Содержание

Валацикловир инструкция

Валацикловир (Valaciclovir)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Валацикловир

Химическое название

L-Валина 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси]этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Валацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Валацикловир

Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

Фармакология

Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК . Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ , у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток 3 ) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

Клинические испытания валацикловира у детей

65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

У группы пациентов подросткового возраста, получавших валацикловир в дозе 1-2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня (n=65) и у группы плацебо (n=30) были отмечены головная боль (17%, 3%), тошнота (8%, 0%).

Применение вещества Валацикловир

Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса ( в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

Ограничения к применению

Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Категория действия на плод по FDA — B.

Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Дополнительные сведения о применении валацикловира при беременности

Достаточных контролируемых клинических испытаний валацикловира у беременных женщин не проводилось. Опираясь на данные проспективных исследований применения валацикловира на фоне 749 беременностей можно сказать, что соотношение частоты врожденных дефектов развития у детей, подвергшихся воздействию валацикловира во время внутриутробного развития, и у детей в общей популяции одинаково. Валацикловир может применяться при беременности лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Читать еще:  Амоксициллин таблетки для детей

Побочные действия вещества Валацикловир

В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

Валацикловир

В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

Показания к применению

  • для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
  • для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
  • при опоясывающем лишае;
  • в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

  • при трансплантации костного мозга и почки;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
  • детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

Средство принимают внутрь, независимо от еды.

Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

Условия продажи

Условия хранения

В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев

Что такое валацикловир (Valtrex, Валтрекс)?

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) — применяется для лечения инфекций, вызванных некоторыми типами вирусов.

Он замедляет рост и распространение вируса герпеса, чтобы помочь организму бороться с инфекцией.

Детям валацикловир (Valtrex, Валтрекс) прописывают для лечения простудных проявлений на губах (вызванных простым герпесом) и ветрянкой (вызванной ветряной оспой).

Валацикловир разрешено применять для лечения герпеса детям достигшим возраста 12 лет.

Для лечения ветрянки ребенку должно исполниться 2 года.

Взрослым пациентам его прописывают для лечения опоясывающего герпеса (так называемый герпес зостер или опоясывающий лишай), а также во время герпетических высыпаний в области рта.

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) используется также для лечения вспышек генитального герпеса.

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) — это противовирусный препарат, однако, он не может помочь Вам полностью уничтожить вышеописанные вирусы в организме.

Вирусы вызванные подобными инфекции продолжают жить в организме даже между случаями их обострения и наружного проявления.

Валацикловир уменьшает тяжесть и продолжительность внешних проявлений указанных вирусов. Что в свою очередь помогает ранам заживать быстрее, затрудняет развитие вирусных инфекций и уменьшает боль, зуд.

Этот препарат также может помочь уменьшить боль, которая остается после заживления язв.

Другие области применения валацикловира (Valtrex, Валтрекса):

В данном разделе содержится информация о использовании препарата, в случаях не указанных в инструкции.

Некоторыми людьми это лекарство может также применяться, для борьбы с такой вирусной инфекцией как — цитомегаловирус.

Однако прежде чем использовать данный препарат для лечения цитомегаловируса, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Как необходимо использовать валацикловир (Valtrex, Валтрекс):

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) необходимо принимать перорально, до или после еды – с учетом рекомендаций Вашего доктора.

В период приема лекарства пейте много жидкости, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов.

Дозировка и продолжительность лечения зависит от типа инфекции, состояния здоровья пациента и реакции на лечение.

При лечении ветрянки у детей на уровень дозировки влияет вес ребенка.

Это лекарство работает лучше всего, когда Вы его начинаете использовать при первых симптомах проявления инфекции. Однако оно может не помочь если Вы слишком долго затяните с лечением и позволите вирусу развиваться.

При симптомах опоясывающего лишая или ветрянки, начинайте принимать Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) как можно скорее после появления сыпи.

Начните прием лекарства при первых признаках проявления симптомов герпеса или генитального герпеса (покалывание, зуд или жжение).

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) работает лучше всего именно в тех случаях когда количество действующего вещества в Вашем организме сохраняется на постоянном уровне.

Поэтому принимайте данный препарат через равные интервалы времени (рекомендованные доктором).

Продолжайте принимать это лекарство до полного исчезновения вирусных симптомов.

Не изменяйте дозировку приема препарата.

Старайтесь не пропускать время приема препарата, а также не прекращайте его прием ранее чем это будет одобрено Вашим врачом.

Расскажите своему врачу, если Ваше состояние не улучшается или наоборот ухудшается.

Во время беременности, этот препарат следует применять только в случае явной необходимости. Препарат проникает в грудное молоко, но не может повредить младенцу.

Неизвестно, может ли Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) нанести вред ребенку находящемуся в утробе матери. Однако установлено, что вирус герпеса может передаваться от инфицированной матери к ребенку во время родов.

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) очень схож с ацикловиром, поэтому не используйте препараты, содержащие ацикловир при использовании данного лекарства.

Дозировка валацикловира при лечении.

Обычная дозировка для взрослых принимающих валацикловир (Valtrex, Валтрекс) предусматривает:

Прием 2 г. каждые 12 ч., всего получается 2 дозы (общей массой 4 г.)

Терапию следует начинать при первых признаках герпеса (например, покалывание, жжение, зуд).

Читать еще:  Антибиотик трахеит

При генитальном герпесе на первом этапе лечения следует принимать 1 г. перорально два раза в день в течение 7 — 10 дней.

Не установлено поможет ли Вам валацикловир (Valtrex, Валтрекс), если начало приема препарата произошло через 72 часа после проявления признаков и симптомов заболевания.

На втором этапе лечения — валацикловир (Valtrex, Валтрекс) необходимо принимать по 500 мг, перорально дважды в день на протяжении 3 дней.

Терапию следует начинать при первых признаках появления генитального герпеса. Эффективность препарата не подтверждается, если лечение началось через 24 часа после первых проявлений признаков и симптомов инфекции.

Рекомендуемая дозировка валацикловира (Valtrex, Валтрекса) для взрослых при опоясывающем герпесе (зостер герпес) предусматривает прием 1 г. перорально каждые 8 ч в течение 7 дней.

Наиболее эффективным лечение будет если Вы начали прием лекарства в течение 48 часов после появления сыпи. Эффективность препарата не установлена, если лечение началось через 72 часа после появления сыпи.

Лечение генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов требует приема 1 г. препарата перорально два раза в день в течение 7 — 14 дней, на первом этапе.

На втором этапе лечения необходимо принимать по 1 г. перорально два раза в день в течение 5 — 14 дней.

Терапию следует начинать при первых признаках появления генитального герпеса. Эффективность лечения не установлена, если прием препарата начался через 24 часа после проявления признаков и симптомов инфекции.

Применение валацикловира (Valtrex, Валтрекса) для лечения первичного и рецидивирующего генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов не одобрены FDA.

Для профилактики ЦМВ (цитомегаловирусных инфекций) стандартной дозировкой валацикловира (Valtrex, Валтрекса) будет прием препарата по 2 г. перорально 4 раза в день.

Применение валацикловира (Valtrex, Валтрекса) для профилактики цитомегаловирусных инфекций не одобрены FDA.

Стандартной педиатрической дозировкой при лечении лабиального герпеса является прием детьми от 12 лет и старше — 2 г. перорально каждые 12 часов, всего 2 дозы (общей массой 4 г.)

Терапию следует начинать при первых признаках герпеса (например, покалывание, жжение, зуд).

Обычная педиатрическая доза для борьбы с вирусом варицелла-зостер предусматривает прием 20 мг лекарства перорально 3 раза в день в течение 5 дней.

Максимальная дозировка может быть увеличена до 1 г. перорально 3 раза в день.

Терапию следует начинать при появлении первых признаков заболевания и не позднее 24 часов после появления сыпи.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты при приеме валацикловира (Valtrex, Валтрекса) могут провоцировать:

  • Тошноту,
  • Боль в желудке,
  • Головную боль или головокружение.
  • Если любой из этих побочных эффектов сохраняется на протяжении длительного периода либо ухудшается, незамедлительно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
  • Большинство людей, использующих это лекарство не испытывали каких-либо серьезных побочных эффектов.
  • Однако у некоторых из людей наблюдались серьезные побочные эффекты, в том числе:
  • Изменение настроения (например беспокойство, спутанность мыслей, галлюцинации),
  • Затруднения речи,
  • Шаткость во время движения,
  • Проблемы с почками (например, изменения цвета мочи).

В основном эти расстройства чаще возникали у людей с ослабленной иммунной системой (например больных ВИЧем, у пациентов перенесших пересадку костного мозга или пересадку почки).

Незамедлительно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникли серьезные побочные эффекты, в том числе:

  • Повышенная утомляемость,
  • Медленное / быстрое / нерегулярное сердцебиение,
  • Кровотечение,
  • Признаки лихорадки,
  • Выделения крови при мочеиспускании,
  • Тяжесть в желудке или боли в животе,
  • Пожелтение глаз / кожи,
  • Внезапное изменение резкости зрения,
  • Потеря сознания,
  • Судороги.

Серьезная аллергическая реакция на этот препарат проявляется крайне редко. Однако, ее симптомы в основном проявляются в виде сыпи, зуда, отеков (особенно лица / языка / горла), сильного головокружения и проблем с дыханием.

Помните, что валацикловир (Valtrex, Валтрекс) может нанести вред Вашим почкам. Этот побочный эффект увеличивается при использовании некоторых других лекарственных средств, включая противовирусные препараты, химиотерапию, прием антибиотиков, лекарств от расстройства кишечника, лекарств для предотвращения отторжения трансплантированного органа, лекарств принимаемых при инъекционном остеопорозе.

Другие препараты также могут взаимодействовать с валацикловиром (Valtrex, Валтрексом). Поэтому не забудьте упомянуть Вашему лечащему врачу о наименовании всех лекарств, которые Вы принимаете.

Прежде чем принимать валацикловир (Valtrex, Валтрекс) помните, этот препарат может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы.

Перед использованием этого лекарства, уведомьте своего врача если у Вас проблемы с почками.

У людей принимающих данный препарат может наблюдаться головокружение, поэтому не управляйте автомобилем и не производите какие-либо действия, которые требует повышенного внимания пока Вы не будете уверены в том, что сможете безопасно выполнить такие действия.

Ограничьте прием алкоголя во время лечения данным препаратом.

Пожилые люди могут быть более чувствительными к побочным эффектам данного препарата.

Помните, что герпес может легко распространиться на другие участки кожи. Избегайте тесного физического контакта с другими людьми (например, поцелуи) во время всплеска инфекции и до тех пор, пока Вы не вылечите герпес полностью.

Старайтесь не притрагиваться к герпесу, а если Вы это сделали, тщательно вымойте руки.

Если Вы прикоснулись к зараженной области — не дотрагивайтесь к своим глазам не в коем случае.

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) не препятствует распространению герпеса.

Чтобы снизить шансы на передачу генитального герпеса своему партнеру, не вступайте с ним в половые контакты во время заболевания. Вы можете распространять генитальный герпес, даже если у Вас нет симптомов заболевания.

Используйте контрацептивы (латексные или полиуретановые презервативы/презервативы для орального секса) в течение всего времени полового акта. Проконсультируйтесь с Вашим врачом для получения более подробной информации по этому поводу.

Передозировка:

В случае передозировки валацикловиром (Valtrex, Валтрексом) (серьезными симптомами являются обморок или проблемы с дыханием) вызывайте скорую помощь.

Так же симптомы передозировки могут включать в себя: изменения в количестве и цвете мочи во время мочеиспускания, повышенной утомляемости, резком изменении настроения, потери сознания, судорог.

Зачастую это лекарство используется для борьбы с конкретными инфекциями (выявленными на данный момент), поэтому не использовуйте его в дальнейшем без рекомендации врача.

Хранение:

Валацикловир (Valtrex, Валтрекс) необходимо хранить при комнатной температуре вдали от света и влаги. Запрещается хранить валацикловир в ванной комнате (из за высокой влажности). Храните лекарство в недоступном для детей и домашних животных месте.

Некоторые герпетической инфекции должны лечиться дольше, чем другие. Используйте это лекарство весь назначенный врачом период времени.

Ваши симптомы могут улучшиться до того, как инфекция полностью исчезнет, а пропуск приема лекарства может увеличить риск устойчивости вируса к противовирусным препаратам.

Пораженный вирусам герпеса участок кожи, должен быть максимально чистым и сухим.

Для этого во время заболевания носите свободную одежду чтобы предотвратить раздражения.

Валацикловир

Валацикловир – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – противовирусные препараты для системного применения). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира(500 мг в пересчете на валацикловир).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

Показания к применению

  • для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
  • для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
  • при опоясывающем лишае;
  • в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.
Читать еще:  Воспаленный лимфоузел

Противопоказания

  • при трансплантации костного мозга и почки;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
  • детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

  • тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
  • нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
  • головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
  • сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
  • нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
  • назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
  • ринорея, лихорадка и дегидратация.

Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

Средство принимают внутрь, независимо от еды.

Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

Условия продажи

Условия хранения

В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

Аналоги Валацикловира

Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.

Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?

Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.

При беременности и лактации

Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.

Валацикловир (его метаболит Ацикловир) хорошо проникает в грудное молоко.

Во время исследований на крысах и кроликах, при приеме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы хорошие. Препарат надолго избавляет от герпеса, из побочных эффектов наиболее часто проявляются тошнота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Многих устраивает сравнительно низкая стоимость лекарства.

Цена Валацикловира

Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.

Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.

Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

Видео по теме

Валацикловир и Ацикловир в чем разница – что лучше, цена

Препараты от генитального герпеса

Отзывы врача о препарате Валтрекс: состав, применение, побочные действия, аналоги

Лекарственный препарат Валтрекс

Препараты при вирусе Эпштейна-Барр (ВЭБ): Виферон, Ацикловир, Валтрекс, Изопринозин

Валацикловир-ратиофарм

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — валацикловира гидрохлорида дигидрата 611.48 мг (эквивалентно валацикловиру 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарата, целлюлоза порошок,

состав оболочки: гипромеллоза (3cps), гипромеллоза (6cps), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской, с гравировкой «VL» и буквой «D» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Код АТХ J05AB11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валацикловир является пролекарством ацикловира. При приеме внутрь валацикловира биодоступность ацикловира, полученного в результате трансформации валацикловира, в 3,3 – 5,5 раз выше биодоступности обычного ацикловира. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется, а также быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Эта трансформация, вероятно, обусловлена действием фермента валацикловиргидролазы, который выделяется в печени человека.

Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи.

Фармакокинетические параметры валацикловира не пропорциональны дозе. Скорость и уровень абсорбции снижаются с увеличением дозировки таким образом, что повышение Cmax в диапазоне терапевтических дозировок носит сублинейный характер, а биодоступность снижается при приеме дозировок, превышающих 500 мг. Расчетные фармакокинетические (ФК) параметры ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной почечной функцией после однократного приема валацикловира в дозировке от 250 до 2000 мг приведены ниже.

ФК параметры ацикловира

Cmax = пиковая концентрация; Tmax = время достижения пиковой концентрации; AUC = площадь под кривой «концентрация – время». Для Cmax и AUC приведены средние значения ± стандартное отклонение. Для Tmax приведен диапазон средних значений.

Пиковые концентрации неизмененного валацикловира в плазме крови через 30–100 мин после приема дозы составляют всего 4% от максимальных концентраций ацикловира, а через 3 ч снижаются ниже определяемого уровня. Фармакокинетические профили валацикловира и ацикловира при однократном и повторном применении подобны. Вирус опоясывающего и простого герпеса, а также ВИЧ-инфекция существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального приема валацикловира. У реципиентов органов, которые получали валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, пиковая концентрация ацикловира равнялась или превышала таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные значения AUC были значительно выше.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Степень проникновения в спинномозговую жидкость (СМЖ), определяемая по отношению значения AUC для СМЖ к AUC для плазмы крови, не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-OH-ACV (8-гидрокси-ацикловир) и 2,5% для метаболита CMMG (9карбоксиметоксиметилгуанин).

После приема внутрь валацикловир преобразуется в ацикловир и L-валин в результате пресистемного метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень. Ацикловир в незначительной степени преобразуется в метаболиты CMMG под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и 8-ОН-ACV под действием альдегидоксидазы. Процентное отношение содержания ацикловира и его метаболитов в плазме крови приблизительно следующее: 88% ацикловир, 11% CMMG и 1% 8-ОН-ACV. Метаболизм валацикловира и ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (более 80% определяемой дозы) и его метаболита CMMG (около 14% определяемой дозы). В моче также присутствует метаболит 8-ОН-ACV, но в очень незначительных количествах (

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector