Рецепт бисептол

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Дополнительные средства

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

Фармакологическое действие

Бисептол — это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Показания к применению Бисептола

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания

Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита , глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.

Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)

Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Таблетки Бисептол, инструкция по применению

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Инструкция по применению для детей

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Суспензия Бисептол, инструкция по применению

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении. Эффективность Бисептола снижают прокаинамид, прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК. Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Бисептол — антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки — с 2 лет.

Инструкция на Бисептол для детей

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет — 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Как принимать таблетки детям?

В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем

Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Бисептол ® (Biseptol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ . C_max активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T_1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T_1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол ®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисептол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бисептол – полная инструкция по применению таблеток и суспензии

Бисептол ® – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе ко-тримоксазол. Последний относится к группе сульфаниламидов.

Их использование в медицинской практике на протяжении нескольких десятков лет спровоцировало появление множества штаммов, резистентных к данным лекарственным средствам. Преодолеть эту устойчивость были призваны комбинированные препараты, представителем которых является Бисептол.

Сульфаниламиды способны встраиваться в структуру патогена, тем самым нарушая обменные процессы и влияя на размножение и рост микроорганизмов.

От чего помогает Бисептол ® ?

Бисептол ® — это один из самых часто назначаемых лекарственных препаратов при инфекционных поражениях мочеполовой системы.

Его используют в качестве профилактики пневмоцистной пневмонии, которая зачастую диагностируется у больных с синдромом приобретённого иммунного дефицита (СПИД). Бисептол показан при заболеваниях бактериальной этиологии, возбудителями которых являются:

• стрептококки (овоидные аспорогенные грам+ бактерии);
• стафилококки (неподвижные грам+ кокки);
• менингококк (грам- диплококки, вызывающие менингококковую инфекцию);

• гонококк (грам- аэробная бактерия, вызывающая гонорею);
• эшерихия коли (грам- палочковидная бактерия, распространённая в нижнем отделе кишечника);
• сальмонелла (неспороносная бактерия, имеющая форму палочек);
• холерный вибрион (грам- подвижная бактерия рода вибрионов);
• бацилла антракса (возбудитель сибирской язвы);
• палочка Пфайффера (неподвижная грам- бактерия);
• листерии (грам+ палочковидная бактерия) ;
• нокардии (грам+ неподвижные аэробные бактерии);
• коклюшная палочка (мелкие неподвижные неспорообразующие грам- коккобациллы, поражающие эпителий бронхов);
• энтерококк фекальный (условно- патогенный микроорганизм);
• а также клебсиелла, пастерелла мультоцида, протеус, франциселлы, бруцелла, микобактерии, цитробактеры, энтеробактер, легионелла пневмофила, провиденции, серрация марцесценс, шигеллы, иерсинии, морганеллы, пневмоциста, хламидия трахоматис, хламидофила пситтаци, токсоплазма, актиномицеты, кокцидиоидес иммитис.

Противомикробное действие не распространяется на коринебактерий, синегнойную палочку, палочку Коха, бледную трепонему, лептоспиру и вирусы.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа средства -комбинированные сульфаниламидные антибиотики.

Рецепт на Бисептол ® на латинском

Rp.: Biseotoli 0.48
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке четыре раза в день.

Бисептол ® инструкция по применению таблеток взрослым

Бисептол принимают внутрь или же практикуют внутривенные инъекции. ЛС принимают после еды и запивают большим количеством воды. Инфекции, протекающие в острой форме, лечат не менее пяти дней.

Аннотация к Бисептолу ®

Бактерицидный эффект основывается на способности активного действующего вещества блокировать синтез фолатов в клетках чужеродных агентов. Сульфаметоксазол влияет на выработку дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм не позволяет дигидрофолиевой кислоте превратиться в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты и отвечает за белковый обмен и деление микробной клетки.

При пероральном приеме сульфаметоксазол и триметоприм полностью абсорбируются из ЖКТ. Максимальная концентрация компонентов отмечается через 60-240 минут. Триметоприм хорошо проникает в клетки и тканевые барьеры – в лёгкие, желчь, слюну, мокроту, семенную и спинномозговую жидкости, секрет влагалища.

Связывание с белками плазмы крови у триметоприма составляет 50 процентов, у сульфаметоксазола 66 процентов. Биологический Т1/2 у первого вещества занимает от 9 до 16 часов, у второго – около 10 часов. У пожилых пациентов и у тех, что имеют патологии функции почек, период полувыведения увеличивается, поэтому в данном случае не обойтись без корректировки дозировки.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают через плацентарный барьер. Оба вещества обнаруживаются в грудном молоке. Лекарственное средство элиминируется почками.

Фото упаковки бисептола ® в таблетках по 120 мг

При продолжительных (более 30 дней) курсах лечения необходимо регулярно контролировать показатели крови, так как высока вероятность гематологических изменений. Последние имеют обратимый характер при назначении витамина В9 (Folic acid). Бисептол с осторожностью назначают лицам, страдающим дефицитом фолатов. Фолиевая кислота также показана при продолжительном лечении и при высоких дозировках.

Для профилактики кристаллурии необходимо поддерживать достаточное количество экскретируемой мочи. При нарушении почечной фильтрации риск возникновения токсических реакций возрастает.

На фоне терапии не стоит употреблять в пищу продукты, которые содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, шпинат, томаты). Во время терапии следует избегать ультрафиолетового излучения.

Практикующие врачи не рекомендуют лечить данным ЛС тонзиллофарингит, спровоцированный β -гемолитическим стрептококком группы А, из-за распространённой устойчивости штаммов.

Что касается взаимодействия с другими лекарственными средствами, то Бисептол ингибирует микрофлору кишечника, что способствует снижению эффективности пероральных противозачаточных средств. Усилению действия способствуют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, метилсалицилат, анальгин, салицилат натрия). Комбинация с мочегонными препаратами опасна тем, что возрастает риск развития тромбоцитопении. Бисептол, принимаемый совместно с барбитуратами, усиливает проявления дефицита витамина В9.

Дозировка Бисептола ® для парентального введения

Внутривенные инъекции делают каждые двенадцать часов (максимум 1920 миллиграмм). Для максимального эффекта постоянная концентрация триметоприма в сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 микрограмм.

При малярии, возбудителем которой является плазмодиум фальципарум, внутривенные инъекции делают в течение двух суток (1920 миллиграмм два раза в день). При почечной недостаточности назначают половину стандартной дозы на протяжении трёх дней, а затем лишь половину от стандартной дозы.

Бисептол 480 предназначен исключительно для в/в введения. Продолжительность введения составляет 60-90 минут. При тяжёлом течении болезни дозировку увеличивают в два раза.

Бисептол ® показания к применению

Бисептол купирует инфекции, которые локализованы:

1. в дыхательном тракте: острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистоз, эмпиема плевры;
2. в желудочно-кишечном тракте: брюшной тиф, сальмонеллоносительство, шигеллез, ангиохолит;
3. в ЛОР-органах:отит, ларингит, тонзиллит;
4. в мочевыделительной системе: донованоз, паховый лимфогранулематоз, шанкроид, пиелонефрит;
5. на кожных покровах: акне, фурункулёз;
6. в скелетно-мышечной системе: препарат последней линии при остеомиелите.

Химиотерапевтическое средство демонстрирует высокие показатели эффективности при лечении острого бруцеллёза, нокардиоза, септицемии и бластомикоза Гилкриста.

Какие противопоказания имеет Бисептол?

Бисептол не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим вспомогательным компонентам в составе;
• нарушение одной или нескольких функций печени и почек;
• снижение уровня лейкоцитов;
• снижение количества тромбоцитов;
• снижение количества лейкоцитов;
• пернициознаяанемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• апластическая анемия;
• недостаточность Г-6-ФДГ;
• пневмоцистоз;
• суспензия противопоказана детям младше трех месяцев;
• внутримышечное введение не проводится пациентам до шести лет;
• гипербилирубинемия в детском возрасте.

Препарат следует с осторожностью принимать в пожилом возрасте, при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, сезонном аллергическом риноконъюнктивите, атопической экземе и патологиях щитовидной железы. Бисептол способен усилить симптоматику у пациентов с порфириновой болезнью. Применение антибактериального химиопрепарата противопоказано при выраженной сердечной недостаточности, нарушении гемопоэза и повышенной концентрации билирубина.

Побочные действия от приёма Бисептола ®

При соблюдении дозировки, прописанной в официальной инструкции, ЛС хорошо переносится организмом. При приёме Бисептола чаще всего возникают кожные высыпания и расстройства со стороны пищеварительного тракта. У пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата появляются аллергические реакции: высокая температура, отёк Квинке и легочная эозинофилия, которая проявляется одышкой.

У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:

• кожные реакции, которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
• желудочно-кишечный тракт: гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
• изменение картины крови: понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа;
• мочевыводящие пути: тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
• центральная нервная система: менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
• костно-мышечная система: мышечные и суставные боли;
• метаболизм: Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена.

У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.

Частота нежелательных лекарственных реакций значительно выше у пациентов с синдромом приобретённого иммунного дефицита. Тяжёлые и серьёзные побочные явления (вплоть до летального исхода) чаще всего возникают в пожилом возрасте и у пациентов с сопутствующими патологиями.
Бисептол ® при беременности

В результате клинических исследований было выявлено, что активные компоненты данного химиотерапевтического препарата способны преодолевать плацентарный барьер, поэтому во время беременности лечение Бисептолом нецелесообразно. Если женщина принимает ЛС в период лактации, то ей следует отказаться от грудного вскармливания.

Лечение данным препаратом относится к тератогенным факторам, так как Бисептол ® негативно влияет на эмбриональное развитие и может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды. Комаровский Е.О. считает, что Бисептол ® ни в коем случае нельзя принимать в первом триместре (3-10 нед.) беременности.

Более безопасным для беременных женщин считаются следующие препараты:

• азитромицин ® (азалид, замедляющий замедляет рост и размножение бактерий);
• амоксициллин ® (полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к пенициллинам);
• ампициллин ® (бактерицидное, антибактериальное средство широкого спектра, ингибирующее транспептидазу);
• цефалоспорины (сбета-лактамные антибиотики, которые подавляют синтез пептидогликанового слоя);
• эритромицин ® (макролид, связывающийся с 50S-субъединицей рибосом);
• уросептики (создают достаточную концентрацию действующих веществ в моче и тканях мочеполовой системы).

Стоит учитывать, что азитромицин ® и эритромицин допустимо принимать только во втором триместре.

Суспензия Бисептола ® для детей: инструкция по применению и другие лекарственные формы

В Великобритании Бисептол назначают лишь с двенадцати лет.

Фото упаковки бисептола ® в виде суспензии

В России и странах СНГ лекарственное средство широко применяется в педиатрической практике, педиатры прописывают его даже маленьким детям. Основное правило терапии Бисептолом – это строгое соблюдение дозировки.

Бисептол
BISEPTOL

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

D. S. По 2 мл 2 раза в сутки

Рецептурный бланк — 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол (сульфаниламид средней продолжительности действия), ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с пара-аминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на одну и ту же цепь биохимических превращений, приводит к синергизму антибактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух компонентов развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного из них.
Оказывает бактерицидное действие, активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.); грамположительных бактерий (Staphylococcus spp. и других). К препарату также чувствительны Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp.

Способ применения

Для взрослых: Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 таб. по 480 мг) 2 раза/сут через 12 ч. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 240-480 мг 2 раза/сут через 12 ч, суточная доза определяется из расчета 48 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, у взрослых и детей рекомендуемая суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 4 равные части, принимаемые каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
Для профилактики заражения Pneumocystis jiroveci взрослым и детям старше 12 лет назначают 960 мг (2 таб. по 480 мг) 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — 960 мг/сут, разделенные на 2 равных приема через 12 ч в течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таб. по 480 мг).
Для профилактики токсоплазмоза рекомендуется такие дозы как в профилактике инфекции, вызванной Pneumocystis jiroveci.
При нокардиозе взрослым назначают в суточной дозе от 2880 мг до 3840 мг (от 6 до 8 таб. по 480 мг). Курс лечения — 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжении 3 месяцев.
Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 15 до 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить в 2 раза. При КК

Аналоги препарата

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi ), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae ), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa ), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci ); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. C _max активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T _1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T _1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина <15 мл/мин);

тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В ₁₂ -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т _1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T _1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, — снижают эффект препарата.

Между диуретиками (в т.ч. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь , после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина <15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее — угнетения костного мозга и желтухи.

При передозировке триметоприма — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция — 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ — неэффективен.

Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) — угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Форма выпуска

Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Производитель

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО.

Ул. марш. Пилсудского, 5, 95-200 Пабянице, Польша.

Претензии и рекламации принимаются по адресу Представительства в РФ:

121248, Москва, Кутузовский просп., 7/4, корп. 5, кв.12.

Тел.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; факс: (499) 243-77-27.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в недоступном для детей месте.