Содержание
- Цефалоспорины — список препаратов
- Цефалоспорины и их действие
- Основные показания к применению
- Противопоказания и побочные действия
- Препараты третьего поколения — список
- Препараты четвертого поколения
- Цефалоспорины для детей и беременных
- Фармакологическая группа — Цефалоспорины
- Цефалоспорины: поколения, список антибиотиков в таблетках
- Спектр действия
- Распространенные представители
- Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов
- Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда
- История открытия и механизм получения
- Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов
- Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии
- Особенности применения
- Цефалоспорины 3 поколения в таблетках: список препаратов и особенности их применения
- Что такое цефалоспорины?
- Описание отдельных цефалоспоринов 3 поколения
Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения
Цефалоспорины — список препаратов
Цефалоспорины назначаются пациентам при серьезных бактериальных инфекциях. Эти средства уничтожают почти все известные микробы и могут применяться даже у беременных и в детском возрасте.
Цефалоспорины и их действие
Цефалоспорины — большой класс бета-лактамных антибиотиков, в основе которых находится 7-аминоцефалоспорановая кислота. Впервые препарат этой группы был создан в 1948 году и опробован на возбудителе тифа.
Цефалоспорины хорошо комбинируются с рядом других антибиотиков, поэтому сейчас выпускается ряд комплексных препаратов. Формы выпуска лекарственных средств данной группы разнообразны — раствор для инъекций, порошки, таблетки, суспензии. Наиболее популярны у пациентов именно пероральные формы.
Классификация по поколениям такова:
Несмотря на большую стойкость препаратов последних поколений к разрушающему действию бактериальных ферментов, самую высокую популярность имеют препараты третьего поколения.
Средства первого поколения до сих пор широко применяются в терапии, но постепенно вытесняются современными цефалоспоринами.
Как работают цефалоспорины 3,4 поколений? Их бактерицидная активность основана на подавлении синтеза клеточных стенок бактерий. Лекарства из любого списка стойки к влиянию ферментов (бета-лактамаз) бактерий — грамотрицательных, грамположительных.
Фармсредства действуют практически на все самые распространенные микробы — стафилококки, энтерококки, стрептококки, морганеллу, боррелию, клостридию и многие другие. Устойчивость к цефалоспоринам проявляют только стрептококки группы Д, некоторые энтерококки. Эти бактерии выделяют не плазмидные, а хромосомные лактамазы, которые разрушают молекулы препаратов.
Основные показания к применению
Показания, по которым назначаются препараты любого поколения, одинаковы. У детей средства чаще всего рекомендуются при серьезных инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, которые быстро развиваются или угрожают различными осложнениями.
Самое распространенное показание цефалоспоринов — бронхит или пневмония.
Если при ангине (остром тонзиллите) намного чаще рекомендуются антибиотики-пенициллины, то при остром гнойном отите детям выписываются цефалоспорины. Те же лекарства нередко назначаются в таблетированной форме или в уколах при гнойном гайморите параллельно с хирургическим лечением. Среди кишечных инфекций у детей и взрослых цефалоспоринами лечат:
Тяжелые воспалительно-инфекционные заболевания органов ЖКТ, брюшной полости также лечат при помощи этих средств. К показаниям относятся перитонит, холангит, осложненные формы аппендицита, гастроэнтерита. Из легочных патологий показания — абсцесс, эмпиема плевры. Курсом колят препараты при гнойных ранах, инфекции мягких тканей, поражении почек, мочевого пузыря, при септическом менингите, боррелиозе. Цефалоспорины — популярное назначение после операций в профилактических целях.
Противопоказания и побочные действия
Большинство средств группы имеют небольшое количество запретов на применение. К ним относятся только непереносимость, аллергические реакции, возникающие на потребление. С осторожностью проводят терапию у беременных, только по строгим показаниям, преимущественно, в форме уколов. При лактации лечение возможно, но на его период придется отказаться от кормления грудью. Поскольку большинство цефалоспоринов попадает в молоко в низких концентрациях, по строгим показаниям отказ от лактации не практикуют.
У новорожденных лекарства группы используют в условиях стационара под наблюдением врачей.
Противопоказанием на проведение терапии является гипербилирубинемия у детей первых дней жизни. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение также может принести вред, поэтому противопоказано. Среди побочных действий регистрируются:
-
аллергия — сыпь, кожный зуд, жар;
Также иногда отмечаются диспепсия, боли в животе, колит, изменения состава крови, токсическое действие на печень.
Препараты третьего поколения — список
Существует большое количество лекарств этой группы. Одним из самых популярных является Цефтриаксон и лекарства на основе этого активного компонента:
Стоимость одного флакона Цефтриаксона не превышает 25 рублей, тогда как импортные аналоги стоят на порядок выше — по 250-500 рублей за одну дозу. Лекарство вводят по 0,5-2 г раз/сутки внутримышечно, внутривенно. Также известными фармсредствами из цефалоспоринов 3 поколения являются Цефиксим и Супракс. Последнее указанное лекарство продается в форме суспензии (700 рублей за флакон) и может применяться у детей с рождения. В возрасте до 6 месяцев терапию проводят под контролем врача. Также Супракс производят в виде растворимых в воде таблеток, которые быстрее всасываются и меньше раздражают ЖКТ. Список других лекарств 3 поколения таков:
- Спектрацеф с цефдитореном (1000-1400 рублей);
- Панцеф, Иксим люпин с цефиксимом (700-1200 рублей);
- Фортум, Цефтазидим с цефтадизимом (500-900 рублей).
От заболеваний почек (при пиелонефрите) в стационаре часто вводят антибиотик 3 поколения цефалоспоринов Цефотаксим. Этот же препарат отлично помогает от гонореи, хламидиоза, женских заболеваний — аднексита, эндометрита. Цефуроксим в уколах или таблетках наиболее популярен при абдоминальных инфекциях, хорошо помогает от бактериального поражения сердца.
Препараты четвертого поколения
Список цефалоспоринов 4 поколения не столь обширен, как у их предшественников. Отличительной чертой этих средств является более высокая эффективность в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы. Например, антибиотик в растворе Цефепим относится к 4 поколению и является стойким даже к ряду хромосомных бета-лактамаз. Препарат назначают от пиелонефрита, бронхита, пневмонии, гинекологических инфекций, при нейтропенической лихорадке.
Стоимость Цефепима — 140 рублей/1 доза. Обычно лекарство вводят по 1 г/раз в сутки, при тяжелых инфекциях — по 1 г/дважды в сутки. В детском возрасте выписывают индивидуальную дозу из расчета 50 мг/кг веса. Курс терапии составляет 7-10 суток, в серьезных случаях — до 20 суток. На основе активного вещества цефепим производят также другие лекарства:
- Цефомакс (160 рублей/доза);
- Максипим (380 рублей/доза).
Вторым препаратом 4 поколения является Цефпиром. Он имеет аналогичные показания, может использоваться при инфекциях, вызванных выделяющими бета-лактамазы бактериями. Препарат уничтожает редкие инфекции, вызванные ассоциациями бактерий. В аптеках он встречается редко, лекарство на его основе Цефанорм стоит около 680 рублей.
Цефалоспорины для детей и беременных
При беременности разрешены практически все цефалоспорины 3-4 поколений. Исключением составляет 1 триместр — в этот период происходит развитие плода, и любой препарат может сказаться на нем негативным образом. Поэтому в 1 триместре по строжайшим показаниям назначают такие лекарства:
Детям, если не показано введение препаратов в уколах, назначают пероральные формы — суспензии. Возможно начальное введение лекарств в уколах в течение 3-5 суток с последующим переходом на форму суспензии. Чаще всего назначаются Супракс, Зиннат, Панцеф, Цефалексин. Цена препаратов составляет 400-1000 рублей. Некоторые из них не рекомендуются до 6-месячного возраста в пероральной форме, зато могут вводится новорожденным и грудничкам в виде уколов.
Фармакологическая группа — Цефалоспорины
Препараты подгрупп исключены. Включить
Цефалоспорины — антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам.
По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. К цефалоспоринам I поколения (узкий спектр) относятся цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; цефалоспорины II поколения (действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии) — цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; цефалоспорины III поколения (широкий спектр) — цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение — цефепим, цефпиром.
Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков. Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.
Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.
Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).
Цефалоспорины: поколения, список антибиотиков в таблетках
Цефалоспорины — группа антибактериальных препаратов, которые активно применяются в лечении инфекционных заболеваний органов брюшной полости, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов дыхательной и половой системы. Антибиотики из ряда цефалоспоринов незаменимы в стационарах и амбулаторной практике, хорошо переносятся пациентами и имеют малую токсичность.
Спектр действия
Активность препаратов из группы цефалоспоринов постепенно меняется при переходе от поколения к поколению:
- Лекарства 1-2 поколений наиболее эффективны при заражении грамположительной флорой (стафило- и стрептококки, коринебактерии).
- Для 3 и 5 поколений цефалоспоринов уже имеет место возросшая активность к грамотрицательным бактериям (энтеробактер, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, клебсиелла, моракселла, протей) и анаэробам (пептококк, пептострептококк, клостридии, бактероиды) наряду с высокой эффективностью против грамположительной флоры. В дополнение цефтазидим и цефиксим губительны для синегнойной палочки.
- Цефалоспорины 4 поколения отличаются: их эффект максимален для грамотрицательных бактерий, при этом цефепим так же обладает антисинегнойным эффектом.
Антибиотики из ряда цефалоспоринов относятся к β-лактамным антибиотикам. Каждый из их представителей имеет в своей структуре 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановую кислоту) и отличается более высокой устойчивостью к особому ферменту бактерий β-лактамазе. Путем предотвращения синтеза компонентов клеточной стенки бактериальных клеток, цефалоспорины реализуют свое бактерицидное действие, т.е. полностью разрушают микробные клетки.
Распространенные представители
Из многочисленного списка цефалоспоринов наиболее часто применяющимися в настоящий момент являются представители 3 поколения, а именно цефтриаксон, цефтибутен, цефдиторен. Это объясняется широким спектром их действия и относительно невысокой стоимостью. Кроме того, последние два препарата выпускаются в пероральной форме, что очень удобно для приема пациентами.
Может создаться впечатление, что цефалоспорины, выпускаемые в таблетках, — редко используемые лекарства. Это не так: такие препараты применимы даже при тяжелых инфекциях различных органов, когда иные антибиотики не оказывают должного эффекта.
Целесообразно сравнить самых распространенных представителей по ряду важнейших критериев:
Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов
Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.
Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами — эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.
Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда
Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.
Первое поколение
Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):
- Цефазолин ® (Кефзол ® , Цефазолина натриевая соль ® , Цефамезин ® , Лизолин ® , Оризолин ® , Нацеф ® , Тотацеф ® ).
Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):
- Цефалексин ® (Цефалексин ® , Цефалексин-АКОС ® ).
- Цефадроксил ® (Биодроксил ® , Дуроцеф ® ).
- Цефуроксим ® (Зинацеф ® , Аксетин ® , Кетоцеф ® , Цефурус ® , Цефуроксим натрия ® ).
- Цефокситин(Цефокситин натрия ® , Анаэроцеф ® , Мефоксин ® ).
- Цефотетан ® (Цефотетан ® ).
- Цефаклор ® (Цеклор ® , Верцеф ® , Цефаклор Стада ® ).
- Цефуроксим-аксетил ® (Зиннат ® ).
- Цефотаксим ® .
- Цефтриаксон ® (Рофецин ® , Цефтриаксон-АКОС ® , Лендацин ® ).
- Цефоперазон ® (Медоцеф ® , Цефобит ® ).
- Цефтазидим (Фортум ® , Вицеф ® , Кефадим ® , Цефтазидим ® ).
- Цефоперазон/сульбактам ® (Сульперазон ® , Сульперацеф ® , Сульзонцеф, Бакперазон ® , Сульцеф ® ).
- Цефепим ® (Максипим ® , Максицеф ® ).
- Цефпиром ® (Цефвнорм ® , Изодепом ® , Кейтен ® ).
Пятое. Анти MRSA
- Цефтобипрол ® (Зефтера ® ).
- Цефтаролин ® (Зинфоро ® ).
Степени чувствительности флоры
В таблице ниже представлена эффективность цефалоспоринов по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).
* Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин ® , Анаэроцеф ® , Цефотетан ® + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.
История открытия и механизм получения
В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.
Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин ® , был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.
Источником для получения послужил цефалоспорин С ® — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.
В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.
Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим ® . Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон ® , был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.
Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима ® .
Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).
Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.
Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов
Все медикаменты этого класса отличаются:
- бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
- лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
- наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
- высоким синергизмом с аминогликозидами;
- минимальным нарушением микрофлоры кишечника.
К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет цефаклор ® ). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.
Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон ® и цефоперазон ® . Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.
Цефотаксим ® , цефепим ® , цефтазидим ® и цефтриаксон ® способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.
Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии
Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.
Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.
Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.
Резистентность к химиотерапевтическим средствам
Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.
Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.
Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижение прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.
Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.
Природа приобретённой толерантности
Мутационно-селекционная
- Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин ® , налидиксовую кислоту.
- Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.
Трансмиссивный механизм
Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).
Резистентность и микроорганизмы
Чаще всего резистентность характерна для:
- стафило— и энтерококков;
- кишечной палочки;
- клебсиеллы;
- микобактерий туберкулёза;
- шигеллы;
- псевдомонад.
Особенности применения
Первое поколение
На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.
Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.
Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.
Цефуроксим ®
- Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
- Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
- Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
- Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
- Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.
Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима ® натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима ® аксетила.
Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.
Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения
Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.
Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.
Цефтриаксон ® и Цефоперазон ®
Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.
Цефоперазон ® практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.
Цефоперазона/сульбактам ®
Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.
Состоит из сочетания цефоперазона ® с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.
Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.
Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом ® для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.
Назначаются при нейтропенической лихорадке.
Препараты пятого поколения
Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.
- до 18 лет;
- пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.
Цефтобипрол ® (Зефтера ® ) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.
Цефалоспорины 3 поколения в таблетках: список препаратов и особенности их применения
Сегодня наш рассказ о лекарствах. Вернее, не о лекарствах вообще, а о тех из них, которые вызывают множество вопросов и споров. Конечно же, речь пойдет об антибиотиках. А расскажем мы о такой их разновидности, как цефалоспорины 3 поколения в таблетках.
Что такое цефалоспорины?
Цефалоспорины относятся к группе полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, полученных из «цефалоспорина С», продуцируемого грибом Cephalosporium Acremonium. Химически они похожи на пенициллины. Бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков основано на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Они связываются с конкретными белками клетки и приводят к осмотически неустойчивой клеточной мембране.
Традиционно цефалоспорины классифицируются по поколениям, от первого до пятого, которые соответствуют датам выпуска и в некоторой степени их сфере действия. Однако более целесообразно различать такие препараты в соответствии с их кинетическими свойствами и спектром активности.
У пероральных цефалоспоринов независимо от поколения, к которому они относятся, есть очень много общих черт. Рассмотрим их.
Фармакокинетика
В то время как кинетические параметры, например, поглощение и период полураспада плазмы, несколько отличаются от одного вещества к другому, все цефалоспорины остаются неизменными и по большей части устраняются почками. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу таких препаратов.
Показания к применению
Основные показания одинаковы для всех пероральных цефалоспоринов. В амбулаторной практике они преимущественно применяются при лечении инфекций дыхательных путей, в том числе и отита. Также эти лекарственные средства используются при мочеполовых инфекциях.
Конечно, здесь имеет важное значение устойчивость существующих патогенов к некоторым антибиотикам. Однако на сегодняшний день нет убедительных данных, показывающих, что один из оральных цефалоспоринов превосходит в практике применения другой. К тому же все их доступные формы благоприятны для использования детьми.
Побочные эффекты
Как правило, цефалоспорины — относительно безопасные препараты. В среднем всего лишь около 10% пациентов, получавших пероральные цефалоспорины, пожаловались на побочные реакции. Наиболее распространенными из них являются:
- желудочно-кишечные симптомы, особенно диарея;
- тошнота, рвота и различные брюшные симптомы;
- цефалоспорины могут спорадически вызывать псевдомембранозный энтероколит;
- кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, наблюдаются примерно у 1% больных;
- реже побочные эффекты включают неврологические симптомы, в частности, головную боль, изменения гематологических показателей и незначительное увеличение трансаминаз.
Аллергические реакции на оральные цефалоспорины встречаются редко, и то исключительно у людей, которые страдают от аллергии на пенициллин.
Как и другие антибиотики, пероральные цефалоспорины 3 и 4 поколения в таблетках могут снизить эффективность оральных контрацептивов и вакцин. Все оральные цефалоспорины в случае явной необходимости могут быть прописаны беременным женщинам.
Описание отдельных цефалоспоринов 3 поколения
С одной стороны, цефалоспорины третьего поколения имеют высокую стабильность по отношению к бета-лактамазе. Они обладают хорошей активностью и в отношении кишечной палочки. Также к ним, как правило, чувствительны пневмококки. С другой стороны, цефалоспорины третьего поколения зачастую недостаточно эффективны против стафилококков, поэтому они не очень подходят, например, для лечения инфекций кожи и мягких тканей.
Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках включает в себя следующие эффективные препараты:
«Цефетамет». Этот препарат можно рассматривать как типичного представителя цефалоспоринов третьего поколения. Показаниями к его применению, как и у других цефалоспоринов, являются инфекции дыхательных и мочевых путей.
«Цефикс». Средство имеет такой же антибактериальный спектр действия, как и «Цефетамет». Препарат показан при респираторных заболеваниях горла, носа, уха, инфекциях мочевыводящих путей и острой неосложненной гонорее. По данным различных исследований, при его применении несколько чаще, чем у других оральных цефалоспоринов, встречаются побочные эффекты, в частности, увеличение числа случаев диареи.
«Цефодокс». Этот препарат имеет такой же антимикробный спектр, как и другие цефалоспорины третьего поколения. Показаниями к его применению являются инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, а также неосложненная гонорея. Следует учитывать, что противовоспалительные средства препятствуют абсорбции препарата.
Цефалоспорины 4 и 5 поколения появились сравнительно недавно. Отличительной особенностью бета-лактамных антибиотиков последних поколений является то, что они вводятся в организм, минуя пищеварительный тракт, то есть парентеральным способом. Это позволяет исключить их взаимодействие с кишечной микрофлорой. Именно поэтому цефалоспорины 5 поколения в таблетках на данный момент не производятся.
К наиболее широко используемым препаратам новейших поколений относятся:
«Цефепим»– цефалоспорин 4 поколения для глубокого внутримышечного использования. В случае возникновения угрозы жизни больному проводят внутривенную инфузию препарата.
«Зефтера» – бактерицидный и водорастворимый антибиотик цефалоспоринового ряда 5 поколения. Препарат обладает активностью по отношению ко многим микроорганизмам, устойчивым к антибиотикам пенициллинового ряда. Противопоказан лицам до 18 лет.
Оральные цефалоспорины разных поколений считаются хорошо переносимыми и эффективными лекарственными средствами. Широкий антибактериальный спектр действия и низкие риски побочных эффектов позволяют использовать их при лечении различных инфекций.