Тамифлю от простуды

Тамифлю при ОРВИ

Для терапии и профилактики острых респираторно-вирусных инфекций выпускают множество препаратов. К примеру, Тамифлю при ОРВИ считается одним из самых действующих и эффективных средств в борьбе против патогенных вирусов. Однако прежде чем принимать это средство, следует знать о том, как оно действует, из чего состоит, о возможных показаниях и противопоказаниях к его применению, побочных действиях и правилах использования.

Что нужно знать о Тамифлю?

Основным компонентом препарата Тамифлю, используемого при лечении ОРВИ, является фосфат озельтамивира, который может инактивировать нейраминидазу инфекции, благодаря которой вирус умудряется проникать в здоровые клетки организма и там размножаться.

Эксперты отзываются об этом средстве, как об одном из наиболее эффективных противовирусных препаратов, с помощью которого можно предотвратить или лечить ОРВИ.

Патентом на производство лекарства обладает швейцарская компания Hoffmann-La Roche Ltd., считающаяся одним из лидеров современной фарминдустрии. Она была основана еще в 19 веке. Представительства этой фирмы, между прочим, открыты по всему миру.

Об опасности ОРВИ

Тот же грипп является вирусной инфекционной болезнью, передача которой осуществляется воздушно-капельным способом, когда человек разговаривает, чихает, кашляет. Другой вариант заражения – контактный, когда человек общается с заболевшим или дотрагивается до предметов, которых до этого касался зараженный.

Инфекция достаточно быстро распространяется, отличается вирулентностью, то есть способна поразить все еще здоровые клетки, и устойчивостью к внешним факторам (может выдерживать холодные температуры до минус 20 градусов).

Ежегодно эпидемии ОРВИ поражают миллионы людей, становится причиной миллиардных затрат, нередко приводят к серьезным осложнениям и даже летальным исходам. Все это вынуждает ученых медиков искать пути профилактики и борьбы с острыми респираторно-вирусными инфекциями. Регулярно проводимая вакцинация, конечно, дает свои положительные результаты, но по тем или иным причинам количество заболевших людей не уменьшается, а, наоборот, со временем только увеличивается.

К тому же многие вирусы склоны к постоянной мутации (обладают мутагенной системой), вследствие чего защищаться от них становится все труднее. Далеко не всегда ученым удается предсказать, какой именно вирус станет причиной очередной эпидемии, и потому требуются какие-нибудь общие средства защиты, которые смогли бы помочь, независимо от активного в то или иное время штамма.

Тамифлю как раз считается таким препаратом, который отлично выполняет свою профилактическую функцию, защищая от простуды и ОРВИ, а, кроме того, используется для лечения этих же болезней.

Тем не менее, «панацеей» от острых респираторно-вирусных инфекций называть этот препарат нельзя, поскольку у него могут быть определенные побочные эффекты. Нужно ли обратить на них внимание? Безусловно, да.

Среди противовирусных препаратов при ОРВИ Тамифлю считается одним из самых эффективных. В аптеках его можно встретить в виде капсул или же в форме порошка, из которого делают суспензии. Лекарство успешно противодействует вирусным агентам, не обращая внимания на внешние факторы.

История создания

Что касается истории создания Тамифлю против ОРВИ, то она начиналась с того, что специалисты американской компании «Gilead Sciences» разрабатывали лекарственный препарат, направленный на лечение СПИДа.

Им удалось создать вещество Озельтамивир, которое изначально должно было бороться с вирусом иммунодефицита. Первоначальная цель учеными достигнута не была, однако они заметили, что получившееся вещество оказалось эффективным против гриппозных и других респираторных инфекций.

Японские клиники провели исследования, с помощью которых подтвердили свойства описываемого препарата.

Затем специалисты ВОЗ одобрили массовое распространение лекарства. В 1999 году лицензия на его производство была приобретена Hoffmann-La Roche Ltd. из Швейцарии.

Особенно востребованным Тамифлю оказался во время эпидемии птичьего гриппа. Одна только Великобритания закупила более 14 миллионов доз этого лекарства, потратив больше трех миллионов долларов.

Фармакологические свойства

Применение Тамифлю при ОРВИ основывается на его фармакологическом действии, которое предполагает возможность инактивирования нейроминидазы, из-за которой вирусные агенты поражают здоровые клетки. Озельтамивир отделяет частицы инфекции от зараженной клеточной оболочки.

Кроме Озельтамивира состав препарата представлен:

  • крахмалом;
  • цитратом мононатрия;
  • бензоатом натрия;
  • ароматическими добавками (в случае с разводимым порошком);
  • желатином;
  • тальком;
  • повидоном;

Благодаря Озельтамивиру во время кашля и чихания больной выделяет меньше вирусов и, значит, болезнь практически перестает распространяться. Эпидемиологическая ситуация улучшается. Тем не менее, это не обозначает отсутствие необходимости в изоляции зараженного – такие профилактические методы все равно нужны.

Кроме прочего, Тамифлю способствует снижению интоксикации организма, уменьшая концентрацию кровяных токсинов. Он помогает справиться с такими последствиями ОРВИ, как:

  • боли в суставах;
  • утрата ориентации;
  • ломота в мышцах;
  • появление галлюцинаций.

При лечении ОРВИ препаратом Тамифлю удается избежать серьезных осложнений, вроде:

Что касается максимальной эффективности, она проявляется в течение сорока часов после начала заражения. Только у одного процента заболевших проявляется устойчивость вируса к действию этого средства.

Сразу после приема происходит всасывание Тамифлю в стенки тонкого кишечника. Активнее всего он концентрируется в кровяной плазме и межклеточной жидкости.

Ферменты печени участвуют в последующих метаболических процессах, вследствие чего возникает карбоксилат осельтамивира, по содержанию превосходящий в 20 раз концентрацию изначального лекарственного вещества. Из принятой дозы в указанный метаболит трансформируется больше 70 процентов.

Вывод активного метаболита происходит с помощью почек примерно за 10 часов.

Что может это лекарство?

Тамифлю помогает практически при любой ОРВИ, включая гриппозную инфекцию, парагрипп, риновирусы, аденовирусы, энтеровирусы и так далее.

Он успешно купирует основную симптоматику болезни, включая:

  • лихорадку;
  • мигрень;
  • боли в мышцах;
  • кашель и прочие признаки интоксикации.

Можно ли пить Тамифлю при ОРВИ? Несмотря на преобладание положительных отзывов, которые можно встретить об описываемом средстве, некоторые клинические эксперты считают недостаточной его эффективность при лечении острых респираторно-вирусных инфекций, вследствие того, что далеко не все вирусные агенты оказываются к нему восприимчивыми.

Побочные эффекты и противопоказания

Кроме того, существуют определенные побочные эффекты, о которых каждому пользователю следует знать, и противопоказания к применению лекарства.

Что касается побочных эффектов чаще всего они связаны с:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • диареей;
  • эпигастральными болями.

Как правило, все это проходит самостоятельно, а лечебный курс отменять не потребуется.

Побочные эффекты со стороны нервной системы чаще всего бывают у детей младше 12-летнего возраста и связаны с психосоматическими реакциями.

Если говорить о противопоказаниях, прежде всего, это:

  • индивидуальная непереносимость тех или иных компонентов;
  • болезни почек, а также печени;
  • детям младше 12 лет, если у них есть проблемы с ЖКТ и нервной системой.

Не рекомендуется назначать себе Тамифлю самостоятельно.

Беременным, а также представительницам женского пола в период лактации тоже желательно воздержаться от применения данного препарата. Тамифлю в таких случаях можно будет заменить Арбидолом, Кагоцелом и Анафероном (при разрешении медика). По крайней мере, перед этим обязательно нужно проконсультироваться с медицинским специалистом.

Аналоги лекарства

Какие еще таблетки можно пить при ОРВИ? Действительно ли, Тамифлю – это лучшее противовирусное средство? Существуют ли препараты-аналоги для лечения острых респираторно-вирусных инфекций с доказанной эффективностью?

Конечно, аналоги есть, хотя, как утверждают эксперты – при всех своих положительных сторонах – далеко не все из них обладают такой же эффективностью.

Пожалуй, самым основным аналогом считается Реленза, активным компонентом которого является занамивир. Его фармакологическое действие практически аналогично озельтамивиру, то есть он воздействует на вирусную нейраминидазу.

Высокоселективность данного вещества связана с возможностью его воздействия на самые различные разновидности нейраминидазы.

Читать еще:  При боли в горле таблетки

Выпуск Релензы осуществляется в виде порошка, который используется для ингаляций. Когда человек вдыхает пары этого лекарства, они оказываются в легочных альвеолах и именно там оказывают непосредственное лечебное воздействие.

Поскольку занамивир не слишком активно концентрируется в кровяной плазме, никаких побочных действий можно не опасаться.

Релензу активно используют, как для лечения, так и в профилактических целях. Однократная доза этого лекарства не превышает 5 миллиграмм, что во много раз ниже концентрации Тамифлю.

Какие лекарства нужно принимать при ОРВИ с температурой? Есть еще один аналог – Арбидол, который воздействует непосредственно на внешнюю вирусную оболочку и помогает организму вырабатывать эндогенный интерферон, стимулирует фагоцитоз.

У препарата Арбидол нет возможности воздействовать на активность нейраминидазы, но и побочные эффекты после его применения бывают намного реже. По цене он тоже намного ниже описанного выше Тамифлю.

Однако прежде чем принимать это средство, все равно нужна консультация с врачом.

Что лучше от гриппа — Тамифлю или Амиксин? Такое средство, как Амиксин, разрешено использовать, лишь начиная с семилетнего возраста.

У лекарства неплохие иммуномодулирующие свойства. Кроме ОРВИ, оно достаточно эффективно для лечения герпеса, вирусных гепатитов, цитомегаловирусов и так далее.

Побочные эффекты встречаются редко и цена ниже стоимости Тамифлю, однако отдать преимущество какому-то одному из этих препаратов трудно, поскольку это зависит от возраста пациента, симптомов болезни, иммунного статуса.

Для лечения респираторных инфекций применяются и другие противовирусные препараты широкого спектра действия. Лучше, конечно, будет принимать то, что порекомендует врач или, по крайней мере, следует посоветоваться с медиком, прежде чем довериться действию какого-нибудь лекарства.

Можно ли принимать детям?

Может ли Тамифлю называться лучшим средством от ОРВИ для детей? Отдельно детская форма этого лекарства не выпускается.

Но стандартное средство в капсулах разрешается принимать, начиная с 12-летнего возраста:

  • По 75 миллиграмм дважды в сутки, запивая водой (врачи даже советуют запивать молоком, чтобы желудок чувствовал себя комфортнее).
  • Продолжительность терапевтического курса равна пяти дням.

Детям младше 12 лет Тамифлю разрешается давать в виде суспензии. Ее делают из порошка. Как правило, в комплекте с лекарством имеются мерный стаканчик с дозирующим шприцом.

  • Суспензию следует запивать водой, принимать по 75 миллилитров дважды в сутки.
  • Продолжительность терапевтического курса равна пяти дням.

Описываемое лекарство предназначается, как для лечения гриппа у детей, так и для борьбы с другими острыми респираторно-вирусными инфекциями.

Надо ли доверять такому препарату, как Тамифлю? Как показывает практика, доверять ему можно, и все-таки перед применением лучше посоветоваться с лечащим врачом.

Формы выпуска

Инструкция тамифлю

Тамифлю – антивирусный препарат. Показан для лечения гриппа у пациентов всех возрастных групп, за исключением детей младше 1 года. Проблема лечения вирусных инфекций, в т.ч. гриппа, с годами ничуть не утратила своей актуальности. Проникая внутрь клеток респираторного тракта, вирус гриппа становится практически неуязвимым для какого-либо воздействия со стороны иммунной системы. В этой связи для эффективного лечения гриппа необходим такой препарат, который бы селективно воздействовал на вирусы, не оказывая при этом повреждающего воздействия на сами клетки. Другим осложняющим фактором является склонность вируса гриппа к постоянным мутациям, что существенно осложняет лечение. Создание ингибиторов нейраминидазы ознаменовало собой начало новой эры в противогриппозной терапии. Фермент нейроминидаза участвует в выходе вирусных частиц из пораженной клетки, что приводит к заражению новых клеток и эскалации инфекции. Ингибиторы нейраминидазы избирательно инактивируют данный фермент, что ограничивает выход вируса из клетки и распространение инфекционного процесса, снижают резистентность вириона к повреждающему воздействию слизи респираторного тракта, подавляют производство цитокинов, что препятствует развитию воспаления. Примером такого препарата является Тамифлю (озельтамивир). Строго говоря, озельтамивир – это не лекарственное средство, а его предшественник, который при попадании в организм метаболизируется до «настоящего» лекарства – озельтамивира карбоксилата.

Тамифлю подавляет рост и воспроизводство вируса, снижает его патогенность. Использование Тамифлю целесообразно на начальной стадии лечения в течении первых нескольких дней развития гриппозной симптоматики. Препарат предназначен также для предупреждения гриппозных инфекций у пациентов различных возрастов после контакта с зараженным человеком. Тамифлю обладает доказанной эффективностью и благоприятным профилем безопасности, что подтверждено в нескольких крупных плацебо-контролируемых клинических исследованиях. У пациентов детского возраста препарат сокращает сроки выздоровления на 1-2 суток. Тамифлю значительно снижает риск развития осложнений со стороны респираторного тракта, требующих назначения антибактериальных лекарственных средств. При профилактическом приеме препарата заболеваемость гриппом у лиц, контактировавших с зараженными, снижалась на 92%. Важно, что по имеющейся к настоящему моменту информации при применении Тамифлю с профилактической целью случаев устойчивости вируса к препарату не отмечалось. Озельтамивир хорошо всасывается в ЖКТ. Период полужизни препарата составляет около 8 часов. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Тамифлю противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата.

Чем нас лечат: Тамифлю. Препарат, который сломал систему

Katerina Kon/Science Photo Library/Getty Images

Насколько эффективен антивирусный препарат Тамифлю, какая информационная «война» за развернулась вокруг него и как онлайн-комментарий японского педиатра поставил под вопрос достоверность «золотого стандарта» оценки эффективности медицинских услуг, читайте в рубрике Indicator.Ru «Чем нас лечат».

В списках (не) значился

Ситуация с противовирусными препаратами, которые должны бороться с гриппом, в целом неоднозначна. Читая историю исследований Тамифлю, можно подумать, что речь идет о разных лекарствах. Клинических испытаний препарата очень много – агрегатор научных статей (в основном, медицинских) PubMed выдает целых 60 исследований по запросу «осельтамивир рандомизированное двойное слепое контролируемое испытание». Всего же исследований, посвященных этому препарату (включая стадии испытаний, проведенные «в пробирке», моделирование на компьютере, опыты на лабораторных животных, наблюдательные на людях и так далее), больше трех с половиной тысяч.

Как ориентироваться в таком количестве научных статей? Для этого мы часто обращаемся к обзорам, которые публикуют уважаемые научные организации, проверяем заключения Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) или Европейского медицинского агентства. Но на этот раз они противоречат друг другу.

С одной стороны, в числе распространенных в России «противовирусных» есть ряд довольно спорных веществ, механизм действия которых либо вообще неизвестен, либо не доказан. С другой стороны, препарат еще в 1999 году получил одобрение от американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) – правда, на основании того, что он сокращает длительность заболевания на один день. С третьей стороны, Тамифлю находится в Примерном перечне основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, куда попадают самые проверенные и экономически эффективные лекарства. С четвертой, одна из крупнейших и самых влиятельных международных организаций, изучающих эффективность медицинских технологий, подала заявление на исключение Тамифлю из этого списка. Давайте подробнее разберемся в этой ситуации, чтобы понять, стоит ли тратить деньги на покупку этого препарата.

Из чего же, из чего

Действующее вещество Тамифлю – осельтамивир. Делают его из шикимовой кислоты – вещества, которое первоначально получали из звездчатого аниса (он же бадьян настоящий или Illicium verum). Но уже к 2006 году биотехнологии взяли свое: 30% этой кислоты в мире производилось генетически модифицированными кишечными палочками (E.coli).

Структура молекулы осельтамивира

Фото: Wikimedia Commons

Осельтамивир по механизму действия относится к группе веществ-ингибиторов нейраминидаз. Что это такое и зачем оно нужно вирусу? Все видели буквы, которыми обозначаются разновидности вируса гриппа: H1N1, H5N1, H3N2 и так далее. Но мало кто задумывался, что они значат.

Нейраминидаза гриппа H1N1, вызвавшего пандемию 1918 года

Вирус несет на своей поверхности разные белки, которые помогают ему войти в клетку и покинуть ее. У самих вирусов своих клеток нет, но вне клеток они не могут размножаться. Поэтому вирусам нужно захватывать чужие клетки, чтобы заставить их производить белок за себя и собирать новые вирусные частицы. Для этого им и нужно проникнуть в чужую клетку, склеившись с белком на ее поверхности. За эту задачу у вируса гриппа отвечают гемагглютинины, которые взаимодействуют с остатками сиаловой кислоты, торчащими снаружи клетки многих тканей животных. Разные типы гемагглютининов и обозначаются буквой H и соответствующими цифрами.

Читать еще:  Юнидокс солютаб и солнце

Молекула, с которой взаимодействует нейраминидаза. Связь, разрываемая вирусным белком, показана стрелкой

Cambridge University Press/Wikimedia Commons

За буквой N стоит другой белок, нейраминидаза. Она нужна, чтобы образовавшиеся частицы вирусов могли выйти из клетки на свободу и заражать новых жертв. Другая предполагаемая функция нейраминидазы – внедряться в слизистые оболочки и расщеплять молекулы рецепторов к вирусу, чтобы клетки организма-хозяина не могли распознать врага. Еще один вариант механизма работы этой молекулы такой: нейраминидаза «подчищает» остатки все той же сиаловой кислоты с вируса, чтобы вирусные частицы не беспомощно слипались друг с другом, а распространялись, заражая все новые и новые клетки хозяина. Нейраминидаз у гриппа A бывает два типа, которые обозначаются цифрами 1 и 2. В идеальном для вируса случае и гемагглютинин, и нейраминидаза конкретного вируса должны быть нацелены на один и тот же тип рецептора у хозяйской клетки, но так происходит далеко не всегда. Вирусологи до сих пор до конца не понимают, как вирусу удается оставаться заразным, если его гемагглютинины к нейраминидазам «не подходят».

Упрощенная схема работы ингибиторов нейраминидаз

Осельтамивир как раз и должен подавлять действие нейраминидаз. По замыслу создателей лекарств такого типа, порабощенная вирусами фабрика воспроизводства превращается для «новорожденных» вирусных частиц в тюрьму, откуда вырваться уже нельзя.

А вот сам осельтамивир из организма выводится – примерно через 1-3 часа половина этого вещества в печени превращается в другое, более активное вещество, 90% которого затем выходит с мочой (подробнее механизм описан в статье, опубликованной в Journal of Antimicrobial Chemotherapy). Примерно половина принятого препарата выводится за шесть-десять часов.

Профилактика птичьего гриппа или деньги на ветер?

Механизм вполне правдоподобный, но насколько действие лекарства доказано на людях? Вопрос этот совсем не праздный: в период пандемии птичьего гриппа в 2005 году государства стали массово закупать противовирусные препараты, тратя миллиарды долларов, чтобы защитить своих граждан от заражения. А уже через год эти действия подвергли критике: в 2006 вышел обзор Кохрейновского сотрудничества, авторы которого указали на «многочисленные противоречия» в данных опубликованных исследований, которые «подорвали уверенность» медицинского научного сообщества в том, что ингибиторы нейраминидаз работают.

Тамифлю для профилактики гриппа

Содержание:

В разгар эпидемий гриппа каждого интересует вопрос, как защититься от болезни, что принимать в качестве профилактики и что пить, если все-таки человек заразился гриппом. Так как болезнь очень опасная и вызывает сложные осложнения, то не следует заниматься самолечением. Рассмотрим действие лекарства от гриппа Тамифлю.

Действие препарата

Препарат от гриппа Тамифлю достаточно специфичный, так как относится к группе замедлителей нейраминидазы. Нейраминидаза представляет собой белок с углеводом, которые расположены на поверхности возбудителя. Средство подавляет функционирование нейраминидазы, поэтому вирус не может прикрепиться к клетке человека. Это специфичный медикамент, который предназначен для борьбы лишь с вирусами гриппа.

Характеризуется средство эффектом «защиты на выходе». При своевременном применении при гриппе Тамифлю, он успевает подавить распределение вирусных частиц по организму. Целью средства является не дать возбудителям прорваться через защиту, которая формируется слизистой. Благодаря этому вирус не проникает в клетки и не размножается там. Если успеть сразу же после инфицирования принять препарат, то дорога возбудителю будет перекрыта.

Если же принять средство несколько позже после заражения, то Тамифлю поможет избежать тяжелых осложнений. Препарат отлично работает и после инфицирования в составе общей терапии, но эффективность несколько ниже.

При применении медикамента количество возбудителей, выделяемых инфицированным человеком, снижается. Это говорит о том, что скорость распространения гриппа падает и понижаются риски для окружающих людей. Тамифлю от гриппа считается самым результативным средством в отношении инфекции, и не может сравниться ни с одним другим медикаментом.

Минусы Тамифлю

Несмотря на высокую эффективность, Тамифлю имеет и отрицательные стороны. К таким относят:

  1. Специфичность. Этот антивирусный препарат не подходит для борьбы с возбудителями, на поверхности которых нет нейраминидазы. Средство бесполезно в отношении любых других вирусов, провоцирующих ОРВИ. Против бактериальных инфекций медикамент также не принимается.
  2. Результативность в ограниченный промежуток времени. Тамифлю эффективен в течение 48 часов после инфицирования. То есть, у человека есть всего два дня, чтобы иметь контакт с больным, заразиться, и обнаружить симптомы. Это маловероятно. А принимать Тамифлю для профилактики гриппа не рекомендуется, так как медикамент очень сильные побочные реакции. Возможно развитие тошноты, рвоты, бронхита, диареи, болей в животе, ринореи, инфекционного поражения верхних дыхательных путей. Также у зараженного могут возникнуть крапивница, отек Квинке, кожный зуд, эритема, аллергический дерматит, анафилактический шок.

Поэтому очень важно получить консультацию врача.

Способ приема

Чтобы ощутить максимальный эффект от применения средства принимать Тамифлю вместе с пищей. Начинать терапию не позднее двух суток после начала проявления первых симптомов.

Взрослым употреблять по 75 мг дважды в день в течение 5 суток. Увеличение дозировки не усиливает лечебное действие препарата. Детям старше 8 лет с массой тела более 40 кг принимать взрослую дозировку. Детям от года до 8 лет использовать препарат в виде порошка для приготовления суспензии.

Тамифлю — очень эффективное средство в отношение возбудителей гриппа типа А и В, но необходимо сразу же принять препарат при проявлении первой симптоматики. Это позволит избежать прогрессирования болезни.

Интересное видео

Тамифлю – это препарат (капсулы), относится к фармакологической группе противовирусные препараты для системного применения. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Тамифлю капсулы – официальная инструкция по применению

Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

№ П N012090/01 от 15.07.2005

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название:

(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат

Одна капсула содержит:

осельтамивир 75 мг

(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)

крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат

Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус – серый, непрозрачный; крышечка – светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул – порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Код АТХ [J05AH02]

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

Читать еще:  У грудничка сильные сопли

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.

В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.

По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65 – 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

  • Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
  • Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
  • Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Применение при беременности и лактации

У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).

Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector