацикловира — менее 30 мин, T_1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T_1/2 ацикловира не изменяется.

ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток 3 ) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

Клинические испытания валацикловира у детей

65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

У группы пациентов подросткового возраста, получавших валацикловир в дозе 1-2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня (n=65) и у группы плацебо (n=30) были отмечены головная боль (17%, 3%), тошнота (8%, 0%).

Применение вещества Валацикловир

Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса ( в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

Ограничения к применению

Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Категория действия на плод по FDA — B.

Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг C_max ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Дополнительные сведения о применении валацикловира при беременности

Достаточных контролируемых клинических испытаний валацикловира у беременных женщин не проводилось. Опираясь на данные проспективных исследований применения валацикловира на фоне 749 беременностей можно сказать, что соотношение частоты врожденных дефектов развития у детей, подвергшихся воздействию валацикловира во время внутриутробного развития, и у детей в общей популяции одинаково. Валацикловир может применяться при беременности лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия вещества Валацикловир

В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

Валацикловир

В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

Показания к применению

• для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
• для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
• при опоясывающем лишае;
• в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

• при трансплантации костного мозга и почки;
• при аллергии на действующее вещество;
• ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
• детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

Средство принимают внутрь, независимо от еды.

Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

Условия продажи

Условия хранения

В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

Валацикловир

Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Технология лекарств (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Изварино (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Атолл ООО (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Изварино (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир 500мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Валацикловир

Валацикловир канон 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма (Россия) Препарат: Валацикловир канон

Валацикловир канон 1000мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма (Россия) Препарат: Валацикловир канон

Аналоги по действующему веществу

Валтрекс 500мг 10 шт. таблетки

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Испания) Препарат: Валтрекс

Вайрова 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Ранбакси (Индия) Препарат: Вайрова

Валвир 1000мг 7 шт. таблетки

Тева (Исландия) Препарат: Валвир

Валцикон 500мг 10 шт. таблетки

Вертекс (Россия) Препарат: Валцикон

Валацикловир канон 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма (Россия) Препарат: Валацикловир канон

Аналоги из категории Противовирусные препараты

Изопринозин 500мг 20 шт. таблетки

Тева (Португалия) Препарат: Изопринозин

Фамвир 125мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Фамвир

Ацикловир 200мг 25 шт. таблетки

Сандоз (Словения) Препарат: Ацикловир

Ацикловир форте 400мг 20 шт. таблетки

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Ацикловир форте

Гроприносин 500мг 20 шт. таблетки

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Гроприносин

Аналоги из категории Антибиотики и противомикробные, противопаразитарные препараты

Изопринозин 500мг 30 шт. таблетки

Тева (Португалия) Препарат: Изопринозин

Фамвир 250мг 21 шт. таблетки покрытые оболочкой

Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Фамвир

Ацикловир 400мг 20 шт. таблетки

Озон (Россия) Препарат: Ацикловир

Гроприносин 500мг 50 шт. таблетки

Гедеон Рихтер (Польша) Препарат: Гроприносин

Ацикловир- акрихин 200мг 20 шт. таблетки

Инструкция по применению Валацикловир

Показания к применению Валацикловир

Показанием для применения Валацикловира являются заболевания, которые связаны с проявлением простого, а также генитального герпесов. К таким заболеваниям, прежде всего, относятся опоясывающий лишай, герпес губ, а также другие инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек. Данное лекарственное средство применяется не только для лечения инфекционных заболеваний, вызванных опоясывающим герпесом, но и с целью их профилактики. Довольно часто этот препарат используется после проведенной трансплантации органов. Он применяется как профилактическое средство против возникновения инфекционного вирусного заболевания, происходящего в результате развития любого представителя герпес-вирусов. Также применение данного лекарственного препарата предусмотрено при лечении генитального герпеса у пациентов, испытывающих дефицит иммунитета. Это средство используется с целью предотвращения повторного проявления уже вылеченного вирусного инфекционного заболевания. Данный лекарственный препарат включают в комплексную терапию при лечении острой и постгерпетической невралгии, так как он обладает обезболивающим действием.

Противопоказания к применению Валацикловир

Применение Валацикловира недопустимо в том случае, если у пациента когда-либо наблюдалась повышенная чувствительность не только к активному действующему веществу, но и к вспомогательным компонентам. Также прием данного лекарственного средства противопоказан больным, которые перенесли трансплантацию костного мозга, а также трансплантацию почки. С предельной осторожностью этот препарат должен назначаться пациентам с выраженным нарушением функции почек, в связи с этим всегда необходима коррекция дозировки. Также требуется особая осторожность при назначении данного средства пациентам с иммунодефицитом, особенно ВИЧ-инфицированным. Достаточные данные о клинических исследованиях по поводу воздействия этого лекарственного препарата на организм беременной женщины и кормящей матери на данный момент отсутствуют. Поэтому назначение этого средства во время беременности и в период кормления грудью проводится только при крайней необходимости и при постоянном тщательном контроле со стороны специалиста. В педиатрии данный препарат применяется также только в исключительных случаях, при этом возраст ребенка должен быть больше 12 лет.

Валацикловир Побочные действия

Возможно проявление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока. При приеме данного лекарственного препарата наблюдались: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, необъяснимые боли в области живота, нарушение стула, понос, признаки гепатита. Также во время лечения некоторые пациенты испытывали головную боль, которая сопровождалась головокружением, депрессивные состояния, нарушение полноты сознания, галлюцинации, как зрительные, так и слуховые, судорожные состояния, нарушение зрения. Побочные действия данного лекарственного препарата проявлялись в виде болей в области почек, были случаи возникновения острой почечной недостаточности. Изменения в показаниях крови проявлялись как понижение концентрации уровня нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов, которые могли привести к ряду заболеваний, зависящих от этих факторов. Среди прочих побочных эффектов наблюдались: проявление болей в суставах, которые не сопровождались симптомами артрита, нарушение цикла менструации, отек в области лица, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, повышенная необъяснимая утомляемость.

Дозировка Валацикловир

Валацикловир предназначен для приема внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая при этом достаточным количеством обычной питьевой воды. Средняя одноразовая доза составляет от 0,25 г до 2 г. Периодичность приема и продолжительность лечения зависит от характера заболевания и его тяжести. Эффективность терапии довольно сильно зависит от её начала. При малейших признаках проявления заболевания в виде боли, ощущения жжения, высыпания лечение рекомендуется начать в течение 48 часов. Для проведения лечения опоясывающего лишая назначают по 1000 мг три раза в сутки на протяжении 7 дней. При лечении простого или генитального герпеса прием препарата осуществляется 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении от 5 до 10 дней. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то в данном случае всегда необходима коррекция дозировки специалистом. В случае, когда пациенту был проведен гемодиализ, данный лекарственный препарат назначается только после полного окончания данной процедуры. Для профилактики инфекции при трансплантации органов прием этого средства проводится 4 раза в сутки по 2 г. В случае возобновления заболевания лечение назначается сразу после проявления первых симптомов, продолжительность курса в среднем составляет 5 дней, но при утяжелении этот срок продлевается до 10 дней. Во время приема данного лекарственного препарата очень важно поддерживать нормальное поступление воды в организм пациента. Больным в пожилом возрасте потребляемую жидкость необходимо увеличить. Так как данный препарат не обладает способностью предохранения от передачи инфекции, то в данном случае при лечении генитального герпеса не следует вступать в половые контакты. Все коррекции относительно дозировки и продолжительности терапии проводятся только специалистом.

Валацикловир

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

В структуру Валацикловира входит основной компонент — валацикловир гидрохлорида. Наполнители представлены:

• кукурузным крахмалом;
• коллидоном;
• аэросилом;
• солютабом;
• насыщенным водородом касторовым маслом;
• двуокисью титана;
• пищевой добавкой Е1521;
• индиго-кармин – красителем;
• оксиэтилированным сорбитаном.

Фасуется в контурные упаковки с ячейками по 7, 10, 14 штук и полимерные емкости по 10, 20, 30, 42, 50 и 60 штук. Чтобы купить Валацикловир, нужно предъявить рецептурное назначение доктора.

Описание лекарственной формы

Изготавливается в виде некруглых со сглаженными краями и вытянутых в длину таблеток, покрытых пленкой белого оттенка. Изделие имеет два вида дозировок по 0,5 и 1 г.

Фармакологическое действие

Противовирусное химвещество блокирует размножение вирусных микроорганизмов – герпеса 1 и 2 типа, появление лихорадки на коже с сыпью и пузырьками опоясывающего лишая 3 типа, гаммагерпесвирусов 4 типа, бетагерпесвирусов 5 типа. Медикамент подавляет вирусный ДНК фермент-катализатор и замедляет образование дезоксирибонуклеотидов.

Фармакодинамика

Химпродукт является заменителем пиримидинового азотистого основания и углевода рибозы в виде L-валинового эфира ацикловира. После попадания в организм человека он трансформируется в ацикловир и валин посредством печеночного ускорителя реакции — валацикловиргидролаза. Как специфический замедлитель ДНК вирусов, активный компонент расщепляется ферментами до ацикловирмонофосфата, который последовательно превращается в ацикловирдифосфат и ацикловиртрифосфат. Последний подавляет ДНК-ферментативное соединение и синтезирование цепи патогена. На первом этапе переноса остатка фосфорной кислоты без активного вирусоспецифического фермента не обойтись. Выборочная селекция фосфорилирования остается при цитомегаловирусном заражении. Стимуляция производного пиримидинового нуклеозида вирусным ускорителем реакции объясняет причину его избирательности. Реакция по переносу остатка фосфорной кислоты из одномерного в трехмерный фосфат происходит с непосредственным участием киназ клеток. Трифосфат подавляет вирусное ДНК-ферментативное вещество и внедряется в саму клетку дезоксирибонуклеотида. Это приводит к обязательному разрыву цепи, прекращению синтезированию ДНК и прекращению воспроизводства патогена. Сопротивляемость вызвана недостатком ТК возбудителя заболевания, что способствует чрезмерному его размножению в теле носителя. В некоторых случаях снижение сенситивности к трифосфату Валацикловира объясняется формированием разновидностей инфекционных организмов, у которых нарушена структура. Степень токсической опасности данных штаммов не отличается от основного типа. Обширные проверки генетически изолированных популяций вирусогерпесного заражения у больных, принимавших медикамент, показали, что при нормально работающем иммунитете патогены с низкой восприимчивостью к медикаменту встречаются очень редко. Вероятность появления подобных штаммов у больных с тяжелым нарушением иммунного функционала возникает после пересадки органов, костного мозга, выполнения высокотоксической терапии раковых опухолей или у носителей ВИЧ-патологии. Таблетки антивирусного продукта способствуют прекращению боли при терапии опоясывающей вирусогерпесной инфекции, сокращают продолжительность болевых симптомов, снижают количество лиц с острым и постгерпетическим невралгическим синдромом. Предупредительные мероприятия цитомегаловирусного заражения с введением химсредства снижает опасность полного отторжения пересаженного органа (почек), а также риск развития оппортунистических патологий. Купить Валацикловир можно в аптеке или через интернет.

Фармакокинетика

После введения средство быстро абсорбируется и трансформируется в активный метаболит путем ферментации валацикловиргидролазой, секретируемой печенью. Степень восприимчивости трифосфата достигает 54%, не изменяется при одномоментном употреблении продуктов питания. Максимальная плотность после употребления одной дозы колеблется в пределах от 2,1 до 8,2 мкг/мл. Взаимодействие фармпродукта с протеинами кровяной плазмы минимальное и равняется 15%. Патоген простого и опоясывающего герпеса фармакокинетику средства после употребления его через рот существенно не изменяет. Время полувыведения трифосфата у пациентов с обычной работоспособностью почек – 3 ч. Экстрактируется он с уриной в виде метаболитов. У пациентов с непрерывной в течение трех месяцев почечной дисфункцией время полувыведения метаболитов составляет около 14 ч. Фармакокинетические характеристики Валацикловира, по отзывам врачей, у больных с ВИЧ-заболеванием после однократного или двухкратного ввода порции в 1 или 2 г не менялись, по сравнению с такими же дозами у лиц со здоровым иммунным механизмом.

Показания препарата

Медикамент назначается для лечения:

• сплошного поражения лихорадкой вокруг поясницы;
• инфекционных патологий дермы и питуитарных поверхностей, вызванных различными типами вируса – первичным, рецидивирующим, лабильным;
• в превентивных целях для исключения рецидивов заражения кожи.

Противопоказания

Медикамент не назначается при гиперсенситивности к действующим и вспомогательным компонентам, в период беременности, лактообразования, в детском и подростковом возрасте.

Применение при беременности

Степень опасности и результативность использования химсредства в период вынашивания ребенка не изучены. Поэтому применение возможно только после детального обследования и назначения врачом, когда ожидаемый положительный эффект исключает опасность развития осложнений для плода. В третьем триместре беременности площадь под функцией «время – плотность» основного ингредиента Валацикловира в стадии плато после введения средства в количестве 1 г была в 2 раза больше, чем после употребления в дозировке 1-2 г в день. Главное производное фармматериала проникает в грудную лактозу. Если возникала необходимость проведения курса терапии, то новорожденного переводят на искусственное кормление.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне приема Валацикловира возможны в области:

• центральной нервной организации и психического состояния – цефалгия, галлюциногенные видения, ухудшение умственных способностей, возбуждение, дрожание конечностей, судорожные конвульсии, кома;
• желудочно-кишечного отдела – неприятные ощущения в брюшной полости, понос, тошнота с рвотой;
• кровообразования – снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• иммунитета – анафилактические реакции;
• органов дыхания – одышка;
• дерматологии – высыпания на коже, фотосенсибилизация, крапивная лихорадка, зуд, ангионевротическая отечность;
• структуры мочевыведения – дисфункция почек, боли, острая недостаточность.

Есть небольшое количество данных о возникновении симптомов анемии, когда разрушаются эритроциты в комбинации со снижением уровня тромбоцитов. Доставку Валацикловира в Москве можно заказать в любое время суток.

Взаимодействие

Значимых в клиническом отношении видов взаимодействия медикамента с другими химпрепаратами не обнаружено. Поскольку активные ингредиенты выводятся благодаря почкам, то средства, влияющие на данный путь, могут повышать плотность действующего материала в кровяной плазме. Однако в коррекции дозировки необходимости нет. Пациентам, получающим высокие дозы лекарства (больше 4 г в сутки), при комбинации с конкурентами за пути удаления, нужно быть внимательными. При сочетании с медикаментами иммунопрессорного назначения в крови растет плотность метаболитов всех вводимых материалов.

Способ применения и дозы

В соответствии с инструкцией по применению Валацикловира для лечения Herpes назначаемая порция равняется 1 г при трехразовом введении в сутки. Курс рассчитан на одну неделю. Для предупреждения рецидивирующих явлений терапия продолжается от 3 до 5 дней. Чем раньше начинаются процедуры, тем быстрее получается лечебный эффект. Для терапии лихорадки губ назначается дозировка в количестве 2 г дважды в день. Интервал между приемами – от 6 до 12 ч. Продолжительность курса – 1 сутки. Увеличение срока на результаты не влияет. Начинать нужно вводить таблетки сразу же при появлении первых симптомов:

• жжение;
• зуд;
• болевые ощущения;
• покраснение кожи.

Превентивные меры для исключения рецидивов включают однократный прием 0,5 г для людей с нормальным функционалом иммунной организации, и 0,5 г дважды в день – для людей с наличием иммунодефицита. Для профилактики цитомегаловирусного заражения порция равняется 2 г с 4-разовым приемом в течение 24 часов. Начало терапии – сразу же после пересадки органов. Курс рассчитан на три месяца с возможностью продления. Дозирование при диагностировании почечных патологий зависит от клиренса креатинина с обязательным контролем уровня водного баланса организма и составляет при лечении Herpes 1 г однократно в день при КК менее 15 мл/мин, или 1 г 2 раза в течение дня при КК от 15 до 30 мл/мин. Для предупреждения возникновения Herpes simplex при нормально работающем иммунитете доза составляет 0,25 г один раз в день и КК≤15 мл/мин. Лицам, проходящим процедуру внепочечного очищения крови, норма лекарства назначается в том же количестве, что и пациентам с КК≤15 мл/мин. КК регулярно проверяется, особенно, когда работоспособность почек может резко изменяться. В случае дисфункции гепатобилиарной структуры порция не корректируется, так как синтезирующая способность органа не изменяется. Фармакокинетические параметры при циррозе в тяжелой степени и наличии симптомов портальной гипертонии говорят об отсутствии необходимости в корректировки дозы. Информации об использовании Валацикловира в детском возрасте нет. Для лиц старшей возрастной группы проводят титрование дозировки во избежание повреждения почечного функционала и возможной дегидратации. Также не исключается появление у пожилых людей неврологических проблем. В большинстве случаев все симптомы имеют обратимый характер и после прекращения курса терапии самостоятельно проходят. Специального изучения по использованию медикамента при трансплантации печеночного органа не проводилось. Превентивные мероприятия с введением больших доз снижают вероятность заражения и заболевания Human betaherpesvirus 5. У пациентов с пересаженными органами и получавших лекарство в дозе 2 г 4 раза в день максимальная плотность активного элемента была больше, чем у здоровых людей, добровольно участвующих в экспериментах.

Передозировка

После введения овердозы Валацикловира наблюдаются признаки острой недостаточности почек, неврологическая симптоматика. Следует осторожно назначать средство пожилым людям, у которых функция почек значительно ухудшена. Таких пациентов сразу определяют на лечение в госпитальные условия и тщательно наблюдают за их состоянием для исключения интоксикации организма. Внепочечное очищение заметно облегчает и ускоряет удаление активного вещества из плазмы кровяной субстанции. Поэтому проведение процедуры гемодиализа считается наиболее эффективным в случае передозировки. Аналоги медикамента — Валацикловир Канон, Валцикон, Валтрекс. Все изготавливаются в таблетированном виде.

Условия хранения препарата

Сберегать продукт следует в сухом месте, которое защищено от действия прямых солнечных лучей и электрического света. Температурный режим – в пределах +25 ° С. Срок годности – не более 2-х лет. Отпускается химсредство в соответствии с рецептурным назначением лечащего доктора. Цена Валацикловира составляет 274 рубля.

Валацикловир

Показания к применению

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика препаратом цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м:

при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) — по 2 г препарата каждые 12 ч, при КК 30-49 — по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 — по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 — по 500 мг однократно. Курс лечения препаратом — 1 день;

при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) — по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 — по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 — по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения — 10 дней;

при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) — по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 — по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения препаратом — 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива;

при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией — по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 — по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) — по 500 мг в сутки, при КК менее 30 — по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) — по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 — по 500 мг каждые 24 ч;

для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

при опоясывающем герпесе — по 1 г препарата каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 — по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 — по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 — по 500 мг каждые 24 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м:

профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов — по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 — по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 — по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 — по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, — по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения препаратом — 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов — 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними.

Фармакологическое действие

Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия.

Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей — лихорадка, дегидратация, ринорея.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект препарата (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется.

Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности Валацикловира.